активное вещество - олапариб 100 мг или 150 мг
вспомогательные вещества: коповидон К28, кремния оксид коллоидный безводный
Пост-экструзия
вспомогательные вещества: маннитол, кремния оксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат
состав оболочки: гипромеллоза 2910 (6 мПа×с), макрогол 400, титана диоксид (E171), железа оксид жёлтый (E172), железа оксид черный (E172)*.
* для дозировки 150 мг
Монотерапия:
У пациентов с гормон-рецептор-положительным раком молочной железы должно быть установлено прогрессирование заболевания на фоне или после предшествующей эндокринной терапии, или наличие противопоказаний к эндокринной терапии.
- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
- нарушение функции печени тяжёлой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью)
- нарушение функции почек тяжёлой степени или терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин.)
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Препарат применяют по назначению врача. В следующих случаях следует проконсультироваться с врачом перед применением препарата и во время лечения:
- в случае низкого содержания форменных элементов крови, например низкое содержание красных или белых кровяных тел, низкое содержание тромбоцитов, включая признаки и симптомы, на которые необходимо обращать внимание (например, лихорадка или инфекция, образование гематом или кровотечения). В редких случаях они могут служить признаками более серьёзных проблем с костным мозгом, таких как «миелодиспластический синдром» (МДС) или «острый миелолейкоз» (ОМЛ).
- в случае появления каких-либо новых симптомов или ухудшения уже имеющихся симптомов в виде одышки, кашля или свистящего дыхания. У небольшого количества пациентов, получавших препарат Линпарза®, отмечалось воспаление лёгких (пневмонит), который является серьёзным заболеванием и часто может требовать стационарного лечения.
Следует сообщить лечащему врачу, если пациент принимает, недавно принимал или может принять какие-либо другие лекарственные препараты, включая препараты, приобретенные без рецепта врача и растительные препараты. Это связано с тем, что препарат Линпарза® может влиять на действие некоторых других препаратов. В свою очередь, другие препараты также могут влиять на действие препарата Линпарза®.
Следует сообщить лечащему врачу о текущем или планируемом лечении одним из следующих препаратов:
- любые другие противоопухолевые препараты
- вакцины или лекарственные средства, которые подавляют иммунную систему, поскольку может понадобиться тщательный мониторинг состояния пациента
- итраконазол, флуконазол, применяемые при грибковых инфекциях
- телитромицин, кларитромицин, эритромицин, применяемые при бактериальных инфекциях
- ингибиторы протеазы, усиленные ритонавиром или кобицистатом, боцепревир, телапревир, невирапин, эфавиренз, применяемые при вирусных инфекциях, включая ВИЧ
- рифампицин, рифапентин, рифабутин, применяемые при бактериальных инфекциях, включая туберкулёз (ТБ)
- фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, применяемые в качестве седативного средства или для лечения приступов (судорог) и эпилепсии
- растительные лекарственные средства, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), применяемые в основном при депрессии
- дигоксин, дилтиазем, фуросемид, верапамил, валсартан, применяемые для лечения сердечно-сосудистых заболеваний и гипертензии (высокого кровяного давления)
- бозентан, применяемый для лечения лёгочной артериальной гипертензии
- статины, например, симвастатин, правастатин, розувастатин, применяемые для снижения уровня холестерина в крови
- дабигатран, применяемый для разжижения крови
- глибенкламид, метформин, репаглинид, применяемые для лечения диабета
- алкалоиды спорыньи, применяемые для лечения мигрени и головной боли
- фентанил, применяемый для снятия болевого синдрома при раковых опухолях
- пимозид, кветиапин, применяемые для лечения проблем психического здоровья
- цизаприд, применяемый для лечения заболеваний желудка
- колхицин, применяемый для лечения подагры
- циклоспорин, сиролимус, такролимус, применяемые для подавления иммунной системы
- метотрексат, применяемый для лечения рака, ревматоидного артрита и псориаза
Возможно влияние и других лекарственных препаратов, кроме перечисленных выше, на препарат Линпарза®.
Не рекомендуется употребление грейпфрутового сока в период лечение препаратом Линпарза®, поскольку грейпфрутовой сок может повлиять на действие препарата.
Гематологическая токсичность
Гематологическая токсичность была зарегистрирована у пациентов, получавших олапариб, включая клинические диагнозы и/или лабораторные отклонения слабой или умеренной степени тяжести (1 или 2 степени тяжести по классификации CTCAE) — анемия, нейтропения, тромбоцитопения и лимфопения. Терапия препаратом Линпарза® не должна быть инициирована, до тех пор, пока состояние пациента не восстановилось после проявления гематологической токсичности, вызванной предшествующей противоопухолевой терапией (уровень гемоглобина, количество тромбоцитов и количество нейтрофилов должны быть в пределах нормы или ≤ 1 степени тяжести по классификации CTCAE). Клинический анализ крови пациента рекомендуется выполнить до начала терапии препаратом Линпарза®, с ежемесячным его повторением в течение первых 12 месяцев лечения, и затем, периодически во время лечения для мониторинга клинически значимых изменений гематологических параметров.
В случае развития тяжёлой степени гематологической токсичности или возникновения необходимости для частых гемотрансфузий, терапию препаратом Линпарза® следует приостановить и провести соответствующее гематологическое обследование. Если отклонения от нормы гематологических показателей сохраняются спустя 4 недели после прекращения приёма Линпарза®, рекомендуется проведение исследования костного мозга и/или цитогенетический анализ крови.
Миелодиспластический синдром/острый миелоидный лейкоз
Общая частота миелодиспластического синдрома/острого миелоидного лейкоза (МДС/ОМЛ) у пациентов, получавших лечение препаратом Линпарза® в ходе исследований монотерапии олапарибом, включая наблюдение за пациентами с целью оценки длительной выживаемости, составила <1.5%, у пациентов с платиночувствительным рецидивом рака яичников с мутацией BRCA, которые ранее получили по меньшей мере два курса химиотерапии, содержащей препараты платины, и находились под наблюдением в течение 5 лет, отмечалась более высокая частота МДС/ОМЛ. В большинстве случаев имел место летальный исход. Длительность терапии олапарибом у пациентов с резвившимся впоследствии МДС/ОМЛ колебалась от <6 месяцев до >4 лет.
При подозрении на МДС/ОМЛ пациента следует направить к гематологу для дальнейшего обследования, включая анализ костного мозга и забор крови для цитогенетического исследования. При подтверждении наличия МДС/ОМЛ после исследования на предмет пролонгированной гематологической токсичности рекомендуется отменить препарат Линпарза® и назначить больному соответствующую терапию.
Явления венозной тромбоэмболии
Явления венозной тромбоэмболии, преимущественно легочной эмболии, отмечались у пациентов, получавших препарат Линпарза® и имели не постоянную клиническую картину. Более высокая частота встречаемости наблюдалась у пациентов с метастатическим кастрационно-резистентным раком предстательной железы, которые также получали андроген-депривационную терапию, по сравнению с пациентами, получавшими терапию препаратом Линпарза® по другим показаниям. Рекомендуется тщательный мониторинг пациентов для выявления клинических признаков и симптомов венозного тромбоза и легочной эмболии с последующим лечением в соответствии с медицинскими показаниями. Пациенты с явлениями венозной тромбоэмболии в анамнезе могут быть более подвержены риску дальнейшего возникновения таких случаев и должны находиться под надлежащим наблюдением.
Пневмонит
Пневмонит, включая случаи с летальным исходом, отмечен у <1.0% пациентов, получавших препарат Линпарза® в ходе исследований. Сообщения о пневмоните характеризовались наличием предрасполагающих факторов (рак и/или метастазы в лёгких, фоновое заболевание лёгких, курение в анамнезе и/или предшествующие химиотерапия и лучевая терапия), и эти сообщения не имели клинической закономерности. В случаях, когда у пациента отмечается появление новых симптомов или ухудшение уже имеющихся симптомов со стороны дыхательной системы, таких как одышка, кашель и лихорадка, или выявлены изменения при рентгенологическом исследовании, то терапию препаратом Линпарза® следует приостановить и незамедлительно провести обследование пациента. При подтверждении диагноза пневмонит терапию препаратом Линпарза® следует прекратить и назначить соответствующее лечение.
Натрий
Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной таблетке 100 мг или 150 мг, иными словами препарат практически не содержит натрия.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность препарата Линпарза® у детей и подростков не установлены. Данные отсутствуют.
Контрацепция и применение в период беременности и лактации
Женщины
Женщинам репродуктивного возраста следует избегать беременности в период применения препарата Линпарза®, и на момент начала терапии исключить вероятность беременности. Всем женщинам, не достигшим менопаузы, перед началом лечения и регулярно на протяжении лечения необходимо проводить тест на определение беременности.
Женщинам репродуктивного возраста рекомендовано использовать два вида надёжной высокоэффективной и дополняющей друг друга контрацепции перед началом терапии, во время терапии и в течение 6 месяцев после приёма последней дозы препарата Линпарза®, в случае если выбранным методом контрацепции не является воздержание.
Необходимо учитывать, что препарат Линпарза® может снижать эффективность некоторых гормональных контрацептивов. В связи с этим, во время лечения необходимо рассмотреть возможность использования дополнительного негормонального метода контрацепции. Для пациенток с гормонозависимым раком следует рассмотреть два негормональных метода контрацепции.
Не следует применять препарат во время беременности и у женщин репродуктивного возраста, которые не используют надёжные методы контрацепции во время терапии и в течение 6 месяцев после приёма последней дозы.
Грудное вскармливание противопоказано во время лечения препаратом Линпарза® и в течение 1 месяца после приёма последней дозы.
Мужчины
Пациенты мужского пола должны использовать презерватив во время терапии и в течение 3 месяцев после приёма последней дозы препарата Линпарза® при половом контакте с беременной женщиной или женщиной репродуктивного возраста. Партнёрши пациентов-мужчин также должны использовать высокоэффективную контрацепцию. Пациенты не должны являться донорами спермы во время терапии и в течение 3 месяцев после приёма последней дозы препарата Линпарза®.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Линпарза® оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты, которые принимают препарат, могут испытывать усталость, астению или головокружение. Пациентам с такими симптомами следует с осторожностью водить автотранспорт или работать с механизмами.
Терапию препаратом Линпарза® следует начинать под контролем врача, имеющего опыт применения противоопухолевых лекарственных препаратов.
Режим дозирования
Рекомендуемая доза препарата Линпарза® в качестве монотерапии или в сочетании с бевацизумабом для лечения рака яичников или в комбинации с абиратероном и преднизоном или преднизолоном для лечения рака предстательной железы или в сочетании с эндокринной терапией составляет 300 мг (2 таблетки по 150 мг) два раза в сутки, что эквивалентно общей суточной дозе 600 мг. Для снижения дозы рекомендуется таблетка 100 мг.
Монотерапия
Пациентки с платиночувствительным рецидивом (ПЧР) эпителиального рака яичников, маточных труб или первичным перитонеальным раком высокой степени злокачественности, ответившие (полностью или частично) на платиносодержащую химиотерапию, должны начинать лечение препаратом Линпарза® не позднее 8 недель после завершения последней дозы платиносодержащей терапии.
Комбинация с бевацизумабом
При применении препарата Линпарза® в комбинации с бевацизумабом в качестве поддерживающей терапии первой линии эпителиального рака яичников, маточных труб или первичного перитонеального рака высокой степени злокачественности после завершения платиносодержащей терапии первой линии в сочетании с бевацизумабом, доза бевацизумаба составляет 15 мг/кг один раз в 3 недели. Полная информация о препарате бевацизумаб отражена в инструкции по медицинскому применению бевацизумаба.
Комбинация с эндокринной терапией
При применении препарата Линпарза в комбинации с эндокринной терапией, рекомендуемую дозировку следует смотреть в подробной информации о препарате, с которым проводится комбинация эндокринной терапии (например, ингибитор ароматазы/антиэстрогенный агент и/или ЛГРГ).
Линпарза в комбинации с абиратероном и преднизоном или преднизолоном
При применении препарата Линпарза в комбинации с абиратероном для лечения мКРРПЖ, доза абиратерона составляет 1000 мг один раз в сутки перорально. Абиратерон следует назначать с преднизоном или преднизолоном перорально в дозе 5 мг два раза в сутки. Следует также ознакомиться с подробной информацией по препарату абиратерон.
Частота применения с указанием времени приема
Для перорального применения. Таблетки Линпарза® следует проглатывать целиком, не разжёвывая, не измельчая, не растворяя и не разделяя. Таблетки Линпарза® можно применять независимо от приёма пищи.
Длительность лечения
Поддерживающая терапия первой линии распространенного рака яичников с мутацией BRCA
Пациентки могут продолжать лечение до радиологически подтвержденного прогрессирования заболевания, недопустимой токсичности или в течение 2 лет, если отсутствует радиологическое доказательство прогрессирования заболевания спустя 2 года терапии. Пациентки с доказанным заболеванием спустя 2 года, которым, по мнению лечащего врача, дальнейшая терапия препаратом является целесообразной, могут получать препарат Линпарза® и по истечении 2 лет.
Поддерживающая терапия платиночувствительного рецидивирующего рака яичников
Для пациенток с платиночувствительным рецидивом эпителиального рака яичников, фаллопиевых труб или первичного перитонеального рака высокой степени злокачественности рекомендуется продолжать лечение до прогрессирования основного заболевания или недопустимой токсичности.
Поддерживающая терапия первой линии HRD-положительного распространенного рака яичников в комбинации с бевацизумабом
Пациенты могут продолжать лечение препаратом Линпарза® до радиологически подтвержденного прогрессирования заболевания, развития неприемлемой токсичности или в течение периода до 2 лет, в случае если отсутствуют радиологически подтвержденные признаки заболевания в течение 2 лет после лечения. Пациенты, с наличием признаков заболевания через 2 года, у которых, по мнению лечащего врача, продолжение терапии препаратом Линпарза® может оказать благоприятный эффект, могут получать препарат дольше 2 лет. Данные о рекомендуемой общей продолжительности лечения (максимум 15 месяцев), включая периоды применения в сочетании с химиотерапией и в качестве поддерживающей терапии приведены в инструкции по медицинскому применению бевацизумаба.
Адъювантная терапия раннего рака молочной железы высокого риска с мутацией гена gBRCA
Рекомендуется продолжать терапию до 1 года или до прогрессирования основного заболевания или до развития недопустимой токсичности, в зависимости от того, что наступит раньше.
Монотерапия HER2-отрицательный рак молочной железы с мутацией gBRCA1/2
Рекомендуется продолжать терапию до прогрессирования основного заболевания или развития недопустимой токсичности.
Нет данных об эффективности или безопасности повторной поддерживающей терапии препаратом Линпарза® после первого или последующего рецидива у пациентов с раком яичников или повторной терапии у пациентов с раком молочной железы.
Поддерживающая терапия первой линии при метастатическом раке поджелудочной железы с мутацией gBRCA
Рекомендуется продолжать терапию до прогрессирования основного заболевания или развития недопустимой токсичности.
Монотерапия метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы с мутацией гена BRCA1/2
Рекомендуется продолжать терапию до прогрессирования основного заболевания или развития недопустимой токсичности. У пациентов, не подвергшихся хирургической кастрации, во время лечения следует продолжать медикаментозную кастрацию аналогом рилизинг-фактор лютеинизирующего гормона (ЛФРГ).
Лечение мКРРПЖ в комбинации с абиратероном и преднизоном или преднизолоном
Рекомендуется продолжать терапию до прогрессирования основного заболевания или развития неприемлемой токсичности при применении препарата Линпарза® в комбинации с абиратероном и преднизоном или преднизолоном. Лечение аналогом гонадотропин-высвобождающего гормона (ГнРГ) следует продолжать во время терапии у всех пациентов, или пациенты должны были пройти двустороннюю орхиэктомию до начала терапии. Следует также ознакомиться с подробной информацией по препарату абиратерон.
Нет данных об эффективности или безопасности повторной терапии препаратом Линпарза® у пациентов с раком предстательной железы.
Важные различия в дозировании между препаратом Линпарза® в виде таблеток и в виде капсул
Таблетки препарата Линпарза® 100 мг и 150 мг не могут быть назначены вместо капсул 50 мг, в связи с разницей в дозировке и биодоступности каждой из указанных лекарственных форм. Поэтому, следует соблюдать специфические рекомендации по дозировке для каждой лекарственной формы.
Имеется ограниченный опыт передозировки олапарибом. Не было отмечено неожиданных нежелательных реакций у пациентов, принимавших суточную дозу до 900 мг таблеток олапариба в течение двух дней.
Симптомы: симптомы передозировки не установлены.
Лечение: отсутствует специфическое лечение в случае передозировки препаратом Линпарза®. В случае передозировки врачи должны следовать общим поддерживающим мерам и назначить симптоматическое лечение.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз
В случае пропуска доза препарата Линпарза®, следующая обычная доза должна быть принята в плановое время.
Корректировка дозы
Корректировка дозы при нежелательных реакциях
Для устранения таких нежелательных явлений, как тошнота, рвота, диарея и анемия лечение может быть приостановлено с возможностью рассмотрения снижения дозы.
Рекомендуемое снижение дозы составляет снижение до 250 мг, взятых в виде 1 таблетки 150 мг и 1 таблетки 100 мг два раза в сутки, что эквивалентно общей суточной дозе олапариба 500 мг.
При необходимости дальнейшего снижения дозы рекомендуется снижение до 200 мг, взятых в виде 2 таблеток по 100 мг два раза в сутки, что эквивалентно общей суточной дозе олапариба 400 мг.
Корректировки дозы при одновременном применении с ингибиторами CYP3A
Одновременное применение олапариба с ингибиторами CYP3A сильного и умеренного действия не рекомендуется и следует рассмотреть возможность назначения альтернативных средств. При необходимости одновременного применения с ингибитором CYP3A сильного действия, рекомендуется снижение дозы препарата Линпарза® до 100 мг два раза в день, что эквивалентно общей суточной дозе 200 мг. При необходимости одновременного применения с ингибитором CYP3A умеренного действия, рекомендуется снижение дозы препарата Линпарза® до 150 мг (1 таблетка 150 мг) два раза в день, что эквивалентно общей суточной дозе 300 мг.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Для пациентов пожилого возраста коррекция начальной дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с нарушением функции почек лёгкой степени (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин.) корректировка дозы не требуется.
Рекомендуемая доза препарата Линпарза® для пациентов с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин.) составляет 200 мг (2 таблетки по 100 мг) два раза в день, что эквивалентно общей суточной дозе 400 мг.
Препарат Линпарза® не рекомендуется для применения у пациентов с нарушением функции почек тяжёлой степени или терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин.), поскольку безопасность и фармакокинетика препарата не изучались у данной группы пациентов. Применение препарата Линпарза® у пациентов с нарушением функции почек тяжёлой степени возможно только, если польза превышает потенциальный риск, при этом необходим тщательный мониторинг функции почек пациента и наблюдение на предмет появления нежелательных явлений.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с нарушением функции печени лёгкой или средней степени (класс А или B по классификации Чайлд-Пью) корректировка дозы не требуется.
Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушением функции печени тяжёлой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью), поскольку безопасность и фармакокинетика у данной группы пациентов не изучались.
Пациенты неевропеоидной расы
Имеются ограниченные данные по применению олапариба у пациентов неевропеоидной расы. Исходя из этнической принадлежности корректировка дозы не требуется.
Нежелательные реакции классифицированы по частоте развития. Категории частоты определяются в соответствии со следующими условными обозначениями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), не часто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (исходя из известных данных, не может быть оценена).
Очень часто
- анемия, нейтропения, лейкопения
- повышенная утомляемость (в т.ч. астения)
- головокружение, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса)
- кашель, одышка
- снижение аппетита
- рвота, диарея, тошнота, диспепсия
Часто (≥ 1/100 до <1/10)
- лимфопения
- тромбоцитопения (образование гематом или кровотечения более длительно, чем обычно)
- нейтропения, лейкопения (с лихорадкой или без)
- сыпь, дерматит
- стоматит, боль в верхней части живота
- повышение креатинина в плазме крови
- венозная тромбоэмболия
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
- миелодиспластический синдром / острый миелолейкоз
- реакции гиперчувствительности (аллергическая сыпь, затруднение при дыхании или глотании, головокружение)
- дерматит
- увеличение среднего объёма клеток крови
Редко (≥1/10000 до <1/1000)
- ангионеврический отек
- узловатая эритема
- диспепсия
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не применять по истечении срока годности
При выборе доставки, вы можете оплатить ваш заказ на сайте или в приложении c помощью удаленной оплаты в Kaspi или, в определенных аптеках, с помощью карты, Apple Pay или Google Pay. При выборе самовывоза вы можете оплатить заказ в определенных аптеках с помощью Kaspi QR, карты или наличными либо на сайте или в приложении c помощью удаленной оплаты в Kaspi или, в определенных аптеках, с помощью карты, Apple Pay, Google Pay.
Доставка осуществляется в городах Алматы, Астане, Шымкенте, Караганде по тарифам служб доставки Яндекс и Choco, а также в другие города Казахстана по тарифам службы доставки Avis или с помощью сервиса Indrive. Все службы доставки, помимо Choco, доступны круглосуточно. Доставка Choco доступна до 01:20 в Алматы, до 00:50 в Астане, до 23:00 в Шымкенте и Караганде.
В соответствии с законодательством, по общему правилу, лекарственные средства и медицинские изделия не подлежат возврату и обмену. Для уточнения информации, обратитесь в нашу службу поддержки.
Бесплатная консультация фармацевта и возможность выбора ближайшей к Вам аптеки. Простая система проверки наличия в аптеках и удобное сравнение цен. Страница продукта содержит подробные справочные материалы и указания по применению.
