Шымкенте қаласындағы Rosustar Таблеткалары 20 Мг №30 | Уорлд Медицин Илач Сан.ве Тидж

Гиперхолестеринемияны емдеу

Бастапқы гиперхолестеринемиясы бар (IIa түрі, гетерозиготалы отбасылық гиперхолестеринемияны қоса алғанда) немесе аралас дислипидемиясы (IIb түрі) бар ересектерде, жасөспірімдер мен 6 жастағы және одан жоғары балаларда диета және басқа да дәрі-дәрмектік емес әдістер (мысалы, дене жүктемесі, дене салмағының төмендеуі) тиісті жауапты қамтамасыз етпеген кезде диетаға қосымша ретінде.

Гомозиготалы отбасылық гиперхолестеринемиясы бар ересектерге, 6 жастағы және одан үлкен жастағы жасөспірімдер мен балаларға диетаға және қан плазмасындағы липидтердің деңгейін төмендетуге бағытталған емдеудің басқа да әдістеріне (мысалы, тығыздығы төмен липопротеиндердің аферезі) қосымша ретінде немесе мұндай әдістерді пайдалану мүмкіндігі болмаған жағдайда.

Жүрек-қантамырлар асқынуының алдын алу

Басқа қауіп факторларын түзету аясында қосымша шара ретінде бірінші жүрек-қантамырлық асқынудың даму қаупі жоғары пациенттерде жүрек-қантамырлық ауыр асқынуларының алдын алу.

- розувастатинге немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;

- қан сарысуындағы трансаминазалар деңгейінің этиологиясы белгісіз тұрақты жоғарылауын және қан сарысуындағы трансаминазалар деңгейінің қалыпты мәндердің жоғарғы шегінен (ҚМЖШ) 3 есе асатын кез келген жоғарылауын қоса алғанда, белсенді фазадағы бауыр ауруы;

- бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі кемінде 30 мл/мин);

- миопатия;

- софосбувир/велпатасвир/воксилапревир біріктірілімін бір мезгілде қолдану;

- циклоспоринді бір мезгілде қолдану;

- жүктілік және лактация кезеңі.

Росустар препаратын контрацепцияның сенімді әдістерін пайдаланбайтын бала туатын жастағы әйелдерге қолдануға болмайды.

Розувастатинді 40 мг дозада пайдалану миопатияның/рабдомиолиздің дамуына бейім факторлары бар пациенттерге қолдануға болмайды; мұндай факторларға келесілер жатады:

- бүйрек функциясының ауырлық дәрежесі орташа жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі кемінде 60 мл / мин );

- гипотиреоз;

- анамнезінде бұлшықеттің тұқым қуалайтын аурулары, соның ішінде отбасылық анамнезінде;

- ГМГ-КоА-редуктазаның немесе фибраттардың басқа тежегіштерін қолданумен байланысты анамнезіндегі бұлшықет тініне уытты әсер етуі;

- алкогольге тәуелділік;

- қан плазмасындағы дәрілік заттың концентрациясы артуы мүмкін жағдайлар;

- азиялық текті пациенттер;

- фибраттарды бір мезгілде қолдану.

Қолдану кезінде қажетті сақтандыру шаралары

Росустар препаратының құрамында лактоза бар, сондықтан галактоза жақпаушылығымен, лактазалық жеткіліксіздікпен немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясымен сипатталатын сирек тұқым қуалайтын аурулармен ауыратын пациенттерге осы дәрілік препаратты қабылдауға болмайды.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Розувастатинге қатысты бірге пайдаланылатын дәрілік заттардың әсері

Тасымалдаушы ақуыздардың тежегіштері

Розувастатин OATP1B1 және BCRP қоса алғанда, кейбір тасымалдаушы ақуыздар үшін субстрат болып табылады. Росустар препаратын жоғарыда көрсетілген тасымалдаушы ақуыздарды тежейтін дәрілік заттармен бір мезгілде қолданған кезде қан плазмасындағы розувастатин концентрациясы жоғарылауы мүмкін, бұл ретте миопатияның даму қаупі артады.

Циклоспорин

Циклоспоринмен бірге қолданған кезде розувастатин үшін «концентрация-уақыт» (AUC) қисығы астындағы ауданның мәні дені сау еріктілерде орта есеппен 7 есе асып түсті (1-кестені қараңыз). Росустар препаратын циклоспоринмен ем алатын пациенттерге қолдануға болмайды. Біріктіріп қолданғанда розувастатин қан плазмасындағы циклоспорин концентрациясына әсер етпеді.

Протеаза тежегіштері

Протеаза тежегіштерімен бірге қолданған кезде қан плазмасындағы розувастатин концентрациясы едәуір артуы мүмкін ( 1-кестені қараңыз); дәрілік заттардың нақты өзара әрекеттесу механизмі белгісіз. Фармакокинетикалық зерттеуде розувастатинді (10 мг) және құрамында протеазаның екі тежегіші (300 мг атазанавир/100 мг ритонавир) бар біріктірілген препаратты бір мезгілде қолданған кезде, дені сау еріктілерде AUC мәні және розувастатин үшін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы (Cmax) тиісінше шамамен 3 және 7 есеге өсті. Росустар препаратын және протеаза тежегіштерінің кейбір біріктірілімдерін бірлесіп пайдалану туралы мәселені қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының күтілетін артуын назарға ала отырып, препараттың дозасын мұқият түзетуді ескере отырып қарастыру керек.

Гемфиброзил және басқа гиполипидемиялық дәрілер

Гемфиброзилмен бір мезгілде қолданған кезде розувастатин үшін Cmax және AUC мәні 2 есе өсті.

Маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесудің фенофибратпен спецификалық өзара әрекеттесуін зерттеу деректері негізінде күтілмейді, алайда фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі мүмкін. Гемфиброзилді, фенофибратты немесе басқа фибраттар мен никотин қышқылын, гиполипидемиялық әсерді (1 г/тәулік және одан көп) қамтамасыз ететін дозаларда ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерімен бірлесіп пайдаланған кезде миопатияның даму қаупі жоғарылайды, себебі олар монотерапия кезінде миопатияны туындатуы мүмкін. Розувастатинді фибратпен 40 мг дозада біріктіріп қолдануға болмайды, мұндай біріктірілімдерді пайдаланған кезде розувастатиннің бастапқы дозасы 5 мг құрауы тиіс.

Эзетимиб

Эзетимибті (10 мг) және розувастатинді (10 мг) бірлесіп пайдаланған кезде гиперхолестеринемиясы бар субъектілерде AUC мәні 1,2 есе өсті (1-кестені қараңыз). Жағымсыз реакциялардың дамуына қатысты дәрілік заттардың фармакодинамикалық өзара әрекеттесу қаупін болдырмауға болмайды.

Антацидтер

Антацидтермен бір мезгілде қабылдағанда (құрамында алюминий және магний гидроксидтері бар суспензия) қан плазмасындағы розувастатин концентрациясы шамамен 50% - ға төмендеді. Розувастатинді қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң антацидтерді қабылдағанда қан плазмасындағы розувастатиннің концентрациясына әсері азырақ болды. Бұл өзара әрекеттесудің клиникалық маңыздылығы зерттелмеген.

Эритромицин

Эритромицинмен бірге қолданған кезде розувастатин үшін AUC және Cmax мәні тиісінше 20% және 30% - ға төмендеді, бұл эритромицинді қолдану аясында ішек моторикасының күшеюімен байланысты болуы мүмкін.

P450 цитохромы жүйесінің изоферменттері

In vitro және in vivo зерттеулерінің нәтижелері розувастатин P450 цитохромы жүйесінің тежегіші, изоферменттерінің индукторы емес екенін куәландырады, бұдан басқа, бұл изоферменттер оның метаболизмінде елеусіз рөл атқарады. Сондықтан Р450 цитохромы деңгейінде дәрілік өзара әрекеттесулер жанамаласқан метаболизм күтілмейді. Розувастатин мен флуконазол (CYP2C9 және 3A4 тежегіштері) немесе кетоконазол (CYP2A6 және 3A4 тежегіштері) арасында клиникалық маңызды өзара іс-әрекеттесулер анықталған жоқ.

Тикагрелор

Тикагрелор бүйрек жеткіліксіздігін тудыруы және розувастатиннің бүйрекпен шығарылуына әсер етуі мүмкін, бұл розувастатиннің жинақталу қаупін арттырады. Кейбір жағдайларда тикагрелор мен розувастатинді бірге қолдану бүйрек функциясының төмендеуіне, КФК мен рабдомиолиз деңгейінің жоғарылауына әкелді. Тикагрелор мен розувастатинді бір мезгілде қолданған кезде бүйрек функциясын және КФК деңгейін бақылау ұсынылады.

Розувастатин дозасын түзету қажет болатын өзара әрекеттесу (1-кестені қараңыз):

Росустар препаратын қан плазмасындағы розувастатиннің концентрациясын белгілі дәрежеде арттыратын басқа дәрілік заттармен бір мезгілде пайдалану қажеттілігі туындаған жағдайда препарат дозасын түзету керек. Розувастатиннің бастапқы дозасы, егер дәрілік зат үшін AUC мәнінің шамамен 2 есе және одан жоғары артуы күтілсе, тәулігіне 1 рет 5 мг құрауы керек. Розувастатиннің ең жоғары тәуліктік дозасын тәуліктік дозада монотерапия ретінде дәрілік затты қолдану кезінде оның қан плазмасындағы күтілетін концентрациясы осындайдан аспайтындай етіп таңдаған жөн (мысалы, гемфиброзилмен бірге қолданған кезде розувастатин дозасы 20 мг - қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының 1,9 есе артуы; ритонавир/атазанавир біріктіріп қолданған кезде розувастатин дозасы 10 мг - қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының 3,1 есе артуы).

Розувастатин үшін AUC мәні кемінде 2 еседен жоғарылауы күтілетін жағдайларда препараттың бастапқы дозасын төмендету талап етілмейді, алайда, егер розувастатин дозасы 20 мг-нан асып жатқан жағдайда сақ болу керек.

Розувастатинге қатысты бірге пайдаланылатын дәрілік заттардың әсері

Тасымалдаушы ақуыздардың тежегіштері

Розувастатин OATP1B1 және BCRP қоса алғанда, кейбір тасымалдаушы ақуыздар үшін субстрат болып табылады. Росустар препаратын жоғарыда көрсетілген тасымалдаушы ақуыздарды тежейтін дәрілік заттармен бір мезгілде қолданған кезде қан плазмасындағы розувастатин концентрациясы жоғарылауы мүмкін, бұл ретте миопатияның даму қаупі артады.

Циклоспорин

Циклоспоринмен бірге қолданған кезде розувастатин үшін «концентрация-уақыт» (AUC) қисығы астындағы ауданның мәні дені сау еріктілерде орта есеппен 7 есе асып түсті (1-кестені қараңыз). Росустар препаратын циклоспоринмен ем алатын пациенттерге қолдануға болмайды. Біріктіріп қолданғанда розувастатин қан плазмасындағы циклоспорин концентрациясына әсер етпеді.

Протеаза тежегіштері

Протеаза тежегіштерімен бірге қолданған кезде қан плазмасындағы розувастатин концентрациясы едәуір артуы мүмкін ( 1-кестені қараңыз); дәрілік заттардың нақты өзара әрекеттесу механизмі белгісіз. Фармакокинетикалық зерттеуде розувастатинді (10 мг) және құрамында протеазаның екі тежегіші (300 мг атазанавир/100 мг ритонавир) бар біріктірілген препаратты бір мезгілде қолданған кезде, дені сау еріктілерде AUC мәні және розувастатин үшін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы (Cmax) тиісінше шамамен 3 және 7 есеге өсті. Росустар препаратын және протеаза тежегіштерінің кейбір біріктірілімдерін бірлесіп пайдалану туралы мәселені қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының күтілетін артуын назарға ала отырып, препараттың дозасын мұқият түзетуді ескере отырып қарастыру керек.

Гемфиброзил және басқа гиполипидемиялық дәрілер

Гемфиброзилмен бір мезгілде қолданған кезде розувастатин үшін Cmax және AUC мәні 2 есе өсті.

Маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесудің фенофибратпен спецификалық өзара әрекеттесуін зерттеу деректері негізінде күтілмейді, алайда фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі мүмкін. Гемфиброзилді, фенофибратты немесе басқа фибраттар мен никотин қышқылын, гиполипидемиялық әсерді (1 г/тәулік және одан көп) қамтамасыз ететін дозаларда ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерімен бірлесіп пайдаланған кезде миопатияның даму қаупі жоғарылайды, себебі олар монотерапия кезінде миопатияны туындатуы мүмкін. Розувастатинді фибратпен 40 мг дозада біріктіріп қолдануға болмайды, мұндай біріктірілімдерді пайдаланған кезде розувастатиннің бастапқы дозасы 5 мг құрауы тиіс.

Эзетимиб

Эзетимибті (10 мг) және розувастатинді (10 мг) бірлесіп пайдаланған кезде гиперхолестеринемиясы бар субъектілерде AUC мәні 1,2 есе өсті (1-кестені қараңыз). Жағымсыз реакциялардың дамуына қатысты дәрілік заттардың фармакодинамикалық өзара әрекеттесу қаупін болдырмауға болмайды.

Антацидтер

Антацидтермен бір мезгілде қабылдағанда (құрамында алюминий және магний гидроксидтері бар суспензия) қан плазмасындағы розувастатин концентрациясы шамамен 50% - ға төмендеді. Розувастатинді қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң антацидтерді қабылдағанда қан плазмасындағы розувастатиннің концентрациясына әсері азырақ болды. Бұл өзара әрекеттесудің клиникалық маңыздылығы зерттелмеген.

Эритромицин

Эритромицинмен бірге қолданған кезде розувастатин үшін AUC және Cmax мәні тиісінше 20% және 30% - ға төмендеді, бұл эритромицинді қолдану аясында ішек моторикасының күшеюімен байланысты болуы мүмкін.

P450 цитохромы жүйесінің изоферменттері

In vitro және in vivo зерттеулерінің нәтижелері розувастатин P450 цитохромы жүйесінің тежегіші, изоферменттерінің индукторы емес екенін куәландырады, бұдан басқа, бұл изоферменттер оның метаболизмінде елеусіз рөл атқарады. Сондықтан Р450 цитохромы деңгейінде дәрілік өзара әрекеттесулер жанамаласқан метаболизм күтілмейді. Розувастатин мен флуконазол (CYP2C9 және 3A4 тежегіштері) немесе кетоконазол (CYP2A6 және 3A4 тежегіштері) арасында клиникалық маңызды өзара іс-әрекеттесулер анықталған жоқ.

Тикагрелор

Тикагрелор бүйрек жеткіліксіздігін тудыруы және розувастатиннің бүйрекпен шығарылуына әсер етуі мүмкін, бұл розувастатиннің жинақталу қаупін арттырады. Кейбір жағдайларда тикагрелор мен розувастатинді бірге қолдану бүйрек функциясының төмендеуіне, КФК мен рабдомиолиз деңгейінің жоғарылауына әкелді. Тикагрелор мен розувастатинді бір мезгілде қолданған кезде бүйрек функциясын және КФК деңгейін бақылау ұсынылады.

Розувастатин дозасын түзету қажет болатын өзара әрекеттесу (1-кестені қараңыз):

Росустар препаратын қан плазмасындағы розувастатиннің концентрациясын белгілі дәрежеде арттыратын басқа дәрілік заттармен бір мезгілде пайдалану қажеттілігі туындаған жағдайда препарат дозасын түзету керек. Розувастатиннің бастапқы дозасы, егер дәрілік зат үшін AUC мәнінің шамамен 2 есе және одан жоғары артуы күтілсе, тәулігіне 1 рет 5 мг құрауы керек. Розувастатиннің ең жоғары тәуліктік дозасын тәуліктік дозада монотерапия ретінде дәрілік затты қолдану кезінде оның қан плазмасындағы күтілетін концентрациясы осындайдан аспайтындай етіп таңдаған жөн (мысалы, гемфиброзилмен бірге қолданған кезде розувастатин дозасы 20 мг - қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының 1,9 есе артуы; ритонавир/атазанавир біріктіріп қолданған кезде розувастатин дозасы 10 мг - қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының 3,1 есе артуы).

Розувастатин үшін AUC мәні кемінде 2 еседен жоғарылауы күтілетін жағдайларда препараттың бастапқы дозасын төмендету талап етілмейді, алайда, егер розувастатин дозасы 20 мг-нан асып жатқан жағдайда сақ болу керек.

Терінің ауыр жағымсыз реакциялары

Розувастатинді қолдану кезінде өмірге қауіпті немесе өлімге әкеп соғуы мүмкін, Стивенс-Джонсон синдромын (SJS) және эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен (DRESS) дәрілік реакцияны қоса, терінің ауыр жағымсыз реакциялары туралы хабарланды. Препаратты тағайындау кезінде пациенттер терінің ауыр реакцияларының белгілері мен симптомдары туралы хабардар болып, мұқият бақылауда болуы керек. Осы реакцияға нұсқайтын белгілер мен симптомдар пайда болған кезде Росустар препаратын қабылдауды дереу тоқтатып, баламалы емдеуді қарастыру керек.

Егер Росустар препаратын қолданған кезде пациентте SJS немесе DRESS сияқты елеулі реакция дамыған болса, Росустар препаратымен емдеуді кез келген уақытта қайта жалғастыруға болмайды.

Бүйрекке әсері

Негізінен шығу тегі өзекшелік болған протеинурия (тест-жолақтарды пайдалана отырып жасалған талдау) розувастатиннің неғұрлым жоғары дозасын, атап айтқанда, 40 мг қабылдаған пациенттерде байқалды және көп жағдайларда транзиторлық немесе кезеңдік сипатта болды. Протеинурия бүйрек функциясының жедел немесе үдемелі бұзылуының прогрессиялық факторы болып табылмайтыны анықталды. Постмаркетингтік кезеңде бүйрек тарапынан ауыр асқынулар розувастатинді 40 мг дозада пайдалану кезінде жиі байқалды. Дәрілік затты 40 мг дозада қабылдайтын пациенттерді тұрақты мониторингілеу кезінде бүйрек функциясын бағалау керек.

Қаңқа бұлшықет тініне әсері

Розувастатин қабылдаған пациенттерде, әсіресе 20 мг-нан астам дозаларда қаңқа бұлшықеті тарапынан реакциялар байқалды, мысалы, миалгия, миопатия және сирек рабдомиолиз. Өте сирек жағдайларда эзетимибті ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерімен біріктіріп қолданғанда рабдомиолиз туралы хабарланған. Дәрілік заттардың фармакодинамикалық өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайтындықтан, розувастатинді эзетимибпен біріктіріп қолданғанда сақ болу қажет.

ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштері сияқты, постмаркетингтік кезеңде рабдомиолиз жағдайлары розувастатинді 40 мг дозада пайдалану кезінде жиірек байқалды.

Қан сарысуындағы креатинкиназа (КК) деңгейін өлшеу

Ауыр физикалық жүктемеден кейін немесе КК деңгейінің жоғарылауына себепші болатын ықтимал балама себептер болған кезде қан сарысуындағы КК деңгейін өлшеуге болмайды, себебі бұл талдау нәтижелерін түсіндіруді қиындатуы мүмкін. Егер қан сарысуындағы КК бастапқы деңгейі емдеу басталар алдында айтарлықтай жоғарылаған жағдайда (ҚМЖШ-дан 5 есе артық), 5-7 күннен кейін қайта растайтын талдау жүргізу қажет. Егер қайта талдау кезінде қан сарысуындағы КК деңгейі ҚМЖШ-дан тағы 5 есе артық болса, Росустар препаратымен емдеуді бастамау керек.

Емдеу басталар алдында

ГМГ-КоА-редуктазаның басқа да тежегіштері сияқты Росустар препаратын миопатияның/рабдомиолиздің дамуына бейім факторлары бар пациенттерге сақтықпен пайдаланған жөн; мұндай факторларға төмендегілер жатады:

- бүйрек функциясының жеткіліксіздігі;

- гипотиреоз;

- анамнезінде бұлшықеттің тұқым қуалайтын аурулары, соның ішінде отбасылық анамнезінде;

- ГМГ-КоА-редуктазаның немесе фибраттардың басқа тежегіштерін қолданумен байланысты анамнезіндегі бұлшықет тініне уытты әсер етуі;

- алкогольге тәуелділік;

- 70 жастан асқан жас;

- қан плазмасындағы дәрілік заттың концентрациясы артуы мүмкін жағдайлар;

- фибраттарды бір мезгілде қолдану.

Мұндай пациенттерге препаратты пайдалануға байланысты ықтимал пайда мен қауіптердің арақатынасын бағалау қажет; сондай-ақ осындай пациенттердің клиникалық мониторингін қамтамасыз ету ұсынылады. Егер қан сарысуындағы КК бастапқы деңгейі едәуір жоғары болса (ҚМЖШ-дан 5 есе артық), Росустар препаратымен емдеуді бастамау керек.

Емдеу кезінде

Пациенттер тез арада дәрігерге бұлшықеттердің этиологиясы белгісіз ауыруы, бұлшықет әлсіздігі немесе бұлшықет спазмдары туралы, әсіресе, егер олар дімкәстікпен немесе температурасының жоғарылауымен қатар дамыса хабарлауы қажет. Мұндай пациенттердің қан сарысуындағы КК деңгейін анықтау керек. Егер қан сарысуындағы КК деңгейі едәуір жоғары болса (ҚМЖШ-дан 5 есе артық) немесе бұлшықет симптомдары ауыр сипатта болса және күнделікті жайсыздық туындатса (егер КК деңгейі ҚМЖШ-дан 5 есе және одан аз болғанда да) Росустар препаратымен емдеуді тоқтату керек. Симптомдары жоғалған және қан сарысуында КК деңгейі қалыпты мәндерге дейін төмендеген жағдайда, Росустар препаратымен немесе ГМГ-КоА-редуктазаның баламалы тежегіштерімен ең төменгі дозада емдеуді жалғастыру туралы мәселені қарастырған жөн, бұл ретте пациенттерді мұқият бақылауды қамтамасыз ету қажет. Симптомдар болмаған кезде пациенттердің қан сарысуындағы КК деңгейін тұрақты мониторингілеу қажет емес. Өте сирек жағдайларда, розувастатинді қоса, статиндермен емдеу кезінде де, одан кейін де пациенттерде иммундық жанамаласқан некротизациялайтын миопатия (ИЖНМ) дамыды. ИЖНМ статиндермен емдеуді тоқтатқаннан кейін де сақталатын аяқ-қолдың проксимальді бұлшықеттерінің әлсіздігімен және қан сарысуында КК деңгейінің жоғарылауымен клиникалық көрінеді.

Пациенттердің аздаған санында алынған клиникалық зерттеулер деректері розувастатинді басқа дәрілік заттармен біріктіріп пайдаланған кезде қаңқа бұлшықеті тініне қатысты теріс әсердің күшеюінің болмағанын көрсетеді. Дегенмен, ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін гемфиброзилді, циклоспоринді, никотин қышқылын қоса алғанда, фибраттармен, азол тобындағы зеңге қарсы дәрілермен, протеаза тежегіштерімен және макролидтер тобындағы антибиотиктермен бірге қабылдаған пациенттерде миозит және миопатия сияқты жағымсыз реакциялар жиірек байқалған. Гемфиброзилді ГМГ-КоА-редуктазаның кейбір тежегіштерімен бір мезгілде қолданған кезде миопатияның даму қаупі артады, сондықтан Росустар препаратын гемфиброзилмен біріктіріп пайдалану ұсынылмайды. Липидті бейінді одан әрі жақсарту мақсатында фибраттармен немесе никотин қышқылымен Росустар препаратын бірлесіп пайдаланудың артықшылықтарын осындай біріктірілімдерді қолдануға байланысты ықтимал қауіптермен арақатынаста мұқият бағалау қажет. Розувастатинді 40 мг дозада фибратпен біріктіріп қолдануға болмайды.

Росустар препаратын құрамында фузидий қышқылы бар жүйелі препараттармен бір мезгілде немесе оларды қолдануды тоқтатқаннан кейін 7 күн ішінде пайдалануға болмайды. Құрамында фузидий қышқылы бар жүйелі препараттарды қолдану қажет болған жағдайда оларды пайдаланудың барлық кезеңінде статиндермен емдеуді тоқтату қажет Статиндерді фузидий қышқылымен біріктіріп қабылдаған пациенттерде рабдомиолиз жағдайлары (кейде өліммен аяқталатын) байқалды. Пациенттер әлсіздік, ауырсыну немесе жоғары сезімталдық сияқты қаңқа бұлшықеттері тарапынан туындаған осындай симптомдар туралы дереу дәрігерге хабарлауы қажет. Статиндермен емдеуді фузидий қышқылы бар препараттарды соңғы қабылдағаннан кейін жеті күннен кейін жалғастыруға болады. Ерекше жағдайларда, фузидий қышқылы бар жүйелі препараттармен ұзақ уақыт емдеу қажет болған жағдайларда, мысалы, ауыр инфекциялар кезінде, оларды Росустар препаратымен біріктіріп пайдалану туралы шешімді пайда/қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін ғана жеке тәртіппен қабылдау керек; мұндай біріктірілімдерді қолданған кезде пациенттер мұқият медициналық бақылауда болуы тиіс.

Росустар препаратын миопатияның дамуы болжанатын немесе рабдомиолиз салдарынан бүйрек функциясының салдарлық жеткіліксіздігінің дамуына бейім жедел ауыр жағдайларда (мысалы, сепсис, артериялық гипотензия, ауыр хирургиялық операция, жарақат, ауыр метаболизмдік, эндокриндік немесе электролиттік бұзылулар немесе бақыланбайтын құрысулар) қолдануға болмайды.

Бауырға әсері

Росустар препаратын, ГМГ-КоА-редуктазаның басқа да тежегіштерін қолданғандай сияқты, алкогольді шамадан тыс мөлшерде қабылдайтын және/немесе анамнезінде бауыр аурулары бар пациенттерге сақтықпен пайдаланған жөн.

Росустар препаратымен емдеуді бастамас бұрын, сондай-ақ ем басталғаннан кейін 3 айдан кейін бауырдың функциялық көрсеткіштерін бағалау ұсынылады. Егер қан сарысуындағы трансаминазалардың деңгейі ҚМЖШ-дан 3 есе артық болса, препаратты пайдалануды тоқтату немесе оның дозасын төмендету керек. Постмаркетингтік кезеңде бауыр тарапынан ауыр асқынулар (көбінесе қан сарысуындағы бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы) розувастатинді 40 мг дозада пайдалану кезінде жиі байқалды

Дамуы гипотиреоз немесе нефроздық синдром салдарынан болған салдарлық гиперхолестеринемиясы бар пациенттердің Росустар препаратымен емдеу басталар алдында негізгі ауруын емдеп алу керек.

Нәсілдік тегі

Фармакокинетикалық зерттеулердің нәтижелері азиялық текті субъектілерде қан плазмасындағы розувастатин концентрациясы еуропеоид нәсілдердікінен асып түсетінін куәландырады.

Протеаза тежегіштері

Протеазаның әртүрлі тежегіштерімен бір мезгілде ритонавирмен біріктіріп пайдаланған кезде қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының жоғарылағаны байқалды. Росустар препаратын емдеу басында да, препараттың дозасын арттырғанда да протеаза тежегіштерімен ем алатын АИТВ бар пациенттерге пайдаланған кезде липидті бейінге қолайлы әсер етуін және қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының жоғарылау қаупін де назарға алған жөн. Егер препарат дозасына тиісті түзету жүргізілмесе, Росустар препаратын протеазаның кейбір тежегіштерімен бірге қолдану ұсынылмайды.

Өкпенің интерстициальдық ауруы

Өкпенің интерстициальдық ауруының пайда болуының, әсіресе ұзақ, кейбір статиндерді қолдану кезіндегі бірлі-жарым жағдайлары туралы хабарланған. Ауру ентігу, қақырықсыз жөтел және жалпы көңіл-күйдің нашарлауы (шаршау, дене массасының төмендеуі және дене температурасының жоғарылауы) байқалуы мүмкін. Өкпенің интерстициальдық ауруының дамуына күдіктенген кезде пациентті статиндермен емдеуді тоқтату керек.

Қант диабеті

Статиндер қандағы глюкоза деңгейін жоғарылататынын (класс-әсері) куәландыратын деректер бар. Қант диабетінің даму қаупі жоғары кейбір пациенттердің қандағы глюкоза концентрациясы қант диабетін стандартты емдеуді жүргізу қажет болатын деңгейге жетуі мүмкін. Алайда гипергликемияның туындау қаупі жүрек-қантамыр асқынуларының қауіп-қатерін төмендетуге қатысты статиндерді пайдаланудың артықшылығынан аспайды және статиндермен емдеуді тоқтатуға себеп болмауы керек. Қауіп тобындағы пациенттерді (аш қарынға қандағы глюкоза деңгейі 5,6-тен 6,9 ммоль/л-ге дейін, дене салмағының индексі (ДСИ) 30 кг/м2-ден астам, қандағы триглицеридтердің жоғары деңгейі, артериялық гипертензия) клиникалық бақылауды қамтамасыз ету, сондай-ақ олардың ұлттық ұсынымдарға сәйкес қанның биохимиялық көрсеткіштеріне мониторинг жүргізу қажет.

Клиникалық зерттеулердің бірінде қант диабетінің туындау жиілігі көбінесе аш қарынға қандағы глюкоза деңгейі 5,6-дан 6,9 ммоль/л-ге дейінгі пациенттерге розувастатинді қолданған кезде 2,8% - ды және плацебо қолданған кезде 2,3% - ды құрады.

Статиндерді қолдану немесе бұрыннан бар миастения гравис немесе көздің миастениясының өршуінен туындаған миастения грависінің бірнеше жағдайлары хабарланған (4.8 бөлімді қараңыз). Симптомдар нашарлаған жағдайда, Росустар қабылдауды тоқтату керек. Қабылдап жүрген немесе басқа статинді қайталап қолданғанда миастения грависінің қайталануы туралы хабарланды.

Балалар

Розувастатиннің 6 жастан 17 жасқа дейінгі балалардың сызықтық өсуіне, дене салмағына, ДМИ және екіншілік жыныстық белгілерінің (Таннер сатылары) дамуына әсері екі жылдық зерттеу барысында бағаланды; екі жылдан кейін дәрілік заттың бойдың өсуіне, дене салмағына, ДМИ немесе жыныстық жетілуге тигізген елеулі әсері емдегеннен кейін табылған жоқ.

52 апта ішінде розувастатинді қабылдаған балалар мен жасөспірімдерге жүргізілген клиникалық зерттеулерде қан сарысуындағы КК жоғары деңгейі (ҚМЖШ-дан 10 есе артық) және дене жүктемесінен немесе жоғары физикалық белсенділіктен кейін бұлшықет симптомдары ересектердің клиникалық зерттеулеріне қарағанда жиірек байқалды.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүктілік және лактация кезінде әйелдерде Росустар препаратын қолдануға болмайды.

Росустар препаратымен ем алатын бала туу жасындағы әйелдер контрацепцияның сенімді әдістерін пайдалануы керек. Росустар препаратымен ем алатын әйелге жүктілік басталған кезде оны пайдалануды дереу тоқтату керек.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді немесе елеусіз әсер етеді.

Дозалау режимі

Гиперхолестеринемияны емдеу

Ұсынылған бастапқы дозасы бұрын статиндерді қабылдамаған пациенттер үшін де, сондай-ақ 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент А редуктазаның (ГМГ-КоА-редуктаза) басқа тежегішімен жүргізілетін терапияға ауысқан пациенттер үшін де тәулігіне 1 рет розувастатинді ішке 5 немесе 10 мг құрайды. Бастапқы дозасын таңдау кезінде әрбір пациентте жеке-жеке қан плазмасындағы холестерин деңгейін, жүрек-қантамыр асқынуларының қаупін, сондай-ақ жағымсыз реакциялардың ықтимал туындау қаупін ескеру қажет Қажет болған жағдайда розувастатиннің дозасы 4 аптадан кейін екі есе арттырылуы мүмкін. Дәрілік затты 40 мг дозада пайдаланған кезде жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар неғұрлым төмен дозада қолданғаннан гөрі жиі тіркелген. Сондықтан розувастатинді 40 мг ең жоғары дозада пайдалану туралы мәселені тек ауыр гиперхолестеринемиясы және жүрек-қантамыр асқынуларының даму қаупі жоғары (атап айтқанда, отбасылық гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде) пациенттерде, дәрілік затты 20 мг дозада қолданғанда емдеу мақсатына қол жеткізілмегендерде ғана қарастыру керек, бұл ретте пациенттерге тұрақты мониторинг жүргізу қажет. Розувастатинмен 40 мг дозадан емдеудің басында пациенттерді дәрігерлік бақылауды қамтамасыз ету ұсынылады.

Жүрек-қантамырлар асқынуының алдын алу

Клиникалық зерттеуде жүрек-қантамыр асқынуларының туындау қаупін төмендету үшін розувастатинді тәулігіне 20 мг дозада қолданған.

Балалар

Балаларды Росустар препаратымен емдеуді тек мамандар ғана жүргізуі керек.

6 жастан 17 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (Таннер сатысы < II-V)

Гетерозиготалы отбасылық гиперхолестеринемия

Гетерозиготалы отбасылық гиперхолестеринемиясы бар балалар мен жасөспірімдерде бастапқы дозасы әдетте тәулігіне 5 мг розувастатинді құрайды.

- Гетерозиготалы отбасылық гиперхолестеринемиясы бар 6 жастан 9 жасқа дейінгі балалардағы дозалық диапазоны, әдетте, тәулігіне 1 рет розувастатинді ішке 5-10 мг құрайды Дәрілік затты 10 мг-нан астам дозадан қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі пациенттерің осы жас тобында зерттелмеген.

- 10-17 жас аралығындағы гетерозиготалы отбасылық гиперхолестеринемиясы бар балалардағы дозалық диапазоны, әдетте, тәулігіне 1 рет розувастатинді ішке 5-20 мг құрайды Дәрілік затты 20 мг-нан астам дозадан қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі пациенттердің осы жас тобында зерттелмеген.

Балалардағы препараттың дозасын тиісті ұсынымдарды ескере отырып, емнің жағуына және жауабына байланысты жекелей таңдау қажет. Росустар препаратымен емдеу басталғанға дейін балалар мен жасөспірімдер емдеу курсы кезінде сақталуы қажет холестерин мөлшері төмен стандартты диетаға ауыстырылуы керек.

Гомозиготалы отбасылық гиперхолестеринемия

Гомозиготалы отбасылық гиперхолестеринемиясы бар 6 жастан 17 жасқа дейінгі балалардағы ұсынылған ең жоғары дозасы тәулігіне 1 рет 20 мг розувастатинді құрайды.

Ұсынылған бастапқы дозасы жасына, дене салмағына және статиндермен алдыңғы емдеуге байланысты тәулігіне 1 рет 5-10 мг құрайды. Балаларға 20 мг розувастатиннің ең жоғары дозасын пайдалана отырып емді тиісті ұсынымдарды ескере отырып, жеке төзімділікті және емдеуге жауапты назарға ала отырып жүргізу қажет. Росустар препаратымен емдеу басталғанға дейін балалар мен жасөспірімдер ем курсы кезінде сақталуы қажет холестерин мөлшері төмен стандартты диетаға ауыстырылуы керек.

Розувастатинді 20 мг-нан ерекшеленетін дозаларда қолдану тәжірибесі осы жастағы пациенттер тобында шектеулі.

Балаларға 40 мг Росустар препаратын пайдалануға болмайды.

6 жастан кіші балалар

Розувастатинді 6 жастан кіші балаларға қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген, сондықтан Росустар препаратын 6 жастан кіші балаларға пайдалану ұсынылмайды.

Егде жастағы пациенттерге қолдану

70 жастан асқан пациенттерге ұсынылатын бастапқы дозасы 5 мг розувастатинді құрайды; жасына байланысты дәрілік заттың дозасын түзету талап етілмейді.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдану

Бүйрек функциясының ауырлық дәржесі жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерге препарат дозасын түзету талап етілмейді. Бүйрек функциясының ауырлық дәржесі орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерге (креатинин клиренсі кемінде 60 мл/мин) ұсынылған бастапқы дозасы 5 мг розувастатинді құрайды; мұндай пациенттерге дәрілік затты 40 мг дозада пайдалануға болмайды. Росустар препаратын кез келген дозада қолдану бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қарсы көрсетілімді.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге қолдану

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде қан плазмасындағы розувастатин концентрациясы өзгерген жоқ (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7 балл немесе одан аз), не жоғарылаған (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 8 және 9 балл). Бауыр функциясы бұзылған пациенттердің (Чайлд-Пью балл шкаласы бойынша 8 және 9 балл) бүйрек функциясын бағалау қажет. Бауыр функциясы бұзылған (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9 балдан жоғары) пациенттерге дәрілік затты пайдалану тәжірибесі жоқ. Белсенді фазадағы бауыр аурулары бар пациенттерге Росустар препаратын қолдануға болмайды.

Нәсілдік тегі

Азиялық текті субъектілерде розувастатиннің қан плазмасындағы жоғарырақ концентрациясы байқалды, сондықтан азиялық текті пациенттер үшін ұсынылатын бастапқы дозасы 5 мг құрайды; розувастатинді 40 мг дозада қолдану мұндай пациенттерге қарсы көрсетілімді.

Генетикалық полиморфизм

Қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының жоғарылауына себепші болатын генетикалық полиморфизмнің белгілі бір нұсқалары белгілі, генетикалық полиморфизмнің осындай нұсқалары бар пациенттерге розувастатинді ең төмен тәуліктік дозада пайдалану ұсынылады.

Миопатияның дамуына бейім факторлары бар пациенттерге қолдану

Миопатияның дамуына бейім факторлары бар пациенттерде ұсынылатын бастапқы дозасы 5 мг розувастатинді құрайды; дәрілік затты 40 мг дозада қолдану олардың кейбіріне қолдануға болмайды.

Басқа дәрілік заттармен біріктірілген терапия

Розувастатин түрлі тасымалдаушы ақуыздарының субстраты болып табылады (мысалы, 1В1 (OATP1B1) типті органикалық аниондарды тасымалдаушы ақуыз және сүт безі обырының резистенттілік ақуыздары (BCRP)). Миопатияның даму қаупі (рабдомиолизді қоса алғанда) розувастатинді осы тасымалдаушы ақуыздармен (мысалы, циклоспорин және ритонавирдің атазанавирмен, лопинавирмен және/немесе типранавирмен біріктірілуін қоса алғанда, протеазаның кейбір тежегіштері) өзара әрекеттесу нәтижесінде қан плазмасындағы концентрациясын арттыра алатын кейбір дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда артады. Мұндай мүмкіндік болған жағдайларда баламалы дәрілік заттарды пайдалану керек, сондай-ақ қажет болған жағдайда Росустар препаратымен емдеуді уақытша тоқтату туралы мәселені қарастыру керек. Жоғарыда көрсетілген дәрілік заттарды Росустар препаратымен бір мезгілде қолданбауға мүмкіндік болмаған жағдайда, біріктірілген емнің артықшылықтары мен қауіптерін мұқият бағалау және розувастатин дозасын түзету туралы мәселені қарастыру қажет.

Енгізу әдісі мен жолы

Росустар препаратымен емдеу басталғанға дейін пациент емдеу курсы кезінде сақталуы қажет холестерин мөлшері төмен стандартты диетаға ауыстырылуы тиіс.

Препараттың дозасын ем мақсатына және пациенттің емге жауап беруіне сәйкес тиісті ағымдағы ұсынымдарды ескере отырып жеке таңдау қажет.

Росустар препаратын ішке қабылдайды. Препаратты тамақтану уақытына қарамастан тәуліктің кез келген уақытында қабылдауға болады.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Розувастатинмен артық дозаланғанда спецификалық ем жоқ, қажет болған жағдайда симптоматикалық және демеуші ем жүргізу керек. Бауыр функциясын және қан сарысуындағы КК деңгейін бақылау қажет. Гемодиализ тиімді болуы екіталай.

Розувастатинмен артық дозаланғанда спецификалық ем жоқ, қажет болған жағдайда симптоматикалық және демеуші ем жүргізу керек. Бауыр функциясын және қан сарысуындағы КК деңгейін бақылау қажет. Гемодиализ тиімді болуы екіталай.

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Құрғақ жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!