Споридекс Суспензия 125 Мг/5 Мл 100 Мл в Алматы | Sun Pharmaceutical Industries Ltd

5 мл суспензии содержат

активное вещество - цефалексина моногидрат¹ 135.692 мг (эквивалентно  цефалексину безводному 125.000мг),

вспомогательные вещества: натрия бензоат, камедь ксантановая, сахароза, кремния диоксид коллоидный, ароматизатор ананасовый, ароматизатор апельсиновый.

1 - количество цефалексина моногидрата определяется по активности вещества на безводной основе

Фармакокинетика

Цефалексин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Он устойчив к кислотам и его можно принимать независимо от приема пищи. Пища не снижает всасывание препарата, но может несколько уменьшить скорость всасывания. Концентрация в плазме крови достигает уровней 9, 18, и 32 мкг/мл через 1 ч после приема доз 250 мг, 500 мг и                        1 грамм, соответственно. Определяемые уровни наблюдались в течение 6 часов после введения. 90% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции в течение  8 часов. В течение данного периода, пиковые концентрации в моче после введения доз 250 мг, 500 мг и 1 грамм приблизительно составили 1000, 2200 и 5000 мг/литр, соответственно.

Максимальная концентрация в крови достигается через один час после введения, терапевтические уровни поддерживаются в течение 6-8 часов. Цефалексин легко диффундирует в ткани, включая кости, суставы и перикардиальные, плевральные полости. Цефалексин не проникает в спинномозговую жидкость в значительных количествах. Цефалексин проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Терапевтически эффективные концентрации могут быть в желчи. Только 10-15% дозы связывается с белками плазмы. Примерно 80% активного препарата выделяется с мочой в течение 6 часов. Кумуляция при дозировках выше максимальной терапевтической в                             4 грамма/сутки не наблюдается.

Период полувыведения составляет от 0,5 до 1,2 часов, и это увеличивается с уменьшением почечной функции. Гемодиализ и перитонеальный диализ удаляют цефалексин из крови. Период полувыведения может увеличиться у новорожденных из-за незрелости почек, но кумуляция отсутствует, если введено не более 50 мг/кг/сутки.

Фармакодинамика

Цефалексин представляет собой пероральный антибиотик широкого спектра действия, принадлежащий к цефалоспоринам I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Он активен в отношении следующих возбудителей:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae (пенициллино-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes,  Corynebacterium diphtheriae, Baccillus anthracis, Clostridia, Listeria monocytogenes, Bacillus subtilis, Bacteroides melaninogenicus.

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Salmonellae, Shigellae, Neisseria, Proteus mirabilis,Haemophilus influenzae (some strains), Brucellae, Klebsiella species, Treponema pallidum and actinomycetes.

Примечание — Метициллин-резистентные стафилококки и большинство штаммов энтерококков (Enterococcus faecalis [ранее Streptococcus faecalis]) резистентны к цефалоспоринам, включая цефалексин. Цефалексин не активен против большинства штаммов Enterobacter spp., Morganella morganii и Proteus vulgaris, Pseudomonas spp. или Acinetobacter calcoaceticus. Пенициллиноустойчивый Streptococcus pneumoniae обычно перекрестно резистентен к бета-лактамным антибиотикам.

- инфекции дыхательных путей

- инфекции мочеполового тракта

- инфекции кожи и мягких тканей

- отит среднего уха 

- и другие инфекции, вызванные чувствительными в данному антибиотику микрорганизмами

-        повышенная чувствительность к любому компоненту препарата,  другим  антибиотикам  цефалоспоринового ряда

-  пациенты с  острой порфирией

- тяжелые инфекции, требующие парентерального введения цефалоспоринов

Поскольку цефалоспорины, такие как цефалексин, активны только против пролиферирующих микроорганизмов, их нельзя сочетать с бактериостатическими антибиотиками.

Потенциальное взаимодействие между цефалексином и метформином может привести к накоплению метформина и может привести к фатальному лактацидозу.  Метформин: у здоровых испытуемых, принявших однократные дозы 500 мг цефалексина и метформина, среднее C_max и AUC метформина в плазме увеличилось в среднем на 34% и 24%, соответственно, а средний почечный клиренс снизился на 14%. Рекомендуется тщательное наблюдение пациентов и коррекция дозы метформина у пациентов, одновременно принимающих цефалексин и метформин.

Гипокалиемия была описана у пациентов, принимающих цитотоксические препараты для лечения лейкемии, когда им вводили гентамицин и цефалексин.

Пробенецид: как и у других бета-лактамов, почечная экскреция цефалексина ингибируется пробенецидом. Препарат усиливает эффект непрямых антикоагулянтов; усиливает нефротоксичность аминогликозидов, полимиксинов, фенилбутазона,  капреомицина, ванкомицина, этакриновой кислоты и фуросемида.

Пациенты должны быть обследованы и проинформированы, что цефалоспорины могут вызвать острые порфировые кризы.

С осторожностью назначать пациентам, имеющим аллергию на пенициллин, из-за опасности развития перекрестной аллергии. У пациентов были тяжелые реакции (включая анафилаксию) на оба препарата.

Любой пациент, у которого наблюдается какая-либо форма аллергии, особенно на лекарственные препараты, должен принимать антибиотики с осторожностью.

Следует применять осторожно пациентам, которые показали гиперчувствительность к другим препаратам.

Клостридиум диффициле-ассоциированная диарея: сlostridium difficile-ассоциированная диарея (CDAD) отмечалась при использовании почти всех антибактериальных препаратов, включая цефалексин, и может расположиться по степени тяжести от умеренной диареи до фатального колита. Если  подозревается или установлен диагноз «псевдомембранозный колит»,

необходимо отменить цефалексин и начать соответствующее лечение.

Длительное применение цефалексина может привести к разрастанию невосприимчивых организмов.  Если во время терапии происходит суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.

Цефалексин следует назначать с осторожностью при тяжелых нарушениях функции почек, поскольку выделяется главным образом почками. Тщательные клинические и лабораторные исследования должны быть сделаны, потому что безопасная дозировка может быть ниже, чем обычно рекомендуется.

Сахароза: Споридекс® суспензия (цефалексин для пероральной суспензии) содержит сахарозу в качестве одного из вспомогательных веществ. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или сахарозо-изомальтозной недостаточностью нельзя принимать данный препарат.

Общие

Длительное использование цефалексина может привести к чрезмерному росту невосприимчивых организмов. Необходимо тщательное наблюдение пациентов. При проявлении суперинфекции во время лечения, необходимо принять соответствующие меры.

Прием цефалексина может привести к изменению реакции Кумбса на ложноположительную и появлению ложноположительной реакции на глюкозу в моче. Для пациентов с патологией почек, доза цефалексина должна быть уменьшена из-за риска развития кумуляции препарата.

Цефалоспорины могут быть связаны со снижением протромбиновой активности. В группу пациентов с повышенным риском входят пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пациенты получающие длительный курс противомикробного лечения. Необходимо наблюдать протромбиновое время у пациентов с повышенным риском и вводить экзогенный витамин К в соответствии с показаниями.

Беременность и период лактации

Следует соблюдать осторожность при назначении в период беременности. Применение Споридекс® при беременности и лактации показано лишь в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает возможное негативное влияние на плод.

Споридекс® проникает в грудное молоко, поэтому, при необходимости приема препарата, следует на время прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Споридекс® вызывает головокружение. Это может повлиять на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием. Убедитесь в воздействии препарата на ваш организм, перед тем как сядете за руль или займетесь любым другим делом, требующим бдительности.

Для приема внутрь.

Дети

Рекомендуемая суточная доза для детей составляет от 25 до 50 мг/кг равными дозами. Для лечения стрептококкового фарингита у детей старше 1 года и для лечения инфекций кожи и мягких тканей, общую суточную дозу можно разделить и вводить через каждые 12 часов. При тяжелых инфекциях, дозировку можно удвоить.

При лечении отита среднего уха, клинические исследования показали, что необходима дозировка от 75 до 100 мг/кг/сутки в 4 приема.

При лечении бета-гемолитических стрептококковых инфекций, терапевтическую дозировку препарата необходимо вводить в течение не менее 10 дней.

Для большинства инфекций рекомендуется следующий график

Дети до 5 лет – 125 мг каждые 8 часов

Дети 5 лет и старше 250 мг каждые 8 часов

Указания для приготовления суспензии Споридекс® 125мг/5мл

Постучите по флакону, чтобы разрыхлить порошок. Затем добавьте кипяченую и охлажденную до комнатной температуры воду двумя порциями, чтобы довести конечный объем до метки на флаконе. Хорошенько встряхните после каждого добавления. Флакон необходимо хранить плотно закрытым, а суспензию хорошенько встряхивать перед каждым применением. Разбавленную суспензию можно использовать в течение 10 дней, затем неиспользованную порцию необходимо утилизировать. 

Симптомы: тошнота, рвота,  дискомфорт в желудке, диарея и гематурия

Лечение: активированный уголь (эффективнее, чем рвота или лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, контроль жизненно важных функций, контроль протромбинового времени.

Гемодиализ или перитонеальный диализ.

- тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе

- гастрит, транзиторный гепатит и холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, кандидомикоз ротовой полости, кишечника

- головокружение, утомляемость, головная боль, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации

- аллергические реакции, кожный зуд, сыпь, отек Квинке,  ангионевротический отек

Редко

- полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.  Эти реакции обычно спадали при прекращении приема препарата, хотя в некоторых случаях может потребоваться вспомогательная терапия. Сообщалось также об анафилаксии.

- генитальный и анальный, генитальный кандидоз, вагинит, выделения из влагалища

- артралгия, артрит

- интерстициальный нефрит

- эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия и незначительное  повышение АЛТ, АСТ

- увеличение протромбинового времени, повышение активности
печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирунемия,
гиперкреатинемия

- возможно развитие  псевдомембранозного колита

При температуре не выше 25 °C, в защищенном от влаги месте.

Приготовленную суспензию хранят в холодильнике  при температуре  (2 - 8 ºС) и используют в течение       10 дней

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не использовать  после истечения  срока годности.