Ведикардол Таблетки 6,25 Мг 30 в Алматы | Синтез ОАО

Одна таблетка содержит

активное вещество – карведилол 6.25 мг, 12.5 мг, 25 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, кросповидон, тальк, лактозы моногидрат 43.75 мг, 62.50 мг,           75.00 мг

- артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с другими гипотензивными средствами)

- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

 

- повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата

- острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств

- атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма)

- клинически значимые нарушения функции печени

- брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин)

- синдром слабости синусового узла

- кардиогенный шок

- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм.рт.ст.)

- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких

- терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов

- метаболический ацидоз

- пациенты, получающие внутривенно терапию блокаторами «медленных» кальциевых каналов (типа верапамила или дилтиазема)

- подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены)

- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента лапп-лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией

- беременность и период лактации

- стенокардия Принцметала

- необработанная феохромоцитома

- Тяжелые нарушения перифирического артериального кровообращения

С осторожностью: AV блокада I степени, сахарный диабет, гипогликемия,  тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, стенокардия Принцметала, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), депрессия, миастения, псориаз, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхоспазм в анамнезе, одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), почечная недостаточность, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, отягощенный аллергологический анамнез (повышается чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций, снижается ответ на введение эпинефрина (адреналина)), беременность.

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости, снижение дозы препарата Ведикардол должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление периферических отеков. При этом не следует увеличивать дозу Ведикардол, а увеличивать дозу диуретиков вплоть до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда возникает необходимость уменьшить дозу препарата Ведикардол или, в редких случаях, временно его отменить, что не препятствует дальнейшему правильному подбору дозы.

Ведикардол с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление AV проводимости).

Ведикардол может вызывать брадикардию, при урежении ЧСС менее            60 уд/мин дозу необходимо снизить или отменить препарат.

С осторожностью назначают Ведикардол пациентам с тиреотоксикозом, поскольку карведилол может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза и маскировать симптомы гипогликемии, особенно тахикардию (о чем следует предупреждать больных с сахарным диабетом).

Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении Ведикардол и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамилкальциевых каналов, производимых фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.

В начале терапии препаратом Ведикардол или при повышении дозы, особенно у пациентов пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при переходе из положения «лежа» в положение «стоя», что требует коррекции дозы препарата.

При назначении препарата Ведикардол пациентам с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление менее 100 мм.рт.ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными заболеваниями периферических сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата Ведикардол подбирают в зависимости от функционального состояния почек.

Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких, не получающим внутрь или ингаляционно бета2-адреномиметики, Ведикардол назначают только в том случае, если преимущества от его применения превышают потенциальный риск. При наличии предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата Ведикардол в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале терапии и при увеличении дозы этих пациентов необходимо тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.

Осторожность необходима при назначении препарата Ведикардол пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ведикардол пациентам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Больным с анамнестическими указаниями на возможность возникновения и обострения псориаза при применении бета-адреноблокаторов, Ведикардол можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии, следует предупредить хирурга-анестезиолога о предшествующей терапии  препаратом Ведикардол.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфаадреноблокаторы.

Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у больных стенокардией Принцметала. Опыта назначения препарата Ведикардол таким пациентам нет. Хотя альфа-адреноблокирующие свойства препарата могут предотвратить подобную симптоматику, назначать Ведикардол в таких случаях следует с осторожностью.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение секреции слезной жидкости.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Поскольку карведилол является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р, при его одновременном приеме с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодоступность последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность карведилола может меняться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р.

Ингибиторы и индукторы изоферментов CYP2D6 и CYP2С9 могут стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола, приводя к увеличению или снижению концентрации R (+) и S (-) стереоизомеров карведилола в плазме крови.

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств или препаратов, которые оказывают антигипертензивное действие (в т.ч. нитраты).

При одновременном применении карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего, и может увеличиваться время AV проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, в том числе производных сульфонилмочевины, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня концентрации глюкозы в плазме крови. 

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют антигипертензивное действие карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминоксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина с карведилолом увеличивается концентрация циклоспорина, поэтому рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина.

Одновременное применение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный эффект и антигипертензивное действие карведилола.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и антиаритмические средства (особенно I класса) на фоне приема карведилола могут повышать риск нарушения атриовентрикулярной проводимости, провоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. Внутривенное введение верапамила и дилтиазема одновременно с приемом карведилола противопоказано.

У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижает клиренс S (-) стереоизомера карведилола, подавляя изофермент CYP2C9. Средняя концентрация R (+) стереоизомера карведилола не изменяется. Следовательно, в связи с повышением концентрации S (-) стереоизомера карведилола, возможен риск увеличения бета-адреноблокирующего действия.

При одновременном применении карведилола с эрготамином необходимо принимать во внимание сосудосуживающее действие эрготамина.

Нестероидные противовоспалительные препараты уменьшают антигипертензивное действие карведилола вследствие снижения продукции простагландинов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным Т ½, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Поскольку бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитирующему эффекту бронходилататоров (агонистов бета-адренорецепторов), необходимо наблюдение за пациентами, получающими данные препараты.

Применение в педиатрии

Применение противопоказано до 18 лет.

Во время беременности или лактации

Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам, оказывают неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона, могут вызывать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Препарат Ведикардол не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для плода.

Поскольку карведилол выделяется с грудным молоком, во время терапии препаратом Ведикардол грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Режим дозирования

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Эссенциальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза составляет       12.5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей рекомендованной дозы 50 мг 1 раз в сутки (или разделенной на два приема).

Ишемическая болезнь сердца. Рекомендованная начальная доза составляет    12.5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня, после этого - по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. У больных, получающих препараты наперстянки, диуретики и ингибиторы АПФ, следует стабилизировать их дозы до начала лечения Ведикардолом.

Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение       2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель, до 6.25 мг 2 раза/сут, затем до 12.5 мг 2 раза/сут, потом - до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Рекомендованная максимальная доза –       25 мг 2 раза/сут для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг – рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг 2 раза/сут.

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления возможного нарастания симптомов сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу Ведикардола или временно отменить его.

Если лечение Ведикардолом прерывают более, чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение Ведикардолом прерывают более, чем на 2 недели, то его следует возобновлять в дозе 3.125 мг 2 раза/сут, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, - дозу Ведикардола. В такой ситуации дозу Ведикардола не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются.

Дозы для особых групп больных

Нарушение функции почек. Существующие данные по фармакокинетике у больных с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы Ведикардола не требуется.

Больные пожилого возраста. Данные, которые продиктовали бы необходимость коррекции дозы, отсутствуют.

 

Метод и путь введения

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

 

Частота применения с указанием времени приема

Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение  2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель, до 6.25 мг 2 раза/сут, затем до 12.5 мг 2 раза/сут, потом - до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Рекомендованная максимальная доза –           25 мг 2 раза/сут для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг – рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг 2 раза/сут.

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления возможного нарастания симптомов сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу Ведикардола или временно отменить его.

 

Длительность лечения

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости, снижение дозы препарата Ведикардол должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

 

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

Лечение: помимо мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия:

а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами)

б) при выраженной брадикардии - атропин по 0.5-2 мг в/в;

в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - глюкагон по           1-10 мг в/в струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;

г) симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин (адреналин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности. При необходимости введения препаратов с положительным инотропным действием, назначают ингибиторы фосфодиэстеразы. Если в клинической картине передозировки доминирует артериальная гипотензия, вводят норэпинефрин (норадреналин); его назначают в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения.

При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.

При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности - в/в) или аминофиллин в/в.

При судорогах в/в медленно вводят диазепам или клоназепам.

Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. 

Продолжительность поддерживающей/дезинтоксикационной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного.

 

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Если лечение Ведикардолом прерывают более, чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение Ведикардолом прерывают более, чем на 2 недели, то его следует возобновлять в дозе 3.125 мг 2 раза/сут, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, - дозу Ведикардола. В такой ситуации дозу Ведикардола не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются.

 

Указание на наличие риска симптомов отмены

Лечение карведилолом проводится длительно. Его не следует прекращать резко, необходимо постепенно уменьшать дозу препарата с интервалами в 1-2 недели. Это особенно важно для пациентов с ишемической болезнью сердца.

В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

В период лечения исключается употребление алкоголя.

Очень часто >1/10; часто >1/100, <1/10; иногда >1/1000, <1/100; редко >1/10000, <1/1000; очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения.

Частота нежелательных явлений не зависит от дозы, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии.

У больных с хронической сердечной недостаточностью

Очень часто

- головокружение, головная боль (особенно в начале лечения или при изменении доз), астения (в том числе повышенная утомляемость), депрессия

Часто

- брадикардия, постуральная гипотензия, выраженное снижение АД, периферические отеки (в том числе генерализованные, отеки промежности, нижних конечностей, задержка жидкости)

- тошнота, диарея, рвота

- увеличение массы тела, нарушение гликемического контроля

- гиперхолестеринемия, гипер- или гипогликемия у больных сахарным диабетом

- нарушение зрения

Иногда

- обострение течения хронической сердечной недостаточности (в период увеличения доз), синкопальные состояния (включая пресинкопальные), AV блокада II-III степени и сердечная недостаточность в период увеличения дозы

Редко

- тромбоцитопения

- почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек, тяжелые нарушения функции почек

Очень редко

- лейкопения

У больных с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца

Часто

- головокружение, головная боль, общая слабость (особенно в начале лечения или при изменении доз)

- постуральная гипотензия, брадикардия

- диспептические расстройства (в т.ч. тошнота, боль в животе, диарея)

- одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных)

- манифестация латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетение контринсулярной системы

- боли в конечностях, уменьшение слезоотделения и раздражения глаз

Иногда

- лабильность настроения, нарушения сна, парестезии

- развитие или обострение течения хронической сердечной недостаточности, периферические отеки, стенокардия (боли в грудной клетке), AV блокада II-III степени, синкопальные состояния (особенно в начале терапии), нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты и синдрома Рейно)

- запор, рвота

- кожный зуд, сыпь, дерматит, крапивница

- нарушение зрения

Редко

- заложенность носа

- нарушение мочеиспускания

- сухость слизистой оболочки полости рта

Очень редко

- тромбоцитопения, лейкопения

- повышение активности «печеночных» трансаминаз

- гриппоподобный синдром, чихание, обострение течения псориаза, алопеция

Желудочно-кишечные расстройства

Часто

-тошнота

- диарея

- рвота

- диспепсия

-боль в животе

 

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил-хлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому при-менению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет

Не применять по истечении срока годности.