Офлоксацин Раствор Для Инфузий 2 Мг/мл 100 Мл в Шымкенте | Синтез ОАО

1 мл раствора содержит

активное вещество – офлоксацин 2 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций

Фармакокинетика

Максимальная концентрация офлоксацина в плазме крови достигается в течение пяти минут после окончания инфузии. Период полувыведения из сыворотки крови составляет 6-7 часов и является линейным. Кажущийся объем распределения составляет 120 литров. После повторного введения офлоксацина, концентрация в сыворотке крови существенно не увеличивается (коэффициент накопления составляет примерно 1.5). Концентрация офлоксацина в моче и в мочевыводящих путях при инфекционных процессах превышает концентрацию в сыворотке крови в 5-100 раз. Выводится офлоксацин из организма в основном с мочой в неизмененном виде. При почечной недостаточности отмечается снижение мочевого клиренса офлоксацина.

Фармакодинамика

Механизм действия

Офлоксацин является производным хинолонкарбоновой кислоты с широким спектром антибактериальной активности в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Основным механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование бактериальной ДНК-гиразы. Этот фермент необходим для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Его ингибирование приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и вследствие этого к гибели микробной клетки. Возможно, что некоторые хинолоны, в том числе офлоксацин, оказывают второе не РНК-зависимое воздействие на бактериальные клетки, приводящее к усилению бактерицидной эффективности. Природа данного действия пока не выяснена.

Отношение фармакокинетика / фармакодинамика

Фторхинолоны обладают бактерицидной активностью, зависимой от концентрации, и умеренным постантибактериальным действием. Для данного класса противомикробных препаратов соотношение между AUC и минимальной подавляющей концентрацией (МПК) или соотношение между максимальной концентрацией (C_max) и МПК являются прогнозирующим фактором для успешного клинического лечения.

Механизмы резистентности

Резистентность к офлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций в обеих топоизомеразах типа II,  ДНК-гиразе и топоизомеразе IV. Другие механизмы резистентности, такие как барьер проникновения (характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса могут так же  влиять на чувствительность микроорганизмов к офлоксацину.

Пограничные значения чувствительности

Пограничные значения чувствительности отделяют восприимчивые штаммы микроорганизмов от штаммов с умеренной восприимчивостью, а последних, от устойчивых штаммов.

Пограничные значения утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST):

Микроорганизмы	Пограничные значения МПК (мг/л)
	Чувствительные ≤	Резистентные >
Enterobacteriaceae	0,5	1
Staphylococcus spp.	1	1a
Streptococcus pneumoniaeb	0,125	4
Haemophilus influenzae	0,5	0,5
Moraxella catarrhalis	0,5	0,5
Neisseria gonorrheae	0,125	0,25

а. Пограничные значения МПК относятся к терапии высокими дозами.

1. b. S. pneumonia дикого типа не считается восприимчивым к офлоксацину и поэтому классифицируется как умеренно чувствительный.

Чувствительность
Резистентность отдельных видов микроорганизмов к офлоксацину может варьировать в зависимости от географического положения, а так же с течением времени. В связи с этим, желательно иметь информацию о резистентности микроорганизмов к офлоксацину в данном регионе, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует запрашивать экспертные консультации, когда местная распространенность резистентности такова, что польза от применения офлоксацина, по крайней мере, при некоторых типах инфекций вызывает сомнения.

Чувствительные виды микроорганизмов, включая микроорганизмы с умеренной чувствительностью:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Bordetella pertussis, Corynebacteria, Streptococci

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter,
Enterobacter, Haemophilus influenzaе, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, Yersinia

Другие микроорганизмы: Chlamydia, Chlamydophila pneumonia,  Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum

Виды микроогранизмов, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococci coagulase negative, Staphylococcus aureus (methicillin-sensitive),  Streptococcus pneumoniae

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniaе, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia

Исходно устойчивые микроорганизмы:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococci, Listeria monocytogenes, Nocardia, Staphylococci methi-R

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp., Clostridium difficile

Терапевтические дозы офлоксацина не оказывают фармакологического воздействия на соматическую или вегетативную нервную систему.

Офлоксацин показан взрослым для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

- пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей

- простатит, эпидидимоорхит

- воспалительные заболевания органов малого таза, при комбинированном лечении

- сепсис, вызванный вышеупомянутыми инфекциями мочеполовой системы.

Для указанных ниже инфекций офлоксацин следует использовать только тогда, когда считается нецелесообразным использовать антибактериальные средства, которые обычно рекомендуются для первоначального лечения данных инфекций:

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей

- обострение хронического бронхита

- внебольничная пневмония.

Фторхинолоновые антибактериальные препараты, включая офлоксацин, не должны использоваться:

  - при лечении инфекций, которые не являются тяжелыми и могут пройти без антибактериальной терапии (например, инфекции ротоглотки)

 - при лечении небактериальных инфекций, например, небактериального (хронического) простатита

  - для предотвращения диареи путешественника или повторных инфекций нижних мочевых путей (инфекции, которые не распространяются за пределы мочевого пузыря)

 - для лечения умеренных бактериальных инфекций, если могут быть использованы другие обычно рекомендуемые антибактериальные лекарства.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

- повышенная чувствительность к офлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда или к вспомогательным веществам препарата

- эпилепсия в анамнезе

- поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных заболеваний головного мозга)

- у пациентов с повреждением сухожилий в связи с приемом фторхинолонов в анамнезе

- у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в связи с риском гемолитической реакции

 - детский и подростковый возраст до 18 лет (на основании исследований, так как не исключается повреждение растущей хрящевой ткани)

- беременность и период лактации

 

Препараты, удлиняющие QT – интервал

Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих препараты, которые, как известно, удлиняют QT-интервал (например,  антиаритмические препараты классов I А и III, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические препараты).

Теофиллин, фенбуфен и прочие НПВП

Не было обнаружено каких-либо фармакокинетических взаимодействий офлоксацина с теофиллином в клинических исследованиях. Однако, может иметь место снижение церебрального порога судорожной готовности при одновременном введении офлоксацина с теофиллином, нестероидными противовоспалительными или другими препаратами, которые понижают  порог судорожной готовности.

Глибенкламид

При одновременном применении офлоксацин может вызывать легкое повышение сывороточных концентраций глибенкламида. Следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими данную комбинацию.

Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат

Пробенецид снижает общий клиренс офлоксацина на 24 % и увеличивает AUC на 16 %. Предполагаемый механизм заключается в конкуренции или ингибировании активного транспорта при почечной канальцевой экскреции. Следует проявлять осторожность при сопутствующем применении офлоксацина и препаратов, которые влияют на почечную канальцевую секрецию, например, пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат.

Прокаинамид

При одновременном введении офлоксацина с прокаинамидом возможно повышение уровня содержания прокаинамида в плазме. Одновременное применение этих препаратов возможно только на фоне тщательного контроля уровня содержания прокаинамида в плазме, ЭКГ-контроля и соответствующего подбора дозы.

Антигипертензивные препараты, барбитураты

При одновременном введении офлоксацина с антигипертензивными средствами или барбитуратами - возможно резкое снижение артериального давления.

При совместном назначении офлоксацина с глюкокортикостероидами повышается риск разрывов сухожилий, особенно у пожилых людей.

При одновременном назначении офлоксацина с пероральными противодиабетическими средствами, инсулином возможно развитие гипогликемии или гипергликемии.

Антагонисты витамина К

У пациентов, получавших офлоксацин в комбинации с антагонистами витамина К (например, варфарин), сообщалось о повышении показателей коагуляции (протромбиновое время/ МНО) и / или кровотечениях, которые могут быть серьезными. При одновременном приёме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови, вследствие возможного повышения эффекта производных кумарина.

При одновременном приеме офлоксацина и антикоагулянтов отмечалось увеличение времени кровотечения.

Совместимость с другими лекарственными средствами и инфузионными растворами

Раствор гепарина нельзя смешивать с раствором офлоксацина (возможно образование преципитатов).

Препарат Офлоксацин совместим с 0,9 % раствором хлорида натрия, раствором Рингера, 5 % раствором декстрозы.

Пациенты с тяжелыми побочными реакциями (например, тендиниты, тяжелые неврологические реакции) на другие препараты группы хинолонов в анамнезе  находятся в категории повышенного риска сходных реакций при приеме офлоксацина.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора при пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами или при инфекции, вызванной бета – гемолитическим стрептококком.

Метициллин-резистентный стрептококк  S. аureus, вероятно обладает ко-резистентностью к фторхинолонам,  включая офлоксацин. В связи, с чем офлоксацин не рекомендуется для лечения выявленных или подозреваемых инфекций МРЗС (метициллин - резистентный золотистый стафилококк), кроме случаев, когда результаты лабораторных исследований подтвердили восприимчивость микроорганизма к офлоксацину и рекомендуемые антибактериальные средства для лечения МРЗС-инфекций в данном случае считаются непригодными.

Инфекции, вызываемые E. coli

Резистентность к фторхинолонам E. coli - наиболее распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей варьирует. Специалистам рекомендуется принимать во внимание местную распространенность устойчивости кишечной палочки к фторхинолонам.

Инфекции, вызываемые Neisseria gonorrhoeae

В связи с увеличением резистентности к N. gonorhoeae офлоксацин не следует использовать в качестве эмпирического варианта лечения при подозрении на гонококковую инфекцию (уретральная гонококковая инфекция, воспаление тазовых органов и эпидидимоорхит), кроме случаев,  когда возбудитель  был идентифицирован и подтвержден как восприимчивый к офлоксацину. В случае отсутствия клинического улучшения через 3 дня лечения, терапию следует пересмотреть.

Воспалительные заболевания органов малого таза

При воспалительных заболеваниях органов малого таза офлоксацин следует применять только в сочетании с анти-анаэробными препаратами.

Гиперчувствительность и аллергические реакции

Сообщалось о случаях возникновения гиперчувствительности и аллергических реакциях после первого введения фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать вплоть до жизнеугрожающих шоковых состояний, даже сразу после первого применения препарата. В данных случаях применение офлоксацина следует прекратить и назначить адекватную терапию (например, противошоковую).

Тяжелые буллезные реакции

При применении офлоксацина были зарегистрированы случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. При появлении кожных реакций и/или реакций на слизистых оболочках пациентам рекомендуется незамедлительно обратиться к лечащему врачу для решения вопроса о продолжении лечения.

Clostridium difficile ассоциированные заболевания

Диарея, особенно в тяжелой форме, персистирующая и (или) сопровождающаяся кровянистыми выделениями, во время или после лечения офлоксацином (включая несколько недель после лечения), может быть симптомом псевдомембранозного колита. Clostridium difficile ассоциированная диарея может варьировать по степени тяжести от легкой  до жизнеугрожающей, наиболее тяжелой формой является псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит прием офлоксацина необходимо немедленно прекратить.  Незамедлительно должна быть начата соответствующая специфическая терапия антибактериальными препаратами (например, перорально ванкомицин, тейкопланин или метронидазол). Препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны в данной клинической ситуации.

Пациенты, предрасположенные к судорогам

Хинолоны могут снижать порог судорожной готовности и вызывать судороги.  Офлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе и, как  другие хинолоны, офлоксацин следует применять с особой осторожностью у пациентов, предрасположенных к судорогам (больные с поражением ЦНС в анамнезе, принимающие фенбуфен и подобные нестероидные противовоспалительные препараты или препараты, понижающие порог судорожной активности, например, теофиллин).

В случае появления судорог лечение должно быть прекращено.

Тендиниты

Тендинит, редко возникающий на фоне применения хинолонов, может иногда приводить к разрыву сухожилий, преимущественно ахиллова. Тендиниты и разрывы сухожилий, иногда двусторонние, могут возникать в течение 48 часов от начала приема офлоксацина, также были зарегистрированы случаи их появления через несколько месяцев после отмены препарата.  Риск возникновения тендинитов и разрывов сухожилий повышается у пожилых пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Для пожилых пациентов суточную дозу следует корректировать на основании данных клиренса креатинина. Кроме того, поскольку у пациентов, перенесших трансплантацию, повышен риск развития тендинитов, рекомендуется соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов у этой группы. В связи, с чем необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами при назначении офлоксацина. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение и назначить адекватную терапию (иммобилизацию сухожилия).

Пациенты с нарушениями функции почек

Поскольку офлоксацин в основном выводится почками, доза офлоксацина должна быть скорректирована у пациентов с нарушением функции почек.

Удлинение интервала QT

В очень редких случаях сообщалось об удлинении QT интервала у пациентов, принимавших фторхинолоны. Следует соблюдать осторожность при назначении препаратов фторхинолонов, включая офлоксацин, пациентам с известными факторами риска относительно удлинения QT интервала, такими, например, как:

- врожденный синдром удлиненного QT интервала;

- одновременное применение препаратов, удлиняющих QT интервал (например, антиаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические препараты);

- нарушения электролитного баланса (например, гипокалиемия, гипомагниемия);

- сердечная патология (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);

- пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим QT интервал. Следует соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, включая офлоксацин у пациентов данных групп.

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе

У пациентов, принимающих фторхинолоны, в том числе офлоксацин,

возможно развитие психотических реакций. В некоторых случаях данные реакции прогрессировали до возникновения суицидальных мыслей или развития угрожающего жизни поведения, включая попытки самоубийства, иногда после одной дозы.  В случае если у пациента наблюдаются такие реакции, прием офлоксацина должен быть прекращен, и оказаны соответствующие меры противодействия. Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с психотическими расстройствами в анамнезе или у пациентов с психическими заболеваниями.

Пациенты с нарушениями функции печени

Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, так как это может повлечь за собой повреждение печени. Фторхинолоны могут привести к молниеносному гепатиту и печеночной недостаточности (в том числе со смертельным исходом). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу при появлении таких признаков и симптомов, как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или боль в животе.

Пациенты, получающие терапию антагонистами витамина К

При совместном применении фторхинолонов, включая офлоксацин, с антагонистами витамина К (например, варфарин) необходим контроль коагуляционных тестов в связи с возможным увеличением протромбинового времени/МНО и/или кровотечения.

Миастения

Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, блокируют нервно-мышечную активность и могут усугубить мышечную слабость у пациентов с миастенией. В постмаркетинговом периоде наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, требовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с миастенией.  Офлоксацин не рекомендуется для применения у пациентов с миастенией в анамнезе.

Профилактика фотосенсибилизации

Имеются сообщения о случаях фотосенсибилизации при приеме офлоксацина. Во время лечения офлоксацином и в течение 48 часов после прекращения лечения, следует избегать воздействия солнечных лучей, облучения ультрафиолетовыми лучами (кварцевая лампа, солярий) в целях предотвращения фотосенсибилизации.

Суперинфекция.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, применение офлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов. Рекомендуется в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и, в случае развития суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.

Периферическая нейропатия

При приёме фторхинолонов, в том числе при приёме офлоксацина, имели

место сообщения о развитии сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, симптомы которой быстро развивались. Если у пациента появились симптомы нейропатии, следует прекратить приём препарата  предотвращения развития необратимого состояния заболевания.

Дисгликемия

При применении офлоксацина как и других хинолонов, наблюдались случаи развития гипогликемии и гипергликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или препаратами инсулина. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. В связи с чем, у пациентов с сахарным диабетом требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентной или диагностированной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. В связи с чем, офлоксацин следует применять с осторожностью у данной категории пациентов и контролировать возможное появление гемолиза.

Нарушение зрения

В случае резкого ухудшения зрения или любых других нарушениях зрения следует незамедлительно проконсультироваться у офтальмолога.

Влияние на результаты лабораторных тестов

В процессе лечения офлоксацином возможны псевдоположительные результаты определения опиатов в моче. Необходимо подтверждение положительной реакции на опиаты с использованием более специфичных методов.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями

Пациенты с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция не должны принимать офлоксацин.

Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Препарат Офлоксацин, раствор для инфузий 2 мг/мл содержит натрий (в 100 мл раствора содержится 354 мг (15,4 ммоль) натрия). Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, у которых контролируется содержание натрия.

Аневризма и/или расслоение аорты

В эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития аневризмы и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов. У пациентов с аневризмой в анамнезе, либо имеющих аневризму и/или расслоение аорты, а также другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к развитию аневризмы и расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данло сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз), фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза - риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии.  В случае появления внезапных болей  живота, груди или спины пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Общие рекомендации по дозировке: доза офлоксацина определяется типом и степенью тяжести инфекции. Суточная доза офлоксацина до 400 мг может быть дана в виде разовой дозы. В этом случае предпочтительно вводить офлоксацин утром. Суточная доза более 400 мг должна быть разделена на две отдельные дозы и назначаться с примерно равными интервалами.

Взрослые: внутривенные дозы для взрослых:

Острое обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония:  200 мг два раза в день.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: 400 мг два раза в день.
Доза может быть увеличена до 400 мг два раза в день при тяжелых или осложненных инфекциях.

Показания	Режим суточного дозирования (в соответствии со степенью тяжести)	Длительность лечения (в соответствии со степенью тяжести)
Осложненные инфекции мочевыводящих путей	200 мг два раза в сутки (при необходимости доза может быть увеличена до 400 мг два раза в сутки)	7-21 день
Пиелонефрит	200 мг два раза в сутки (при необходимости доза может быть увеличена до 400 мг два раза в сутки)	7-10 дней (курс лечения может быть продлен до 14 дней)
Острый простатит Хронический простатит	200 мг два раза  в сутки (при необходимости доза может быть увеличена до 400 мг два раза в сутки)	2-4 недели* 4-8 недель*
Эпидидимоорхит	200 мг два раза в сутки (при необходимости доза может быть увеличена до 400 мг два раза в сутки)	14 дней
Воспалительные заболевания органов малого таза	400 мг два раза в сутки	14 дней

* при простатите более длительная продолжительность лечения может быть рассмотрена после тщательного повторного обследования пациента.

 

Раствор офлоксацина предназначен только для медленного инфузионного введения; внутривенная инфузия проводится один или два раза в сутки. Продолжительность инфузии должна быть не менее 30 минут для каждой дозы раствора офлоксацина 200 мг. Это особенно важно, если офлоксацин назначается одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут снижать артериальное  давление, или средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов. Как правило, отдельные дозы препарата следует вводить с примерно равными интервалами.

Режим дозирования у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется следующий режим дозирования в зависимости от клиренса креатинина:

Клиренс креатинина	Разовая доза (мг)*	Кратность введения/24 часа	Интервалы между введениями (час)
50 – 20 мл/мин	100 – 200	1	24
< 20 мл/мин ** или гемодиализ или перитонеальный диализ	100 или 200	1   1	24   48

* В соответствии с показаниями или интервалом  дозирования.

** Концентрацию офлоксацина в сыворотке крови следует контролировать у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и у пациентов, находящихся на диализе.

 

В случае, когда нет возможности определить клиренс креатинина (КК), его можно рассчитать  по концентрации креатинина в сыворотке крови, используя формулу Кокрофта для взрослых:

 

для мужчин:

                               Масса тела (кг) х (140 – возраст в годах)

КК (мл/мин) = -----------------------------------------------------------

                                 72 х креатинин сыворотки крови (мг/дл)

или

                                Масса тела (кг) х (140 – возраст в годах)

КК (мл/мин) = ------------------------------------------------------------------

                                  0,814 х креатинин сыворотки крови (мкмоль/л)

для женщин:

КК (мл/мин) = 0,85 х показатель у мужчин.

Режим дозирования при нарушении функции печени (например, цирроз печени с асцитом). Рекомендуется не превышать максимальную суточную дозу офлоксацина 400 мг из-за возможного снижения экскреции препарата.

Дети: Офлоксацин не показан для использования у детей и подростков.

Люди пожилого возраста: Возраст пациентов не требует коррекции дозы офлоксацина. Однако  при применении препарата у пациентов пожилого возраста особое внимание следует уделять функции почек, так как в случае ее снижения может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования.

Продолжительность лечения: Продолжительность терапии зависит от реакции на лечение и клинической картины. Как  любое лечение противомикробными препаратами, использование офлоксацина следует продолжать в течение не менее 3 дней после нормализации температуры тела и ослабления симптомов заболевания. В большинстве случаев,  для лечения острой инфекции достаточно    7 - 10 дневного курса. После улучшения состояния пациента, способ введения должен быть изменен с парентерального на пероральный, обычно в той же общей суточной дозировке. Продолжительность лечения офлоксацином не должна превышать 2 месяца.

 

Вследствие острой передозировки наиболее частыми признаками являются симптомы со стороны ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и эпилептические припадки), увеличивается интервал QT, а также тошнота и эрозии слизистых оболочек.

Побочные реакции со стороны ЦНС (спутанность сознания, судороги, галлюцинации, тремор отмечены при постмаркетинговом исследовании).

Выведение офлоксацина может быть увеличено форсированием диуреза.

В случае передозировки необходимо симптоматическое лечение: необходим мониторинг ЭКГ из-за возможности пролонгации QT интервала. Для защиты слизистой оболочки желудка могут быть использованы антациды.

Фракция офлоксацина может быть удалена из организма при гемодиализе. Перитонеальный диализ и ПАПД не эффективны для выведения офлоксацина из организма. Специфического антидота не существует. Сведения о случаях передозировки офлоксацином крайне ограничены.

Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой встречаемости. Частотные категории определены в соответствии с обозначениями MedDRA (Медицинского словаря терминов регуляторной деятельности): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным).

Часто

- флебит

- реакция в месте инфузии (боль, покраснение)

Нечасто

- грибковая инфекция, устойчивость к патогенам

- беспокойство (ажитация), нарушение сна, бессонница

- головная боль, головокружение

- раздражение глаз

- кашель, назофарингиты

- боли в животе, диарея, тошнота, рвота

- кожная сыпь, зуд

Редко

- анафилактические и анафилактоидные реакции*, ангионевротический отек*

- анорексия

- психические расстройства (например, с галлюцинацией), тревога, спутанность сознания, ночной кошмар, депрессия

- сонливость, парестезия, изменения вкуса, нарушение обоняния

- нарушение зрения

- тахикардия

- гипотензия

- одышка, бронхоспазм

- энтероколит, иногда геморрагический

- повышение  уровня печёночных ферментов (АСТ, АЛТ, АЛП и/или щелочной фосфотазы), повышение уровня билирубина и креатинина в крови

- крапивница, приливы жара, гипергидроз, гнойничковые высыпания

- тендинит

- повышение уровня креатинина в сыворотке

Очень редко

- анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения

- анафилактический шок*, анафилактоидный шок*

- периферическая сенсорная нейропатия*, периферическая сенсорная двигательная невропатия*, судороги*, экстрапирамидные симптомы или другие нарушения мышечной координации

- звон в ушах, потеря слуха

- псевдомембранозные колиты, холестатическая желтуха

- мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, рекции фоточувствительности*, лекарственный дерматит, сосудистая пурпура, гиперсенситивный васкулит (в исключительных случаях может привезти к некрозу кожи)

- артралгия, миалгия, разрыв сухожилия, которые могут произойти в течение    48 часов после начала лечения и могут носить двусторонний характер

- острая почечная недостаточность

Неизвестно

- агранулоцитоз, панцитопения, угнетение кроветворения или подавления функции костного мозга

- гипергликемия, снижение уровня сахара в крови (гипогликемия) у пациентов, страдающих диабетом, получающих антидиабетические препараты, гипогликемическая кома

- психические расстройства и депрессии, сопровождающиеся опасным для жизни поведением, включая суицидальные мысли и тенденции, нервозность

- тремор, дискинезия, потеря вкуса, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия (Pseudotumor cerebri)

- увеит

- нарушения слуха

- желудочковая аритмия, трепетание-мерцание (преимущественно у пациентов с факторами риска продления QT), удлиненный интервал QT при ЭКГ

- тахикардия и гипотензия при внутривенном введении

- аллергическая пневмония, выраженная одышка

- диспепсия, метеоризм, запор, панкреатит

- гепатит (который может иметь тяжелую форму)*

- синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь, стоматит, эксфолиативный дерматит

- рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость (который может иметь особое значение у пациентов с миастенией гравис), тампонада мышц, мышечный разрыв, разрыв связок, артрит

- острый интерстициальный нефрит

- обострение приступов у больных страдающих порфирией

- астения, лихорадка, боль (в том числе боли в спине, груди и конечностях)

* постмаркетинговые наблюдения

По 100 мл во флаконы оранжевого или бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или комбинированными. 1 флакон в пачку из картона с инструкцией по медицинскому применению на го

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

100 мл