Уральске қаласындағы Рилептид Таблетки 4 Мг №20 | ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС"

Одна таблетка содержит

активное вещество - рисперидон 2 мг, 3 мг и 4 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат

состав оболочки:

Opadry 03В21368 зеленый (таблетки 4 мг): гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), индигокармин лак алюминиевый (Е 132), хинолиновый желтый лак алюминиевый (Е 104).

- лечение шизофрении

- лечение умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах

- кратковременное (до 6 недель) лечение стойкой агрессии при деменции у пациентов с болезнью Альцгеймера средней и тяжелой формы, не реагирующих на не-фармакологические методы лечения, при высоком риске нанесения вреда себе или другим.

гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

-  наследственная непереносимость галактозы, наследственный дефицит фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, глюкозно-галактозная мальабсорбция

-   детский и подростковый возраст до 18 лет.

Фармакодинамические взаимодействия

Препараты, удлиняющие интервал QT на ЭКГ

Как и в случае применения других антипсихотических средств, требуется осторожность при сочетании препарата Рилептид® с препаратами, удлиняющими интервал QT, как например, антиаритмические препараты (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин), тетрациклические антидепрессанты (например, мапротилин), некоторые антигистаминные препараты, другие антипсихотические препараты, некоторые антималярийные препараты (хинин, мефлокин), препараты, вызывающие нарушения электролитного баланса (гипокалиемию, гипомагнезиемию) или брадикардию, а также препараты, ингибирующие метаболизм рисперидона в печени. Перечень этих препаратов служит только для иллюстрации и не является полным.

Препараты центрального действия и алкоголь

Учитывая эффект препарата Рилептид® на центральную нервную систему, следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими препаратами центрального действия (включая этанол, опиаты, антигистаминные препараты и бензодиазепины) вследствие повышенного риска седации.

Леводопа и агонисты допамина

Рилептид® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Если такая комбинация считается необходимой, особенно в конечной стадии болезни Паркинсона, то следует назначать самую низкую дозу каждого из препаратов.

Препараты с гипотензивным эффектом

В пострегистрационном периоде при применении рисперидона одновременно с антигипертензивной терапией наблюдалась клинически значимая гипотензия.

Палиперидон

Одновременное применение препарата Рилептид® с палиперидоном не рекомендуется, так как палиперидон является активным метаболитом рисперидона и их комбинация может привести к аддитивному повышению экспозиции активной антипсихотической фракции.

Психостимуляторы

При совместном применении психостимуляторов (например, метилфенидата) с рисперидоном при подборе доз одного или обоих лекарственных средств могут развиться экстрапирамидные симптомы.

Фармакокинетические взаимодействия

Прием пищи не влияет на всасывание препарата Рилептид®.

Рисперидон метаболизируется, главным образом, посредством фермента CYP2D6 и в меньшей степени CYP3A4. Как рисперидон, так и его активный метаболит 9-гидрокси-рисперидон, являются субстратами для Р-глипротеина. Препараты, модифицирующие активность CYP2D6, а также лекарственные средства, являющиеся сильными ингибиторами или индукторами CYР3А4 или Р-гликопротеина могут оказывать влияние на активную антипсихотическую фракцию рисперидона.

Мощные ингибиторы CYP2D6

Совместное применение рисперидона с мощными ингибиторами CYP2D6 может повышать содержание рисперидона в плазме крови, однако содержание антипсихотической фракции повышается в меньшей степени. Применение более высоких доз мощного ингибитора CYP2D6 может повышать содержание антипсихотической фракции рисперидона (например, пароксетина).

Ожидается, что другие ингибиторы CYP2D6, (такие как хинидин) могут аналогичным образом повлиять на содержание рисперидона в крови. В начале совместного лечения пароксетином, хинидином или другими сильными ингибиторами CYP2D6, особенно если эти препараты назначаются в высоких дозах, а также при их отмене, следует рассмотреть целесообразность коррекции дозы препарата Рилептид®.

Ингибиторы CYP3А4 и/или Р-гликопротеина

При совместном применении рисперидона с сильными ингибиторами CYP3А4 и/или Р-гликопротеина может повыситься содержание рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме крови. В начале совместного лечения итраконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3А4 и/или Р- гликопротеина, а также при их отмене, следует рассмотреть целесообразность коррекции дозы препарата Рилептид®.

Индукторы CYP3А4 и/или Р-гликопротеина

При совместном применении рисперидона с сильными индукторами CYP3А4 и/или Р-гликопротеина может понизиться содержание рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме крови. В начале совместного лечения карбамазепином или другими сильными индукторами CYP3А4 и/или Р-гликопротеина, а также при их отмене, следует рассмотреть целесообразность коррекции дозы препарата Рилептид®. Эффект индукторов CYP3А4 зависит от времени, таким образом для достижения максимального эффекта может потребоваться, по крайней мере, 2 недели после начала лечения. Напротив, после отмены препарата индукция CYP3А4 может сохраняться еще в течение 2 недель.

Препараты, в значительной мере связанные с белками плазмы крови

При одновременном применении рисперидона с препаратами, в значительной мере связанными с белками плазмы, не происходит клинически значимого вытеснения ни одного из этих препаратов из связи с белками.

При назначении комбинированного лечения с другими лекарственными средствами следует изучить метаболические пути этих препаратов на основании информации, приведенной в инструкции для медицинского применения, и, если это необходимо, откорректировать дозы.

Дети и подростки

Исследования лекарственного взаимодействия проводились только у взрослых пациентов. Адекватность результатов этих исследований в педиатрической практике неизвестна.

Совместное применение психостимуляторов (например, метилфенидата) с рисперидоном у детей и подростков не изменяло фармакокинетику и эффективность рисперидона.

Примеры лекарственного взаимодействия

Ниже приводятся примеры лекарственных средств, которые потенциально могут взаимодействовать с рисперидоном, а также препаратов, для которых было установлено отсутствие взаимодействий.

Влияние лекарственных препаратов на Рилептид®:

Антибактериальные препараты

Эритромицин (ингибитор CYP3A4 средней силы и ингибитор гликопротеина-Р) не изменяет фармакокинетику ни рисперидона, ни активной антипсихотической фракции. Рифампицин (мощный индуктор CYP3A4 и индуктор гликопротеина-Р) понижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Антихолинэстеразные препараты

Не наблюдалось клинически значимого влияния донепезила и галантамина, которые являются субстратами как для CYP2D6, так и для CYP3A4, на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Противоэпилептические препараты

Карбамазепин мощный индуктор CYP3A4 и индуктор гликопротеина-Р снижает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться в случае применения других индукторов печеночных ферментов CYP 3A4 и гликопротеина-Р, (фенитоина и фенобарбитала).

Топирамат в некоторой степени снижает биодоступность рисперидона, но не влияет на биодоступность активной антипсихотической фракции.

Противогрибковые препараты

Итраконазол (мощный ингибитор CYP3A4 и ингибитор гликопротеина-Р) в дозе 200 мг/сутки повышает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови примерно на 70% при дозах рисперидона 2-8 мг/сутки.

Кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4 и ингибитор гликопротеина-Р) в дозе 200 мг/день повышает концентрацию рисперидона и понижает концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме крови.

Антипсихотические

препараты

Фенотиазины могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Антивирусные препараты

С ингибиторами протеазы не проводилось формальных исследований, однако, в связи с тем, что ритонавир является мощным ингибитором CYP3А4 и слабым ингибитором CYP2D6, то ритонавир и другие ингибиторы протеазы на основе ритонавира могут повысить концентрацию рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Бета-адреноблокаторы

Некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не изменяют концентрацию активной антипсихотической фракции.

Блокаторы кальциевых каналов:

Верапамил (ингибитор CYP 3A4 средней силы и ингибитор гликопротеина-Р) повышает концентрацию рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Препараты, действующие на желудочно-кишечный тракт

Антагонисты гистаминовых рецепторов Н2: циметидин и ранитидин являются слабыми ингибиторами CYP2D6 и CYP3А4 повышают биодоступность рисперидона, но для активной антипсихотической фракции этот эффект минимален.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и трициклические антидепрессанты

Флуоксетин сильный ингибитор CYP2D6, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови, но для активной антипсихотической фракции этот эффект менее выражен.

Пароксетин, сильный ингибитор CYP2D6, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови, но в дозе 20 мг/день, этот эффект менее выражен для активной антипсихотической фракции.

Трициклические антидепрессанты могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не повышают концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Сертралин (слабый ингибитор CYP2D6) и флувоксамин (слабый ингибитор CYP3А4) в дозах до 100 мг/сутки не связаны с клинически значимыми изменениями концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. В то же время дозы сертралина и флувоксамина, превышающие 100 мг/сутки, могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции.

Влияние рисперидона на фармакокинетику других лекарственных препаратов:

Антиэпилептические препараты

Рисперидон не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику вальпроата или топирамата

Антипсихотические препараты

Арипипразол – субстрат CYP2D6 и CYP3А4: рисперидон в форме таблеток или инъекций не влиял на фармакокинетику арипипразола и его активного метаболита, дегидроарипипразола.

Сердечные гликозиды

Рисперидон не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику дигоксина.

Препараты, содержащие литий

Рисперидон не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику лития.

Совместное применение рисперидона с фуросемидом

См. раздел  о повышении смертности пожилых пациентов с деменцией, при совместном применении рисперидона с фуросемидом.

Дети и подростки

Исследования лекарственного взаимодействия проводились только у взрослых пациентов. Адекватность результатов этих исследований в педиатрической практике неизвестна.

Повышение смертности у пожилых пациентов с деменцией

У пожилых пациентов с деменцией, получавших атипические антипсихотические препараты, включая рисперидон, наблюдалось повышение смертности. Средний возраст (интервал) умерших пациентов был 86 лет (67-100).

Пациенты пожилого возраста с деменцией, получавшие обычные антипсихотические препараты, также имели небольшое увеличение риска смерти, по сравнению с лицами, не получавшими лечение. Нет достаточных данных для четкой оценки степени риска и неизвестна причина риска. Насколько данные о повышении смертности, полученные в обсервационных исследованиях, обусловлены антипсихотическими препаратами, а не особенностями самих пациентов, еще не известно.

Совместное применение с фуросемидом

У пожилых пациентов с деменцией, у лиц, получавших рисперидон совместно с фуросемидом наблюдалась более высокая частота летального исхода по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон или только фуросемид. Комбинирование рисперидона с другими диуретиками (в основном, тиазидами в низких дозах) не приводило к повышению случаев летального исхода. Патофизиологическое объяснение этого эффекта отсутствует, также не наблюдалось закономерности в причинах смерти. Следует проявлять осторожность и взвешивать соотношение польза/риск при применении этой комбинации, либо комбинации рисперидона с другими диуретиками. Комбинирование рисперидона с другими диуретиками не приводило к повышению частоты летального исхода. Независимо от конкретно проводимого лечения, дегидратация была общим фактором риска повышения показателя смертности. Развития дегидратации нужно избегать у пожилых пациентов с деменцией.

Побочные эффекты, связанные с нарушением мозгового кровообращения

У пациентов с деменцией в возрасте >65 лет, получавших атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось примерно 3-х кратное повышение риска развития нарушений мозгового кровообращения (НМК). Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск нельзя исключить и при применении других антипсихотических средств или у других групп пациентов.

Рилептид® следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта.

Риск развития побочных эффектов, связанных с нарушением мозгового кровообращения, был значительно выше у пациентов со смешанным или сосудистым типом деменции, по сравнению с деменцией Альцгеймера. Таким образом, пациенты с типом деменции, отличающимся от деменции Альцгеймера, не должны получать рисперидон.

Врачам рекомендуется оценивать соотношение польза/риск при применении препарата Рилептид® у пожилых пациентов с деменцией, учитывая индивидуальные факторы риска инсульта у пациентов. Пациенты или ухаживающие за ними лица должны быть проинформированы о том, что им следует немедленно сообщать о признаках и симптомах возможных побочных эффектов, связанных с нарушением мозгового кровообращения, таких как внезапно наступающая слабость или онемение лица, рук или ног, нарушение речи или зрения. При этом необходимо незамедлительно продумать все возможные методы лечения, в том числе и отмену рисперидона.

При стойкой агрессии у пациентов с деменцией Альцгеймера средней и тяжелой формы применение препарата Рилептид® должно быть краткосрочным, в дополнение к нефармакологическим методам лечения, которые сами по себе были мало- или неэффективны, либо у пациентов имеющих риск нанесения вреда себе или другим.

Состояние пациентов следует регулярно контролировать, а необходимость в продолжении лечения переоценивать.

Ортостатическая гипотензия

В связи с альфа-1-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начальном периоде повышения дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалась в пострегистрационном периоде при применении рисперидона с антигипертензивными препаратами. Рилептид® с осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости сердечной мышцы), а также при дегидратации, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения.  При этом дозу подбирают постепенно. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

Случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза наблюдались на фоне применения антипсихотических препаратов, в том числе и рисперидона. В пострегистрационном периоде поступали очень редкие сообщения о развитии агранулоцитоза (<1/10,000 пациентов). Пациентов с клинически значимым понижением количества лейкоцитов в анамнезе или лейкопенией /нейтропенией, вызванной лекарственными средствами, следует тщательно мониторировать в течение первых месяцев лечения, а при первых признаках понижения количества белых кровяных клеток (за отсутствием других причин), подумать о возможности отмены рисперидона. У пациентов с клинически значимой нейтропенией следует тщательно контролировать температуру тела и признаки развития инфекций. При появлении таких признаков должно немедленно назначаться соответствующее лечение. У пациентов с тяжелой нейтропенией (абсолютное количество нейтрофилов < 1 х 10⁹/л) следует отменить рисперидон и контролировать количество белых кровяных клеток до полного выздоровления.

Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы (ПД/ЭПС)

Препараты-антагонисты дофаминовых рецепторов вызывают позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, особенно мышц языка и/или лица. Появление экстрапирамидных симптомов является фактором риска поздней дискинезии. При возникновении симптомов и признаков поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены всех антипсихотических препаратов.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении психостимуляторов (например, метилфенидата) с рисперидоном, так как при подборе доз одного или обоих лекарственных средств могут развиться экстрапирамидные симптомы. При этом рекомендуется постепенная отмена психостимулятора.

Злокачественный нейролептический синдром

Злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся гипертермией, ригидностью мышц, вегетативной нестабильностью, измененным состоянием сознания и повышением уровня КФК, возникает при лечении антипсихотическими препаратами. Кроме того, может развиться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В этом случае следует отменить все антипсихотические препараты, в том числе и Рилептид®.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Необходимо учитывать соотношение показателей польза/риск при назначении антипсихотических средств, в том числе и рисперидона, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Рисперидон может ухудшить течение болезни Паркинсона. В обеих группах пациентов имеется повышенный риск развития злокачественного нейролептического синдрома и повышенная чувствительность к антипсихотическим препаратам. Повышенная чувствительность к препаратам может проявляться как спутанность сознания, притупление болевой чувствительности, постуральная нестабильность с частыми падениями в дополнении к экстрапирамидным симптомам.

Гипергликемия и сахарный диабет

Гипергликемия, сахарный диабет и ухудшение имеющегося диабета наблюдалось при применении рисперидона. В некоторых случаях этому предшествовало увеличение массы тела, что может являться предрасполагающим фактором. В очень редких случаях наблюдалась связь с развитием кетоацидоза, в редких случаях – с развитием диабетической комы. Таким пациентам рекомендуется клиническое мониторирование в соответствии с существующими рекомендациями по применению антипсихотических средств. Пациентов, получающих любые антипсихотические средства, в том числе и рисперидон, следует мониторировать по поводу симптомов гипергликемии (полидипсии, полиурии, полифагии и слабости), а у пациентов с сахарным диабетом – регулярно контролировать уровень глюкозы.

Увеличение массы тела

Значительное увеличение массы тела наблюдалось при применении рисперидона. Следует регулярно контролировать массу тела пациентов.

Гиперпролактинемия

Гиперпролактинемия является частой побочной реакцией при лечении рисперидоном. Определение содержания пролактина в плазме крови рекомендуется у пациентов с побочными реакциями, вероятно обусловленными пролактином (гинекомастия, нарушение менструаций, ановуляция, нарушения фертильности, пониженное либидо, нарушение эректильной функции и галакторея).

Данные исследований указывают на то, что пролактин способен стимулировать рост клеток опухоли молочной железы человека. Хотя не было установлено четкой причинной связи при применении антипсихотических препаратов, у пациентов с соответствующим анамнезом рекомендуется соблюдать осторожность. Рилептид® следует применять с осторожностью у пациентов с имеющейся гиперпролактинемией и у лиц с возможными пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала QT

В пострегистрационном периоде в очень редких случаях сообщалось об удлинении интервала QT. Также как и другие антипсихотические средства, рисперидон следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, с удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией или с нарушениями водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипомагнезиемия), в связи с возможностью увеличения риска аритмогенных эффектов. Также следует проявлять осторожность при совместном назначении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Судороги

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Рилептид® пациентам с эпилептическими припадками или другими состояниями, понижающими порог судорожной готовности в анамнезе.

Приапизм

Приапизм может развиться на фоне лечения препаратом Рилептид® в результате способности рисперидона блокировать α-адренергические рецепторы.

Нарушение терморегуляции

Антипсихотические средства могут нарушать способность организма понижать температуру тела. Особое внимание при назначении препарата Рилептид® необходимо пациентам, которые попадают в условия, повышающие температуру тела (например, тяжелые физические упражнения, жаркие климатические условия, одновременно назначаемые антихолинергические препараты или дегидратация).

Противорвотный эффект

Рисперидон в некоторых случаях оказывает противорвотное действие, поэтому может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарственных средств, а также симптомы таких состояний, как непроходимость кишечника, синдром Рейе, опухоль мозга.

Нарушение функции почек и печени

У пациентов с нарушением функции почек понижается способность выведения активной фракции антипсихотических препаратов, по сравнению со взрослыми пациентами с нормальной функцией почек. При нарушении функции печени в плазме повышается концентрация свободной фракции рисперидона.

Венозная тромбоэмболия (ВТЭ)

Венозная тромбоэмболия может наблюдаться на фоне применения антипсихотических средств. Поскольку пациенты, получающие терапию антипсихотическими средствами, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, перед началом лечения препаратом Рилептид® следует выявлять все возможные факторы риска ВТЭ и предпринимать соответствующие профилактические меры.

Синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (Floppy Iris -  IFIS)

У пациентов, получающих альфа-1а-адреноблокаторы, включая и рисперидон, во время оперативных вмешательств по поводу катаракты, развивался синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (Floppy Iris - IFIS) (вариант синдрома узкого зрачка).

IFIS может повышать риск развития офтальмологических пери- и постоперационных осложнений.

Перед операцией хирурга-офтальмолога следует информировать о том, что пациент принимает или принимал альфа-1а-адреноблокаторы. Вероятно, отмена альфа-1а-адреноблокатора до операции по поводу катаракты может быть полезной, однако, преимущества такой отмены не доказаны, поэтому необходимо взвесить возможную пользу отмены препарата и риск прекращения антипсихотической терапии.

Препарат Рилептид® таблетки содержит лактозу.

Данный препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы или глюкозно-галактозная мальабсорбция.

Содержание натрия

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть практически не содержит натрия.

Беременность

Нет достаточных данных о применении рисперидона у беременных женщин. В доклинических исследованиях рисперидон не был тератогенным, однако наблюдались другие эффекты репродуктивной токсичности.  Потенциальный риск для человека неизвестен.

У новорожденных детей, рожденных от матери, получавшей  антипсихотики (в том числе рисперидон) в III триместре беременности, повышался риск развития побочных реакций после родов, включая экстрапирамидные симптомы и симптомы отмены различной тяжести и длительности. Наблюдались случаи возбуждения, повышения или понижения мышечного тонуса, тремора, сонливости, угнетения дыхания или нарушений питания. Поэтому, следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных.

Рилептид® не следует применять во время беременности, только за исключением случаев крайней необходимости. Если необходимо отменить Рилептид® во время беременности, это следует делать постепенно.

Период лактации

Рисперидон и 9-оксирисперидон выделяются в грудное молоко. Отсутствуют данные о побочных реакциях у детей в период грудного вскармливания.  Поэтому необходимо взвесить преимущества грудного вскармливания и возможный риск для ребенка.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Рилептид® может оказывать слабое или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами вследствие своего потенциального эффекта на нервную систему и зрение. Поэтому пациенты не должны управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами до тех пор, пока не станет известной их индивидуальная чувствительность к препарату.

Режим дозирования

Шизофрения

Взрослые

Рилептид® назначают 1-2 раза в сутки.

Начальная суточная доза – 2 мг. На второй день суточную дозу можно повысить до 4 мг. После этого дозу можно сохранить на прежнем уровне или индивидуально корректировать по мере необходимости. Обычно оптимальной суточной дозой является 4-6 мг. В ряде случаев необходимо более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы свыше 10 мг в сутки не являются более эффективными, по сравнению с меньшими дозами (4-6 мг в сутки) и могут вызывать появление экстрапирамидных симптомов.

Максимальная суточная доза – 16 мг.

Безопасность доз, превышающих 16 мг/сутки, не исследовали, поэтому такие дозы не рекомендуются.  

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг два раза в сутки. Дозу можно индивидуально повышать по 0,5 мг два раза в сутки до 1-2 мг два раза в сутки. Для доз 0.5 мг следует выбрать другой препарат, содержащий рисперидон.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Применение препарата Рилептид® у детей и подростков в возрасте до 18 лет c шизофренией не рекомендуется из-за отсутствия данных об эффективности.

Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза - 2 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно повышать по 1 мг с интервалами не менее 24 часов. Рилептид® можно применять в дозах от 1 до 6 мг в сутки (с целью индивидуальной оптимизации эффективности и переносимости). Дозы, превышающие 6 мг рисперидона, не исследовались у пациентов с маниакальными эпизодами.

Также как и при других видах симптоматического лечения, длительное использование препарата Рилептид® должно оцениваться по ходу лечения.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется начальная доза 0,5 мг два раза в сутки. Дозу можно индивидуально повышать по 0,5 мг до достижения 1 - 2 мг два раза в сутки. Для доз 0.5 мг следует избрать другой препарат, содержащий рисперидон. Так как клинический опыт у пожилых пациентов ограничен, препарат следует применять с осторожностью.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Применение рисперидона при биполярной мании у детей и подростков в

возрасте    до  18    лет    не   рекомендуется   за  отсутствием  данных  об

эффективности.

Стойкая агрессия у пациентов с деменцией Альцгеймера, средней и тяжелой степени

Рекомендуется начальная доза 0,25 мг два раза в сутки. При необходимости эта доза в индивидуальном порядке может повышаться по 0,25 мг два раза в сутки, но не чаще, чем один раз в два дня. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5 мг два раза в сутки. Однако некоторым пациентам необходимы дозы по 1 мг два раза в день. Для доз 0.5 мг следует избрать другой препарат, содержащий рисперидон.

У пациентов с деменцией Альцгеймера, средней и тяжелой степени период лечения препаратом Рилептид® не должен превышать 6 недель. На протяжении лечения состояние пациентов следует регулярно и часто контролировать, для оценки необходимости продолжения лечения.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушениями функции почек или печени, независимо от показаний, начальная и поддерживающая доза препарата Рилептид® должна быть уменьшена в 2 раза с более длительным периодом подбора доз. У этих пациентов Рилептид® следует применять с осторожностью.

У пациентов с нарушением функции почек ухудшается способность выводить из организма активную антипсихотическую фракцию, по сравнению со взрослыми пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с нарушением функции печени повышается концентрация фракции свободного рисперидона в плазме.

У этих пациентов Рилептид® следует применять с осторожностью.

Метод и путь введения

Таблетки для приема внутрь.

Прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Замеченные симптомы и признаки передозировки являются результатами усиления известных фармакологических эффектов рисперидона.

Симптомы: сонливость, седативный эффект, гипотензия, тахикардия и экстрапирамидные симптомы, удлинение интервала QT, судороги. При одновременном применении рисперидона с пароксетином наблюдалась желудочковая тахикардия типа «пируэт».

При острой передозировке следует учитывать возможность одновременного приема пациентом нескольких препаратов.

Лечение: обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Назначение активированного угля и слабительных средств, если после приема препарата прошло не более 1 часа. Мониторирование параметров сердечно-сосудистой системы, включая постоянный контроль электрокардиограммы с целью выявления возможных аритмий. Антидот неизвестен, при случайном отравлении или передозировке проводить симптоматическую, поддерживающую терапию. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе применение соответствующих препаратов, например, внутривенное введение жидкости и/или симпатомиметических средств. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов применять антихолинергические средства. Тщательное медицинское наблюдение и мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Дети

Данные о передозировке у детей и подростков отсутствуют.

Указание на наличие риска симптомов отмены

Отмена препарата должна проводиться постепенно. Острые симптомы отмены, такие как тошнота, рвота, потливость, бессонница наблюдались в очень редких случаях после резкой отмены высоких доз антипсихотических препаратов. Также наблюдались рецидивы психотических симптомов и непроизвольные движения (такие как акатизия, дистония и дискинезия).

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами

Перед применением препарата Рилептид® рекомендуется постепенная отмена ранее принимаемых антипсихотических препаратов, если это обосновано с медицинской точки зрения. Также, если это обосновано с медицинской точки зрения, при переводе пациентов шизофренией с антипсихотических препаратов в лекарственной форме депо, Рилептид® можно применять вместо следующей запланированной инъекции депо- формами антипсихотических, препаратов пролонгированного действия. Периодически следует переоценивать необходимость продолжения применения антипсихотических препаратов.

а) Резюме нежелательных реакций

Наиболее часто наблюдаемые побочные реакции (частота ≥10%): паркинсонизм, седация /сонливость, головная боль и бессонница.

Паркинсонизм и акатизия являются дозо-зависимыми реакциями.

б) Побочные реакции приводятся ниже:

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до  < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Очень часто

- бессонница ^г

-седация/сонливость, паркинсонизм ^г, головная боль

Часто

-пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп

- гиперпролактинемия ^a

- увеличение массы тела, повышение аппетита, понижение аппетита

- нарушение сна, ажитация, депрессия, тревожность

- акатизия ^г, дистония ^г, головокружение, дискинезия ^г, тремор

- размытость зрения, конъюнктивит

- тахикардия

- гипертензия

- одышка, боль в глотке и гортани, кашель, носовое кровотечение, заложенность носа

- боль в животе, дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запор, понос, диспепсия, сухость во рту, зубная боль

- сыпь, эритема

- мышечный спазм, скелетно-мышечная боль, боль в спине, артралгия

- недержание мочи

- отёки ^г, лихорадка, боль в груди, астения, усталость, боль

- падения

Нечасто

-инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции глаз, тонзиллит, онихомикоз, целлюлит, локальные инфекции, вирусные инфекции, акародерматит

- нейтропения. понижение количества белых кровяных телец, тромбоцитопения, анемия, понижение гематокрита, повышение количества эозинофилов

- повышенная чувствительность

- сахарный диабет ^б, гипергликемия, полидипсия, уменьшение массы тела,

анорексия, повышение уровня холестерина в крови

- мания, спутанность сознания, понижение либидо, нервозность, ночные кошмары

- поздняя дискинезия, ишемия головного мозга, отсутствие ответа на стимулы, потеря сознания, пониженный уровень сознания, судороги ^г, синкопе, повышенная психомоторная реактивность, нарушения равновесия, нарушение координации движений, ортостатическое головокружение, нарушение внимания, дизартрия, нарушения вкусовых ощущений, гипестезия, парестезия

- фотофобия, сухость глаз, повышенное слезотечение, гиперемия глаз

- головокружение (вертиго), звон в ушах, боль в ушах

- фибрилляция предсердий, предсердно-желудочковая блокада, нарушения проводимости, удлинение интервала QT на ЭКГ, брадикардия, изменения ЭКГ, сердцебиение

- гипотензия, ортостатическая гипотензия, горячие приливы

- аспирационная пневмония, застой в легких, застой секрета в дыхательных путях,

хрипы, свистящее дыхание, дисфония, нарушения дыхания

- недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм

- повышение уровня трансаминаз, повышение уровня гамма-глутамил-трансферазы, повышение уровня печеночных ферментов

- крапивница, зуд, выпадение волос, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, изменение цвета кожи, угри, себорейный дерматит, кожные изменения, повреждения кожи

- повышение уровня креатин-фосфокиназы крови, нарушение осанки, туго подвижность суставов, отечность суставов, мышечная слабость, боль в шее 

- учащенное мочеиспускание, задержка мочи, дизурия

- эректильная дисфункция, нарушения эякуляции, аменорея, нарушения менструального цикла ^г, гинекомастия, галакторея, сексуальная дисфункция, боль в молочной железе, дискомфорт в молочной железе, выделения из влагалища

- отек лица, озноб, повышение температуры тела, изменение походки, жажда, дискомфорт в груди, недомогание, изменение самочувствия, дискомфорт

-боль, связанная с медицинскими вмешательствами

Редко

- инфекции

- агранулоцитоз^в

- анафилактическая реакция ^в

- недостаточная секреция антидиуретического гормона, глюкоза в моче

- водная интоксикация ^в гипогликемия, гиперинсулинемия ^в, повышение триглицеридов в крови

- кататония, сомнамбулизм расстройство пищевого поведения, связанное с нарушением сна, притупленный аффект, аноргазмия

- злокачественный нейролептический синдром, нарушение мозгового кровообращения, диабетическая кома, тремор головы

- глаукома, нарушение движения глаз, закатывание глаз, образование корки по краю век, синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (Floppy Iris -  IFIS)

- синусовая аритмия

- эмболия легочной артерии, тромбоз вен

- синдром ночного апноэ, гипервентиляция,

- панкреатит, обструкция кишечника, отечность языка, хейлит

- желтуха

- лекарственная сыпь, перхоть

- рабдомиолиз

- синдром отмены препарата у новорожденных ^в

- приапизм^в, задержка менструации, нагрубание молочных желез,

увеличение молочных желез, выделения из молочных желез

- гипотермия, понижение температуры тела, чувство холода в отдаленных частях тела синдром отмены препарата, индурации ^в

Очень редко

-диабетический кетоацидоз

- кишечная непроходимость

- ангионевротический отёк

^а В некоторых случаях гиперпролактинемия может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее, ановуляции, галакторее, нарушению фертильности, пониженному либидо, нарушению эректильной функции.

^б У пациентов, получавших рисперидон, чаще наблюдался сахарный диабет. Общая частота его развития  составляла 0.43%.

^в Наблюдалось в пострегистрационном периоде при применении рисперидона.

^г    Могут развиваться экстрапирамидные расстройства:

паркинсонизм (повышенная секреция слюны, скелетно-мышечная ригидность,  слюнотечение, симптом зубчатого колеса, брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая походка, патологический глабеллярный рефлекс, характерный для паркинсонизма тремор покоя), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинез и синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, подергивания мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония.

Термин дистония включает дистонию, повышенный мышечный тонус, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечные контрактуры, блефароспазм, окулогирный криз, паралич языка, спазм лицевых мышц, спазм гортани, миотонию, опистотонус, орофарингеальный спазм, плевротонус, спазм языка и тризм.

Следует отметить, что приводится более широкий спектр симптомов. которые не обязательно являются экстрапирамидными.

бессонница включает проблемы засыпания и сна;

судороги – большие судорожные припадки;

нарушения менструального цикла – нерегулярные менструации, олигоменорея;

отёки – генерализованные отёки, периферические отёки, отёки, остающиеся после надавливания пальцем.

Нежелательные реакции, связанные с лекарственными формами палиперидона:

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, таким образом, профиль побочных реакций этих компонентов (как пероральных, так и инъекций) взаимосвязан. Кроме вышеприведенных нежелательных реакций, при применении палиперидона наблюдались следующие побочные   реакции,   которые   могут   ожидаться   и   при   применении

рисперидона:

нарушения со стороны сердца: синдром ортостатической тахикардии.

Эффекты, характерные для данного класса препаратов:

Также, как и при применении других антипсихотических препаратов, при применении рисперидона в пострегистрационном периоде в очень редких случаях поступали сообщения об удлинении интервала QT. Другими нарушениями со стороны сердца, характерными для класса антипсихотических препаратов, продлевающих интервал QT, являлись желудочковая аритмия. желудочковая фибрилляция, внезапная смерть, остановка сердца и желудочковая тахикардия типа «пируэт».

Венозная тромбоэмболия

Случаи венозной тромбоэмболии, в том числе легочной эмболии и тромбоза глубоких вен, наблюдались при лечении антипсихотическими препаратами (частота неизвестна).

Увеличение массы тела

У детей и подростков с нарушениями поведения и агрессивным поведением среднее увеличение массы тела составляло 7.3 кг. У здоровых детей в возрасте от 5 до 12 лет ежегодное ожидаемое увеличение массы тела составляет 3-5 кг. У девочек в возрасте 12-16 лет ежегодное увеличение массы тела составляет 3-5 кг, а у мальчиков около 5 кг.

Особые группы пациентов

Ниже приводятся побочные эффекты, более часто наблюдавшиеся у пожилых пациентов с деменцией, а также у детей, по сравнению с взрослыми пациентами:

Пожилые пациенты с деменцией

У пожилых пациентов с деменцией более часто может развиваться ишемический приступ и нарушения мозгового кровообращения. Среди побочных реакций, наблюдавшихся с частотой ≥5 % у пожилых пациентов с деменцией, и, по крайней мере, с частотой в два раза превышающей частоту их развития у взрослых пациентов были: инфекции мочевыводящих путей, периферические отёки, летаргия и кашель.

Дети

Обычно побочные реакции, встречающиеся у детей, сходны с таковыми у взрослых. Поступали сообщения о следующих побочных реакциях, наблюдавшихся с частотой ≥ 5% у пациентов детского возраста  (5-17 лет), и, по крайней мере, с частотой в два раза превышающей частоту их развития у взрослых пациентов: сонливость/седация, усталость, головная боль, повышение аппетита, тошнота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, повышение температуры, дрожь, понос и ночное недержание мочи. Эффект длительного лечения рисперидоном на половое развитие и рост детей не исследовался.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПВДХ пленки/ фольги алюминиевой. По 1, 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

Хранить при температуре не выше 25° C

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет

Не применять по истечении срока годности.