Name: Кеторолак 10мг № 20 таблеткалар
SKU: c7e10e91-fd6d-491e-b9c7-7736542b27a2
Availability: InStock

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – кеторолак трометамині – 10 мг;

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, үлбір түзуші (ақ түсті) (құрамында: ішінара гидролизденген поливинил спирті, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), лецитин (соя), титанның қостотығы (Е 171)).

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Екі жақ беті дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Қолдану көрсеткіштері

Кеторолак ересектерде және 16 жастан асқан жасөспірімдерде қолдануға көрсетілген:

- хирургиялық араласулардан кейінгі жедел ауырсынуды қысқа мерзімді емдеу

Қарсы көрсеткіштер

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;

- жүректің ауыр жеткіліксіздігі;

- коронарлық шунттау операциясынан (немесе жасанды қан айналдыру аппаратын пайдаланудан) соң болатын операциядан кейінгі ауырулар;

- дегидратация, гиповолемия (оны тудырған себепке байланыссыз);

- бауыр функциясының ауыр бұзылулары;

- бүйрек функциясының орташа және ауыр бұзылулары (сарысу креатинині >180 мкмоль/л) немесе айналымдағы қан көлемінің (АҚК) төмендеуі немесе сусызданудың аясында бүйрек жеткіліксіздігінің туындау қаупімен байланысты жай-күйлер;

- жедел пептидті ойық жара, таяуда болған асқазан-ішектен қан кету немесе тесілу; анамнездегі ойық жара жағдайлары немесе асқазан-ішектен қан кету;

- цереброваскулярлы қан кету (расталған немесе болжамды), геморрагиялық диатез, қан ұю бұзылулары және қан кетудің туындау қаупі жоғары болатын жай-күйлер (кеторолак трометамині тромбоциттер функциясын бұзады);

- Кеторолакты ауыру синдромының профилактикасы мақсатында ауыр хирургиялық араласулар алдында пайдалануға болмайды;

- варфарин және гепариннің төмен дозаларын қоса, антикоагулянттармен ем (әр 12 сағат сайын 2500-5000 бірлік);

- АСҚ немесе басқа ҚҚСП емі (циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қоса) (ҚҚСП себебінен ауыр жағымсыз реакцияларды туындататын жинақталған қауіп);

- литий препараттарымен, пентоксифиллинмен немесе пробенецидпен бірге қолдану;

- бронх демікпесі, ринит, ангионевроздық ісіну, есекжем сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары немесе анамнездегі ацетилсалицил қышқылына (АСҚ) және басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға (ҚҚСП) аллергиялық реакциялардың басқа типтері (ҚҚСП пайдалану кезінде ауыр, кейде өліммен аяқталатын анафилаксиялық реакциялардың даму жағдайлары мәлімделді);

- толық немесе жартылай мұрын полипі синдромы, ангионевроздық ісіну немесе бронх түйілуі;

- анамнездегі Стивенс-Джонсон синдромы немесе буллезді дерматит;

- жүктілік және босану кезеңі (простагландиндер синтезінің тежелісі шарананың қан айналымына теріс ықпал етуі мүмкін, осы орайда жатырдың жиырылуы төмендеуі мүмкін, соның нәтижесінде жатырдан қан кетудің даму қаупі артады);

- бала емізу;

- 16 жасқа дейінгі балалар

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Кеторолак препаратын қабылдамас бұрын, өзіңіздің дәрігеріңізге, егер Сіз жақында асқазанға немесе ішекке операция жасатқаныңызды немесе оны жасауды жоспарлап отырғаныңызды айтыңыз, өйткені операциядан кейін Кеторолак препаратын қолдану кейде жараның жазылуын нашарлатуы мүмкін.

Кеторолак қолдану, басқа да ҚҚСП сияқты, әсіресе, бекітілмеген көрсетілімдер бойынша және/немесе ұзаққа созылатын кезең бойына қолдану кезінде асқазан-ішектің ауыр уыттануының өте жоғары даму қаупімен байланысты болуы мүмкін.

Кеторолак, циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қоса, ҚҚСП-мен бір мезгілде қолданылмау керек.

Жағымсыз әсерлерін, симптомдарды бақылауға қажетті ең қысқа уақыт кезеңі ішінде ең төмен емдік дозасын пайдалана отырып, барынша азайтуға болады.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Кеторолак адамның қан плазмасы ақуыздарымен көбірек дәрежеде байланысады (орта есеппен, 99,2%), ал осы байланысуы концентрациясына тәуелденбейді.

Келесі дәрілік препараттарды Кеторолак препаратымен бір мезгілде қолдануға болмайды:

Кеторолакты ацетилсалицил қышқылымен немесе басқа ҚҚСП, оның ішінде циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерімен қолдануға болмайды, өйткені ҚҚСП қабылдаумен байланысты күрделі жағымсыз құбылыстардың туындау қаупі едәуір артуы мүмкін.

Кеторолак тромбоциттер агрегациясын бәсеңдетеді, тромбоксан концентрациясын төмендетеді және қан кету уақытын арттырады. Аспириннің ұзаққа созылатын әсерінен ерекшелігі, кеторолакты тоқтатудан кейін тромбоциттер функциясы 24-48 сағат ішінде қалыпты шегіне келеді.

Кеторолак варфарин сияқты антикоагулянттармен біріктірілімде қолдануға қарсы көрсетілімді, өйткені ҚҚСП мен антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдау антикоагулянттық әсерді күшейтуі мүмкін.

Кеторолак пен варфарин немесе гепарин арасындағы елеулі өзара әрекеттесу туралы ақпарат жоқ, алайда кеторолак пен гемостазға ықпал ететін препараттарды, антикоагулянттардың емдік дозаларын (варфарин), гепариннің профилактикалық төмен дозаларын (әр 12 сағат сайын 2500-5000 бірлік) қоса және декстранды бір мезгілде қолдану қан кету қаупінің артуымен байланысты болуы мүмкін.

Простагландиндер синтезін бәсеңдететін кейбір препараттарды қолдану кезінде плазмада литий концентрациясының жоғарылауына алып келетін литий бүйректік клиренсінің тежелуі хабарланады. Кеторолакпен ем кезінде плазмада литий концентрациясы жоғарылаған жағдайлар мәлімделді.

Пробенецидті кеторолакпен бір мезгілде қолдануға болмайды, өйткені ол плазмада кеторолак концентрациясын жоғарылатады және жартылай шығарылу кезеңін ұзартады.

Мифепристон қабылдаудан кейін 8-12 күн бойы ҚҚСП пайдалануға болмайды, өйткені ҚҚСП оның әсерлерін әлсіретуі мүмкін.

Кеторолакты окспентифиллинмен бір мезгілде қолданғанда қан кетуге жоғары бейімділік байқалады.

Келесі дәрілік препараттарды Кеторолак препаратымен біріктірілімде қолдану керек:

Барлық басқа ҚҚСП жағдайындағы сияқты, кортикостероидтарды бір мезгілде қолданғанда ойық жаралардың және асқазан-ішек жолынан қан кетудің жоғары туындау қаупіне орай сақтық таныту керек.

Антитромбоциттік дәрілер және серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштерді ҚҚСП-мен біріктірілімде пайдалану кезінде асқазан-ішектен қан кетудің туындау қаупі жоғары болады.

Простагландиндер синтезін бәсеңдететін кейбір препараттар метотрексат клиренсін азайтады, ад демек оның уыттылығын арттыруы мүмкін.

Кеторолак трометамині дигоксиннің плазма ақуыздарымен байланысуын өзгертпейді.

Салицилаттың емдік концентрацияларында (300 мкг/мл) кеторолак байланысуы шамамен 99.2%-дан 97.5% дейін төмендейді, бұл плазмада байланыспаған кеторолак концентрациясының болжамды екі еселенуі түрінде болады. Дигоксин, варфарин, ибупрофен, напроксен, пироксикам, ацетаминофен, фенитоин және толбутамидтің емдік концентрациялары кеторолактың ақуыздармен байланысуын өзгертпейді.

Диуретиктермен бір мезгілде қолдану диурездік әсердің төмендеуіне және ҚҚСП нефроуыттылық қаупінің артуына әкелуі мүмкін.

Барлық басқа ҚҚСП жағдайындағы сияқты, циклоспоринді бір мезгілде қолданғанда жоғары нефроуыттылық қаупіне орай сақ болу керек.

Такролимуспен ҚҚСП бір мезгілде қолданғанда ықтималды нефроуыттылық қаупі бар.

ҚҚСП диуретиктер мен бета-блокаторлар сияқты гипотензиялық препараттар әсерін төмендетуі мүмкін. Бүйрек функциясының бұзылуы бар кейбір пациенттерде (мысалы, сусыздану болатын пациенттер немесе егде жастағы пациенттер) АӨФ тежегіштерін және/немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерін ҚҚСП-мен біріктірілімде қолданғанда, әдетте, қайтымды болатын жедел бүйрек жеткіліксіздігінің туындау қаупі күшеюі мүмкін. Сол себепті осындай біріктірілімді, әсіресе, егде жастағы пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Осындай біріктірілген емнің басында дозаны талапқа сай титрлеуді жүргізіп, қатарлас ем басталған соң бүйрек функциясын мониторингтеуге көңіл бөлу керек, ал одан кейін бүйрек функциясын мезгіл-мезгіл зерттеу керек.

ҚҚСП бір мезгілде қолданғанда жүрек жеткіліксіздігін өршітуі, шумақтық сүзілу жылдамдығын (ШСЖ) төмендетуі және плазмада кардиотонустық гликозидтер деңгейін арттыруы мүмкін.

Кеторолак операциядан кейінгі жедел ауырсынуды емдеу кезінде қатарлас апиынды анальгезия қажеттілігін төмендетеді.

Майлы тамақ ішуден кейін Кеторолак препаратын пероральді қабылдау ең жоғары концентрациясының төмендеуіне және кеторолактың ең жоғары концентрациясына жетуге дейінгі уақыттың шамамен 1 сағат ұзаруына әкеледі. Антацидтер кері сіңірілу дәрежесіне ықпал етпейді.

ҚҚСП хинолонды антибиотиктер қабылдаумен байланысты құрысулардың туындау қаупін арттыруы мүмкін. ҚҚСП және хинолондар қабылдайтын пациенттерде құрысулардың даму қаупі жоғары болуы мүмкін.

Зидовудинмен енгізілетін ҚҚСП гематологиялық уыттылық қаупін арттырады. Зидовудинді ибупрофенмен бір мезгілде алатын АИТВ инфекциясын жұқтырған (+) гемофилиямен пациенттерде гемартроз және гематоманың даму қаупінің арту ықтималдығы бар.

Кеторолак трометаминінің осы препаратты немесе басқа препараттарды метаболиздеуі мүмкін бауыр ферменттерін индукциялайтыны немесе тежейтіні туралы растаулар жоқ. Осылайша, Кеторолак препаратының ферменттік механизмдерді индукциялау немесе тежеу салдарынан басқа препараттардың фармакокинетикасын өзгертетіні күтілмейді.

Арнайы сақтандырулар

Асқазан-ішек жолының ойық жаралары, қан кетулері және тесілуі

Кеторолакты қоса, барлық ҚҚСП қабылдағанда емдеу кезінде, осының алдындағы симптомдардың немесе анамнезде оларға көрсетілімдердің немесе күрделі асқазан-ішек құбылыстарының болуымен немесе болмауымен өліммен аяқталуы мүмкін асқазан-ішек қан кетуі, ойық жаралануы немесе тесілуі мәлімделді.

Егде жастағы пациенттерде ҚҚСП жағымсыз реакцияларының, әсіресе, өліммен аяқталуы мүмкін асқазан-ішек қан кетуі және тесілуінің жиілігі артады. Анамнезінде ойық жара бар пациенттерде, әсіресе, егер ол қан кетумен немесе тесілумен асқынған болса және егде жастағы пациенттерде ҚҚСП, оның ішінде кеторолак дозасын арттырумен асқазан-ішек қан кетуінің, ойық жарасының немесе тесілуінің пайда болу қаупі артады. Клиникалық тұрғыда ауыр асқазан-ішектен қан кетудің туындау қаупі дозаға тәуелденеді. Осындай пациенттер емді мүмкін болатын ең аз дозадан бастау керек. Осы пациенттерде қорғаныс препараттарымен (мысалы, мизопростол немесе протон сорғысы тежегіштері), сондай-ақ аспирин немесе асқазан-ішек құбылыстарының туындау қаупін арттыратын басқа препараттардың төмен дозаларын бір мезгілде қабылдау қажет болатын пациенттерде біріктірілген емді пайдалану мүмкіндігін қарастыру керек. Бұл жас ерекшеліктік қауіп барлық ҚҚСП үшін ортақ. Жасырақ пациенттермен салыстырғанда, егде жастағы пациенттерде кеторолактың жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруы және клиренсінің төмендеуі байқалады. Дозалар арасындағы үзілісті ұзартуға кеңес беріледі.

ҚҚСП анамнезінде ішектің қабыну аурулары (ойық жаралы колит, Крон ауруы) бар пациенттерге сақтықпен тағайындалу керек, өйткені осы жай-күйлер нашарлауы мүмкін. Анамнезінде асқазан-ішек уыттануы бар пациенттер, әсіресе егде жастағылар бәрінен бұрын емдеудің бастапқы сатыларында іш тарапынан болатын кез келген әдеттен тыс симптомдар (әсіресе, асқазан-ішектен қан кету) туралы мәлімдеуі тиіс. Кеторолак қабылдап жүрген пациенттерде асқазан-ішек қан кетуі немесе ойық жарасы пайда болғанда емдеуді тоқтату керек.

Пероральді кортикостероидтар, серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер немесе антитромбоциттік дәрілерді, мысалы, аспирин сияқты айық жараның түзілу немесе қан кету қаупін арттыруға қабілетті препараттарды бір мезгілде қабылдайтын пациенттерге көңіл бөлу керек.

Варфарин сияқты антикоагулянттар қабылдап жүрген пациенттерге кеторолак қолдану қарсы көрсетілімді.

Басқа ҚҚСП жағдайындағы сияқты, асқазан-ішек асқынуларының жиілігі мен ауырлығы кеторолакпен емдеу дозасы мен ұзақтығын арттырумен жоғарылауы мүмкін. Клиникалық тұрғыда күрделі асқазан-ішектен қан кетудің туындау қаупі дозаға байланысты. Анамнездегі пептидті ойық жара кеторолакпен ем кезінде күрделі асқазан-ішек асқынуларының даму ықтималдығын арттырады.

Гематологиялық әсерлер

Қан ұюының бұзылуылары бар пациенттерге Кеторолак препаратын қабылдауға болмайды. Антикоагулянттық ем алатын пациенттерде Кеторолак препаратын бір мезгілде қолданғанда қан кету қаупі жоғары болуы мүмкін. Кеторолак және гепариннің төмен профилактикалық дозаларын (әр 12 сағат сайын 2500-5000 бірлік) және декстранды бір мезгілде қабылдау кеңінен зерттелмеген, сондай-ақ қан кетудің жоғары қаупімен байланысты болуы мүмкін. Антикоагулянттық ем алып жүрген немесе гепариннің төмен дозаларын қолдану қажет болатын пациенттерге кеторолак қолдануға болмайды. Гемостазға ықпал ететін басқа дәрілік препараттарды қабылдап жүрген пациенттер, егер олар Кеторолак препаратын бір мезгілде қолданса, мұқият қадағалауда болуы тиіс. Операциядан кейінгі клиникалық мәнді қан кетулердің туындау жиілігі 1%-дан аз болады. Кеторолак тромбоциттер агрегациясын бәсеңдетеді және қан кету уақытын ұзартады. Қан ұю функциясы қалыпты пациенттерде қан кету уақыты ұзарады, бірақ 2-11 минут қалыпты диапазон шегінен шықпайды. Аспириннің ұзаққа созылатын әсерінен ерекшелігі, кеторолак қолданғанда тромбоциттер функциясы қабылдауды тоқтатудан кейін 24-48 сағат ішінде қалып шегіне келеді.

Гемостаздың қатаң сақталуы аса маңызды болғанда, мысалы, косметикалық хирургиялық операция немесе күндізгі стационарда хирургиялық операция, простата резекциясы немесе тонзилэктомия жасалғанда сақтық шарасын қадағалау керек. Гематомалардың және жарақаттан қан кетудің және мұрыннан қан кетудің басқа белгілерінің туындауы Кеторолак препаратын қолданумен байланысты. Дәрігерлер әсіресе, егде жастағы пациенттерді емдеу кезінде қан кету қаупі тұрғысынан, кеторолак және циклооксигеназаны тежейтін басқа ҚҚСП фармакологиялық ұқсастығын есте сақтау керек.

Тері реакциялары

ҚҚСП қабылдау кезінде эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермалық некролизді қоса, кейбіреуі өліммен аяқталатын күрделі тері реакциялары туралы өте сирек хабарланды. Пациенттер осындай реакциялардың ең көп туындау қаупіне емнің басында ұшырайды; көптеген жағдайларда реакциялардың басталуы емдеудің алғашқы айы ішінде болады. Кеторолак препаратымен емдеуді бөртпе, шырышты қабықтардың зақымдану ошақтары немесе аса жоғары сезімталдықтың кез келген белгілері бірінші білінгенде тоқтату керек.

Өзара әрекеттесуі