Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке и в начале подвздошной кишки посредством пассивного транспорта и в окончании подвздошной кишки посредством активного транспорта. Скорость абсорбции, как правило, составляет 60–80%. После абсорбции желчная кислота подвергается почти полной конъюгации в печени с аминокислотами таурином и глицином, и затем выводится с желчью. Первый клиренс через печень достигает 60%.
В зависимости от суточной дозы и имеющегося нарушения или состояния печени, в желчи накапливается все больше гидрофильной урсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительное уменьшение содержания других, более липофильных желчных кислот.
Под воздействием кишечных бактерий происходит частичное расщепление препарата на 7-кето-литохолевую кислоту и литохолевую кислоту. Литохолевая кислота гепатотоксична и вызывает паренхиматозные поражения печени у некоторых видов животных. У людей литохолевая кислота всасывается в очень небольшом количестве, которое сульфатируется в печени и, таким образом, детоксицируется перед экскрецией с желчью или, в конечном итоге, с калом.
Биологический период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5–5,8 дней.
Муковисцидоз
В составе комплексной терапии:
Не следует принимать Урсофальк капсулы 250 мг одновременно с холестирамином, холестиполом и антацидами, содержащими алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), так как они снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до или после приема препарата Урсофальк.
Урсодезоксихолевая кислота может повлиять на поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях Урсофальк может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) привело к слегка повышенному уровню розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия, в том числе в отношении других статинов, неизвестна.
Урсодезоксихолевая кислота уменьшает пиковые плазменные концентрации (Смах) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) нитрендипина, антагониста кальция. Рекомендуется тщательный мониторинг результатов одновременного использования нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты. Увеличение дозы нитрендипина может быть необходимым.
Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.
Урсодезоксихолевая кислота индуцирует энзимы CYP3А4 цитохрома Р450. При взаимодействии с будесонидом, который относится к субстратам CYP3А4 цитохрома Р450, индукция не наблюдалась.
Эстрогенные гормоны и агенты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат, увеличивают печеночную секрецию холестерина и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что является контрэффектом урсодезоксихолевой кислоты, используемой для растворения камней в желчном пузыре.
Урсофальк капсулы 250 мг следует принимать под наблюдением врача.
В течение первых трех месяцев лечения функциональные показатели печени АСТ (СГОТ), АЛТ (СГПТ) и гамма-ГТ следует контролировать каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Мониторинг указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях, в частности — у пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза; кроме того, таким образом можно своевременно определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении для растворения холестериновых желчных камней:
Для оценки прогресса в лечении и своевременного выявления признаков кальциноза камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6–10 месяцев после начала лечения в зависимости от размера камней.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случае кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, Урсофальк капсулы 250 мг применять не следует.
Пациенткам, принимающим Урсофальк для растворения желчных камней, необходимо использовать эффективный негормональный метод контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней.
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза:
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени, которые частично регрессировали после прекращения лечения.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может увеличиться зуд. В таких случаях доза Урсофальк капсул 250 мг должна быть уменьшена до одной капсулы Урсофальк 250 мг в день, а затем постепенно снова увеличена.
В случае диареи, доза должна быть уменьшена, в случае персистирующей диареи, лечение должно быть прекращено.
Беременность и период лактации
Данные о применении урсодезоксихолевой кислоты у беременных пациенток отсутствуют, либо ограничены. Исследования на животных свидетельствуют о наличии тератогенного действия на ранней фазе беременности. Не следует применять капсулы Урсофалька во время беременности без очевидной необходимости. Женщины детородного возраста должны принимать препарат только на фоне использования надежных средств контрацепции.
Рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациентам, принимающим Урсофальк капсулы 250 мг в целях разрушения камней желчного пузыря, следует использовать негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные пероральные противозачаточные средства могут способствовать образованию камней. Возможность беременности должна быть исключена до начала лечения.
Концентрация урсодезоксихолевой кислоты в молоке кормящих женщин невелика; таким образом, возникновение нежелательных реакций у детей на фоне кормления грудью маловероятно. Перед применением препарата врача необходимо поставить в известность о грудном вскармливании или о том, что вы начинаете грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.
Для растворения холестериновых желчных камней
В суточной дозе 10 мг/кг массы тела ежедневно, что соответствует:
2 капсулам Урсофальк у пациентов с массой тела до 60 кг
3 капсулам Урсофальк у пациентов с массой тела от 61 до 80 кг
4 капсулам Урсофальк у пациентов с массой тела от 81 до 100 кг
5 капсулам Урсофальк у пациентов с массой тела свыше 100 кг
Капсулы необходимо принимать 1 раз в день перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Применять регулярно.
Длительность лечения составляет 6–24 месяца. Если размер камней по истечении 12 месяцев не сокращается, лечение продолжать не следует. Контроль эффективности лечения осуществляется ультразвуковым методом исследования или с помощью рентгеновских исследований каждые 6 месяцев. При контрольных осмотрах следует проверять, не возник ли кальциноз камней. В случае если это произошло, лечение должно быть прекращено.
Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита:
Принимать 1 капсулу препарата Урсофальк ежедневно, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости вечером, перед сном.
Курс лечения составляет 10–14 дней. В целом длительность применения зависит от течения болезни.
Для лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ):
Суточная доза препарата зависит от массы тела пациента и варьируется от 3 до 7 капсул (14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения прием препарата следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения показателей печени суточную дозу препарата можно принимать один раз вечером.
Масса тела(кг) |
Урсофальк капсулы 250 мг
|
|
||
Первые три месяца |
В дальнейшем |
|||
|
Утро |
Полдень |
Вечер |
По вечерам (1 раз в день) |
|
47–62 |
1 |
1 |
1 |
3 |
63–78 |
1 |
1 |
2 |
4 |
79–93 |
1 |
2 |
2 |
5 |
94–109 |
2 |
2 |
2 |
6 |
Свыше 100 |
2 |
2 |
3 |
7 |
Дети в возрасте 6–18 лет
Доза: 20 мг/кг/сут в 2–3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости
|
Масса тела (кг) |
Суточная доза (мг/кг массы тела)
|
Урсофальк капсулы 250 мг |
||
|
Утро |
Полдень |
Вечер |
||
|
20–29 |
17–25 |
1 |
-- |
1 |
|
30–39 |
19–25 |
1 |
1 |
1 |
|
40–49 |
20–25 |
1 |
1 |
2 |
|
50–59 |
21–25 |
1 |
2 |
2 |
|
60–69 |
22–25 |
2 |
2 |
2 |
|
70–79 |
22–25 |
2 |
2 |
3 |
|
80–89 |
22–25 |
2 |
3 |
3 |
|
90–99 |
23–25 |
3 |
3 |
3 |
|
100–109 |
23–25 |
3 |
3 |
4 |
|
> 110 |
|
3 |
4 |
4 |
При передозировке может быть диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается с увеличением дозы и, следовательно, больше выделяется с фекалиями.
Лечение диареи: симптоматическое с восполнением объема жидкости и электролитного баланса.
Длительное лечение высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28–30 мг/кг/сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (не по прямому назначению) связано с более высокими показателями серьезных побочных эффектов.
Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации:
Очень часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 – < 1/10), нечасто (³ 1/1 000 – < 1/100), редко (³ 1/10 000 – < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000).
Часто (≥1/100, но < 1/10 человек)
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тестообразный (мягкий) стул или диарея.
Очень редко (< 1/10ˈ000 человек):
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: сильные боли в области живота, с правой стороны во время лечения первичного билиарного цирроза
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: кальцинирование желчных камней, декомпенсация цирроза печени, при лечении поздних стадий первичного билиарного цирроза, которая регрессирует частично после отмены препарата.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница.
Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
5 лет.
Не применять по истечении срока годности!
При выборе доставки, вы можете оплатить ваш заказ на сайте или в приложении c помощью удаленной оплаты в Kaspi или, в определенных аптеках, с помощью карты, Apple Pay или Google Pay. При выборе самовывоза вы можете оплатить заказ в определенных аптеках с помощью Kaspi QR, карты или наличными либо на сайте или в приложении c помощью удаленной оплаты в Kaspi или, в определенных аптеках, с помощью карты, Apple Pay, Google Pay.
Доставка осуществляется в городах Алматы, Астане, Шымкенте, Караганде по тарифам служб доставки Яндекс и Choco, а также в другие города Казахстана по тарифам службы доставки Avis или с помощью сервиса Indrive. Все службы доставки, помимо Choco, доступны круглосуточно. Доставка Choco доступна до 01:20 в Алматы, до 00:50 в Астане, до 23:00 в Шымкенте и Караганде.
В соответствии с законодательством, по общему правилу, лекарственные средства и медицинские изделия не подлежат возврату и обмену. Для уточнения информации, обратитесь в нашу службу поддержки.
Бесплатная консультация фармацевта и возможность выбора ближайшей к Вам аптеки. Простая система проверки наличия в аптеках и удобное сравнение цен. Страница продукта содержит подробные справочные материалы и указания по применению.
от
17000₸
