Транма Раствор Для Внутривенного Введения 500 Мг/5 Мл №5 в Алматы | Steril-Gene Life Sciences (P)

5 мл раствора содержит

активное вещество - транексамовая кислота 500 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Фармакокинетика

Абсорбция

Пик  концентрации транексамовой кислоты в плазме  крови достигается немедленно после   короткой  внутривенной инфузии, затем концентрация в плазме крови  начинает  постепенно снижаться   мульти-экспоненциальным способом.

Распределение

Связывание транексамовой кислоты с белками плазмы составляет около 3%. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином. Первоначальный объём распределения составляет от 9 до 12 литров. Транексамовая кислота проходит через плаценту. После введения внутривенной инъекции 10 мг/кг массы тела беременным женщинам концентрация транексамовой кислоты в сыворотке составляла 10-53 мкг/мл, а в пуповинной крови – 4-31 мкг/мл. Транексамовая кислота быстро проникает  в суставную жидкость и через синовиальные оболочки. После введения внутривенной инъекции 10 мг/кг массы тела пациентам, перенесшим операцию на коленном суставе, концентрации в суставных жидкостях были такими же,  как и в соответствующих  образцах сыворотки крови.

 Концентрация транексамовой кислоты в некоторых других тканях составляет долю от  показателей концентрации  в крови (в  грудном молоке -одну сотую  долю,  в спинномозговой жидкости-  одну десятую и во внутриглазной жидкости  также  одну  десятую долю от концентрации в плазме крови.  Транексамовая кислота была обнаружена в сперме, где она ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.

Выведение

Выводится в основном с мочой посредством  клубочковой фильтрации в   неизменённом виде. Почечный клиренс равен плазменному клиренсу (от 110 до 116 мл/мин). Выведение транексамовой кислоты составляет около 90% в течение первых 24 часов после внутривенного введения в дозе 10 мг/кг массы тела. Период полувыведения  транексамовой кислоты составляет около 3 часов.

Особые группы пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью плазменные концентрации    транексамовой кислоты повышены.

Специфических исследований ФК у детей не проводилось.

Фармакодинамика

Транексамовая кислота оказывает антигеморрагическое действие, подавляя фибринолитические свойства плазмина.

Комплекс, включающий транексамовую кислоту, состоит из плазминогена; транексамовая кислота связывается с плазминогеном при превращении в плазмин. Активность комплекса транексамовая кислота-плазмин в отношении активности на фибрин  ниже, чем активность только одного  свободного плазмина.

Исследования in vitro показали, что высокие дозы транексамовой кислоты снижают комплементарную активность.

Дети

У детей старше одного года:

Транексамовая  кислота  снижает кровопотерю и  потребность  в продуктах крови при применении в детской кардиохирургии с искусственным кровообращением, когда существует высокий риск кровоизлияния, особенно у пациентов с цианозом или пациентов, перенесших повторную операцию.

Наиболее адаптированным  режимом  дозирования являются :

- первый болюс 10 мг/кг массы тела после индукции анестезии и до разреза кожи,

- непрерывная инфузия 10 мг/кг/ч или инъекция в аппарат искусственного кровообращения в дозе, адаптированной к процедуре аппарата искусственного кровообращения, либо в соответствии с весом пациента в дозе 10 мг/кг, либо в соответствии с основным объемом насоса аппарата искусственного кровообращения,

- последняя инъекция 10 мг/кг в конце использования аппарата искусственного кровообращения.

Непрерывная инфузия является более предпочтительной , поскольку она будет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме на протяжении всей операции.

У детей не было проведено никакого специфического исследования доза-эффекта  или  фармакокинетики.

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных  генерализованным или  локальным  фибринолизом  у взрослых и детей в возрасте от 1 года и старше:

Исключить:

кровотечения, вызванные генерализованным или локальным фибринолизом, таким как:

- меноррагия и метроррагия

- желудочно-кишечное кровотечение

- кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях

- кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба)

- акушерско-гинекологические кровотечения (в том числе кровотечения,  при гинекологических оперативных вмешательствах)

- кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах (в том числе при кардиоваскулярных операциях)

-кровотечения, вызванные применением фибринолитических  лекарственных средств

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ
• Острый венозный или артериальный тромбоз
• Фибринолитические состояния после коагулопатии потребления, за исключением случаев с преобладающей активацией фибринолитической системы с острым тяжёлым кровотечением
• Тяжёлая почечная недостаточность (риск накопления)
• Судороги в анамнезе
• Интратекальные и интравентрикулярные инъекции,

интрацеребральное введение (риск развития отёка головного мозга и судорог)

• детский возраст до 1 года (опыт применения отсутствует)
• Первый триместр беременности.

Исследования взаимодействия не проводились. Одновременное лечение антикоагулянтами должно проходить под строгим контролем врача, имеющим опыт в этой области. Лекарственные средства, которые действуют на гемостаз, следует с осторожностью назначать пациентам, получающим Транма . Существует теоретический риск увеличения потенциала образования тромба, например, при использовании эстрогенов. Альтернативно, антифибринолитическое действие лекарственного средства может быть антагонизировано тромболитическими лекарственными средствами.

Препарат можно применять с изотоническим раствором натрия хлорида и глюкозы, 20 % раствором фруктозы, 10 % раствором инвертазы, декстрана 40 или 70, раствором Рингера. Препарат с осторожностью применять в комбинации с гепарином пациентам с нарушением свертывания крови.

При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарины.

Совместная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровообращения.

Препарат не совместим с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом.

С осторожностью применять пациентам, получающим антифибринолитическую терапию.

При одновременном применении с эстрогенами повышается риск образования тромбов.

 

Способ введения имеет строгие  ограничения:  проводить внутривенную инъекцию или инфузию можно только с медленной скоростью , максимум  1 мл в минуту. 

Судороги

Сообщалось о случаях возникновения судорог в связи с лечением транексамовой кислотой. В хирургии аортокоронарного шунтирования (АКШ)  большинство  таких случаев было зарегистрировано после внутривенного (в/в) введения транексамовой кислоты в высоких дозах. При использовании рекомендованных более низких доз  транексамовой кислоты , частота послеоперационных приступов была такой же, как и у пациентов, не получавших лечение.

Визуальные нарушения

Следует обратить внимание на возможные нарушения зрения, включая помутнение зрения,  нарушение цветового зрения и, если необходимо, лечение следует прекратить. При постоянном длительном использовании раствора транексамовой кислоты для инъекций показаны регулярные офтальмологические осмотры (осмотр глаз, включая проверку остроту зрения, цветовое зрение, глазное дно, поля зрения и т. Д.). При патологических офтальмологических изменениях, особенно при заболеваниях сетчатки, врач должен после консультации со специалистом решить вопрос о необходимости длительного применения раствора  транексамовой кислоты  для инъекций в каждом отдельном случае.

Гематурия

В случае гематурии верхних мочевых путей существует риск обструкции уретры.

Тромбоэмболические явления

Перед использованием транексамовой кислоты следует учитывать факторы риска тромбоэмболических заболеваний. У пациентов, имеющих в анамнезе тромбоэмболические заболевания  или у пациентов с повышенной частотой возникновения тромбоэмболических осложнений в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском развития тромбофилии) раствор транексамовой кислоты для инъекций следует назначать только при наличии серьезных медицинских показаний после консультации с врачом, имеющим опыт работы в гемостазе и под строгим медицинским наблюдением.

Транексамовую кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, получающим оральные контрацептивы из-за повышенного риска тромбоза.

Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром)

Пациенты с диссеминированным внутрисосудистым свертыванием (ДВС) в большинстве случаев не должны лечиться транексамовой кислотой. Если вводится транексамовая кислота, ее следует ограничить тем, у кого преобладает активация фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении. 

Характерно, что гематологический профиль приближается к следующему: сниженно  время лизиса эуглобулинового сгустка; пролонгированное протромбиновое время; снижение уровня фибриногена в плазме, факторов V и VIII, плазминогена, фибринолизина и альфа-2 макроглобулина; нормальные уровни в плазме P и P комплекса; т.е. факторы II (протромбин), VIII и X; повышенные уровни в плазме  продуктов распада фибриногена; нормальное количество тромбоцитов. Вышеизложенное предполагает, что основное заболевание само по себе не изменяет различные элементы в этом профиле. В таких острых случаях однократной дозы 1 г транексамовой кислоты часто достаточно для контроля кровотечений. Введение Транмы  при ДВС-синдроме должно рассматриваться только при наличии соответствующе оснащенной  лаборатории  позволяющей проводить гематологические исследования .

Применение в педиатрии

Применяется в педиатрической практике.

У детей от 1 года для утвержденных показаний, доза составляет 20 мг/кг/день. Однако данные об эффективности, дозировки и безопасности для этих показаний ограничены.

Применение в период беременности и лактации

Беременность

Применение Транмы возможно только в случае острой необходимости, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск. Транексамовая кислота не рекомендована к применению в первый триместр беременности. Данные о тератогенном или других побочных эффектах во время беременности отсутствуют, при назначении препарата необходимо постоянно контролировать состояние здоровья пациентки.

Лактация

В связи с проникновением препарата в грудное молоко, применение лекарственного средства в период кормления грудью  не рекомендовано .

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

В случаях возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы и/или органов зрения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Дозировка

Взрослые

Если не указано иное, рекомендуются следующие дозы:

1. Стандартное лечение локального  фибринолиза: от 0,5 г (1 ампула по 5 мл )  1 г (1 ампула по 10 мл  или 2  ампулы по 5 мл) транексамовой кислоты путем  медленной внутривенной  инъекции (со скоростью  1 мл/мин) два-три раза в день.
2. Стандартное лечение генерализованного фибринолиза: 1 г (1 ампула по  10 мл или 2 ампулы  по 5 мл) транексамовой кислоты путем медленной внутривенной инъекции  (со скоростью  1 мл/мин) каждые 6-8 часов, что эквивалентно 15 мг/кг массы тела.

Нарушения функции почек

При почечной недостаточности, приводящей к риску накопления препарата, применение транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью. Для пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести дозу транексамовой кислоты следует уменьшить в соответствии с уровнем креатинина в сыворотке:

 

Креатинин сыворотки		В/в доза	Введение
мкмоль/л	мг/10 мл
120-249	1,35-2,82	10 мг/кг массы тела	Каждые 12 ч
250-500	2,82-5,65	10 мг/кг массы тела	Каждые 24 ч
> 500	> 5,65	5 мг/кг массы тела	Каждые 24 ч

 

Печёночная недостаточность

Коррекция дозы для пациентов  с нарушениями  функции  печени  не требуется.

Дети

Для детей от 1 года, по текущим утверждённым показаниям, доза составляет около 20 мг/кг/сут. Однако данные об эффективности, дозировке и безопасности для этих показаний ограничены. Эффективность, дозировка и безопасность транексамовой кислоты у детей, перенесших кардиохирургические вмешательства, до конца не установлены.

Пациенты пожилого возраста

Снижение дозировки не требуется, если нет признаков почечной недостаточности.

Способ применения

Способ введения имеет строгие  ограничения:  проводить внутривенную инъекцию или инфузию можно только с медленной скоростью , максимум  1 мл в минуту.

Нельзя вводить внутримышечно!

Несовместимость

Данный препарат нельзя смешивать с другими  лекарственными  средствами.

Только для одноразового использования. После  вскрытия  ампулы следует использовать препарат немедленно. Любая часть неиспользованной ампулы должна быть утилизирована в  соответствии  с локальными  требованиями.

Случаев передозировки не зарегистрировано.

Симптомы: головокружение, головная боль, гипотония и судороги. Было показано, что судороги имеют тенденцию возникать с большей частотой при увеличении дозы.

Лечение: симптоматическое.

В каждой группе частот нежелательные явления представлены в порядке уменьшения  тяжести. Частота классифицирована как: часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно  определить  частоту из доступных данных)

Часто

-  тошнота, рвота, диарея, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике.

Нечасто

 - аллергический дерматит

Частота неизвестна

- реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

- судороги по причине  неправильного  применения лекарственного препарата

- нарушения зрения, в том числе нарушение цветового зрения

- недомогание с гипотонией, с потерей сознания или без нее (обычно после слишком быстрой внутривенной инъекции,  в очень  редких случаях  после перорального приема)

- артериальный или венозный тромбоз на любых участках

 

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

 

По 5 мл в прозрачные, бесцветные стеклянные ампулы типа I с белым кольцом для излома. На ампулы наклеивают этикетки-самоклейки. По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пластика. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по ме

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять по истечении срока годности.

5 мл