Уральске қаласындағы Сомпраз Бөтелке 40 Мг 0,9% 5 Мл | Сан Фармасьютикал Индастриз Ли

Вена ішіне енгізуге арналған ересектердің қолдануына арналған гастритті антисекреторлық емдеу кезінде, оны жүргізу мүмкін болмаған жағдайда, пероральді емге балама ретінде, мысалы:

- эзофагиті және/немесе рефлюкс ауруының айқын симптомдары бар пациенттерде гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы кезінде

- стероидты емес қабынуға қарсы препараттарды (ҚҚСП) қабылдаумен байланысты пептидтік ойықжараларды жазу үшін

- қауіп тобына жататын пациенттерде ҚҚСП қабылдаумен байланысты пептидтік және дуоденальды ойықжаралары дамуының профилактикасы үшін

- эндоскопиялық гемостаздан кейін пациенттерде пептидтік және дуоденальдік ойықжараларынан қан кету қайталануының профилактикасы үшін

- белсенді затқа, алмастырылған бензимидазолдарға немесе құрамы бөлімінде көрсетілген басқа қосымша заттарға жоғары сезімталдық

- атазанавир және нелфинавирмен бірге қолдану

- лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (қауіпсіздігі және тиімділігі бойынша деректердің жоқтығына байланысты)

Эзомепразолдың басқа дәрілік препараттардың фармакокинетикасына әсері

Протеаза тежегіштері

Омепразол кейбір протеаза тежегіштерімен әрекеттесуі мүмкін. Бұл өзара әрекеттесудің клиникалық маңыздылығы мен механизмдері әрқашан белгілі бола бермейді. Омепразолмен емдеу кезінде асқазан ортасының рН деңгейінің жоғарылауы протеаза тежегіштерінің сіңу деңгейін өзгертуі мүмкін. Өзара әрекеттесудің басқа ықтимал механизмдері CYP2C19 тежелуі есебінен өтеді.

Атазанавир мен нелфинавирді эзомепразолмен бір мезгілде қабылдағанда, осы препараттардың қан сарысуындағы концентрациясының төмендегені тіркелді. Қатар пайдалану ұсынылмайды. Дені сау еріктілерге омепразолды (тәулігіне 1 рет 40 мг) 300 мг атазанавирмен немесе 100 мг ритонавирмен бірге енгізу атазанавирдің биожетімділігін айтарлықтай төмендетті (AUC, Cmax және Cmin көрсеткіштері шамамен 75% - ға төмендеді). Атазанавирдің дозасын 400 мг-ға дейін арттыру омепразолдың атазанавир биожетімділігінің төмендеуіне әсерін өтемеді. Сау еріктілерге 400 мг атазанавирмен немесе 100 мг ритонавирмен бірлесіп омепразолды (тәулігіне 20 мг) қатар енгізу 300 мг атазанавирдің/тәулігіне 20 мг омепразолсыз тәулігіне 100 мг ритонавирдің әсерімен салыстырғанда атазанавирдің биожетімділігін шамамен 30% - ға төмендетті. Тәулігіне 40 мг омепразолды қатар енгізу нелфинавирдің AUC, Cmax және Cmin орташа көрсеткіштерін 36-39% - ға төмендетеді, фармакологиялық белсенді М8 метаболиті үшін AUC, Cmax және Cmin орташа көрсеткіштері 75-92% - ға төмендеді. Омепразол мен эзомепразолдың ұқсас фармакокинетикалық және фармакодинамикалық параметрлерін ескере отырып, эзомепразол мен атазанавирді бірге қолдануға болмайды, эзомепразол мен нелфинавирді бірге қолдануға кеңес берілмейді.

Омепразолды (күніне 40 мг) және саквинавирді (ритонавирмен біріктіріп) бір мезгілде қолданғанда сарысудағы саквинавир концентрациясының жоғарылағаны (80-100% - ға) байқалды. Омепразолмен тәулігіне 20 мг дозада емдеу дарунавирдің (ритонавирмен біріктіріп) және ампренавирдің (ритонавирмен біріктіріп) концентрациясына әсер еткен жоқ. Омепразолмен тәулігіне 40 мг дозада емдеу лопинавир концентрациясына (ритонавирмен біріктіріп) әсер еткен жоқ.

Метотрексат

Кейбір пациенттерде протонды сорғы тежегіштерімен бірге қолдану аясында метотрексат концентрациясының жоғарылағаны байқалған. Метотрексаттың жоғары дозаларын тағайындағанда эзомепразолды уақытша тоқтату мүмкіндігін қарастырған жөн.

Такролимус

Эзомепразолмен бірге қолдану аясында қан сарысуындағы такролимус концентрациясының жоғарылағаны туралы хабарланды. Осы препараттарды бірге қолданған кезде қан сарысуындағы такролимус концентрациясына, сондай-ақ бүйрек функциясына (креатинин клиренсі) күшейтілген мониторинг жүргізу керек және такролимус дозасы қажет болған жағдайда түзетілуі керек.

рН-ға тәуелді абсорбциясы бар дәрілік заттар

Омепразолмен және басқа протонды сорғы тежегіштерімен емдеу кезінде асқазандағы тұз қышқылы секрециясының төмендеуі басқа препараттардың сіңуін төмендетуі немесе жоғарылатуы мүмкін, олардың сіңуі ортаның рН-на байланысты. Асқазан сөлінің қышқылдылығын төмендететін басқа препараттармен сияқты, эзомепразолмен емдеу кетоконазолдың, итраконазолдың және эрлотинибтің сіңуін төмендетуі, сондай-ақ дигоксин сияқты препараттардың сіңуін жоғарылатуы мүмкін. Омепразолды тәулігіне 1 рет 20 мг дозада және дигоксинді бірлесіп қабылдау дені сау субъектілерде дигоксиннің биожетімділігін 10%-ға (10 субъектінің 2-інде 30%-ға дейін) арттырады. Дигоксиннің уыттылығы туралы сирек хабарланады. Дегенмен, егде жастағы пациенттерге жоғары дозаларда эзомепразолды сақтықпен қолданған жөн. Дигоксиннің емдік дәрілік мониторингі күшейтілуі керек.

CYP2C19 метаболизденетін дәрілік заттар

Эзомепразол CYP2C19 метаболизміне қатысатын негізгі фермент CYP2C19 тежейді. Эзомепразолды диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин және т.б. сияқты CYP2C19 метаболизміне қатысатын басқа препараттармен бірге қолдану осы препараттардың қан плазмасындағы концентрациясын жоғарылатуы мүмкін және дозаны азайту талап етіледі. Эзомепразолдың (80 мг + 8 мг/сағ) жоғары дозаларын вена ішіне енгізумен жүргізілетін іn vivo зерттеулер жүргізілген жоқ. Эзомепразолдың CYP2C19 метаболизденетін дәрілік препараттарға әсері осындай дозалау режимінде анағұрлым айқын болуы мүмкін, сондықтан эзомепразолды вена ішіне 3 күн енгізген кезде пациенттерде туындайтын жағымсыз реакцияларға мұқият мониторинг жүргізген жөн.

Диазепам

30 мг эзомепразолды пероральді бірге қабылдағанда CYP2C19 субстраты болып табылатын диазепам клиренсі 45% - ға төмендейді.

Фенитоин

Эпилепсиямен ауыратын науқастарда эзомепразолды 40 мг дозада және фенитоинді бірге пероральді қабылдаған кезде плазмадағы фенитоиннің қалдық концентрациясы 13% - ға артты. Осыған байланысты эзомепразолмен емдеудің басында және оны тоқтатқан кезде плазмадағы фенитоин концентрациясын бақылау қажет.

Вориконазол

Омепразолды тәулігіне 1 рет 40 мг дозада қолдану вориконазолдың (CYP2C19 субстратының) AUC және Cmax көрсеткіштерін тиісінше 15% және 41% - ға арттырады.

Цилостазол

Омепразол эзомепразол сияқты CYP2C19 тежегіші ретінде әрекет етеді. Омепразолды тәулігіне 1 рет 40 мг дозада қолдану цилостазолдың Cmax және AUC тиісінше 18% және 26% - ға арттырады; цилостазолдың белсенді метаболиттерінің бірі үшін арту тиісінше 29% және 69% - ды құрады.

Цизаприд

Дені сау еріктілерде эзомепразолды 40 мг дозада және цизапридті бірге пероральді қабылдау AUC көрсеткішінің шамасын 32% - ға арттырды және цизаприд үшін жартылай шығарылу кезеңін (t1/2) 31% - ға арттырды, бірақ цизапридтің плазмадағы ең жоғары концентрациясы айтарлықтай өзгерген жоқ Цизапридпен жүргізілетін монотерапия кезінде байқалған QT аралығының шамалы ұзаруы эзомепразолды қосу кезінде артқан жоқ.

Варфарин

Варфарин қабылдайтын пациенттер эзомепразолды 40 мг дозада пероральді қолданған кезде коагуляция уақыты рұқсат етілген мәндер шегінде қалды. Алайда варфарин мен эзомепразолды бірге қолданған кезде ХҚҚ (халықаралық қалыптасқан қатынас) клиникалық маңызды жоғарылауының бірнеше жағдайлары хабарланды. Осыған байланысты варфаринді және басқа кумарин туындыларын бірге қолданудың басында және соңында ХҚҚ мониторингілеу ұсынылады.

Клопидогрель

Дені сау еріктілердің қатысуымен жүргізілген зерттеулер клопидогрел (300 мг жүктеме дозасы/күн сайын 75 мг демеуші дозасы) мен эзомепразол (күніне 40 мг пероральді) арасындағы фармакокинетикалық/фармакодинамикалық өзара әрекеттесуді көрсетті, клопидогрелдің белсенді метаболитінің биожетімділігін 40%-ға төмендетті және тромбоциттер агрегациясының тежелуінің (АДФ-индукцияланған) ең жоғары деңгейін орта есеппен 14% - ға төмендетті.

Клопидогрелді 20 мг эзомепразолдың белгіленген дозасымен бірге + 81 мг ацетилсалицил қышқылымен қолданғанда сау еріктілердің қатысуымен жүргізілген зерттеудегі клопидогрелмен салыстырғанда белсенді клопидогрел метаболитінің концентрациясы шамамен 40% - ға азайды. Алайда, тромбоциттер агрегациясының ең жоғары тежелу деңгейі (АДФ индукцияланған) клопидогрель және клопидогрель + эзомепразол + ацетилсалицил қышқылы топтарында ұқсас болды.

Екі зерттеуде де эзомепразолдың негізгі жүрек-қантамырлық әсері тұрғысынан фармакокинетикалық/фармакодинамикалық өзара әрекеттесуінің клиникалық көріністері туралы қарама-қайшы деректер анықталды. Осыған байланысты клопидогрелді бір мезгілде қолданған кезде сақ болу қажет.

Клиникалық елеусіз өзара әрекеттесулер

Амоксициллин немесе хинидин

Эзомепразол амоксициллин мен хинидин фармакокинетикасында клиникалық маңызды өзгерістер туындатпайды.

Напроксен немесе рофекоксиб

Эзомепразолды және напроксенді немесе рофекоксибті қатар енгізу деректерін бағалау қысқамерзімді зерттеулер барысында қандай да бір клиникалық маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерді анықтаған жоқ.

Басқа дәрілік препараттардың эзомепразол фармакокинетикасына әсері

CYP2C19 және/немесе CYP3A4 тежейтін дәрілік препараттар

Эзомепразол метаболизміне CYP2C19 және CYP3A4 қатысады. Эзомепразолды және СУР3А4 тежегішін, кларитромицинді (тәулігіне 2 рет 500 мг) бірге пероральді қолдану эзомепразол концентрациясын (AUC) екі есе арттырады. Эзомепразолды және CYP3A4 және CYP2C19 біріктірілген тежегішін бірге қолдану эзомепразол концентрациясын екі еседен көп арттыруы мүмкін. CYP2C19 және CYP3A4 тежегіші вориконазол омепразолдың AUC 280%-ға арттырды. Әдетте, мұндай жағдайларда эзомепразол дозасын түзету қажет емес. Алайда, бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде және оны ұзақ уақыт қолданғанда эзомепразол дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

CYP2C19 және/немесе CYP3A4 индукциялайтын дәрілік препараттар

CYP2C19 және CYP3A4 индукциялайтын дәрілік препараттар (мысалы, рифампицин және кәдімгі шайқурай) эзомепразол метаболизмін жеделдеу есебінен қан плазмасындағы эзомепразол концентрациясын төмендетуі мүмкін.

Балалар

Дәрілік өзара әрекеттесуді зерттеу тек ересек пациенттердің қатысуымен жүргізілді.

Жүктілік

Қазіргі уақытта жүктілік кезінде эзомепразолды қолдану туралы клиникалық деректер шектеулі. Жүктілік кезінде препаратты тек ана үшін күтілетін пайдасы ұрық үшін ықтимал қаупінен асып кеткен жағдайда ғана тағайындаған жөн.

Лактация кезеңі

Эзомепразолдың емшек сүтімен бірге шығатыны белгісіз. Бала емізу кезінде препаратты қабылдау туралы сенімді деректер жоқ. Эзомепразолды лактация кезінде қолдану ұсынылмайды.

Фертильділік

Эзомепразолдың фертильділікке/репродуктивтік қабілетке әсері туралы деректер жоқ.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.

Дозалау режимі

Гастритті антисекреторлық емдеу, оны жүргізу мүмкін болмаған жағдайда, пероральді емге балама ретінде

Пероральді ем жүргізу мүмкін болмаған жағдайда пациенттерге тәулігіне 1 рет 20-40 мг дозада препарат парентеральді ұсынылуы мүмкін. Эзофагитпен ауыратын пациенттерде гастроэзофагеальды рефлюкс ауруы (ГЭРА) кезінде күніне 1 рет 40 мг эзомепразол дозасы ұсынылады. ГЭРА симптомдарын емдеу үшін препарат тәулігіне 1 рет 20 мг дозада қолданылады.

Қауіп тобына жататын пациенттерде ҚҚСП қабылдаумен байланысты пептидтік ойықжараларын емдеу үшін тәулігіне 1 рет 20 мг доза ұсынылады. Қауіп тобына жататын пациенттерде ҚҚСП қабылдаумен байланысты пептидтік және дуоденальды ойықжараларының профилактикасы үшін тәулігіне 1 рет 20 мг доза ұсынылады.

Асқазанның немесе он екі елі ішектің ойықжарасынан жедел қан кетуді эндоскопиялық емдеуден кейінгі асқазанның немесе он екі елі ішектің ойықжарасынан қайта қан кету дамуының профилактикасы

Емдік эндоскопиядан кейін пептидтік немесе дуоденальды ойықжарадан жедел қан кету жағдайында 30 минут ішінде бір реттік инфузия түрінде 80 мг дозада препарат ұсынылады, содан кейін 3 күн (72 сағат) бойы 8 мг/сағ дозада препараттың вена ішіне ұзартылған инфузиясы ұсынылады.

Парентеральді терапия аяқталғаннан кейін қышқыл секрециясын басу үшін антисекреторлық ем ұсынылады

Қолдану тәсілі:

Инъекциялар

40 мг дозасы

5 мл (8 мг/мл) дайындалған ерітінді кем дегенде 3 минут ішінде вена ішіне инъекция түрінде енгізіледі.

20 мг дозасы

2,5 мл немесе дайындалған ерітіндінің жартысын (8 мг / мл) венаішілік инъекция түрінде кемінде 3 минут ішінде енгізіледі. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдықтары жойылуы керек.

Инфузиялар

40 мг дозасы

Эзомепразолдың дайындалған ерітіндісі 10-30 минут ішінде вена ішіне инфузия түрінде енгізіледі.

20 мг дозасы

Дайындалған ерітіндінің жартысы 10-30 минут ішінде вена ішіне инфузия түрінде енгізіледі. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдықтары жойылуы керек.

80 мг болюстік дозасы

Қалпына келтірілген ерітінді 30 минут ішінде вена ішіне инфузия түрінде енгізіледі.

8 мг/сағ дозасы

Қалпына келтірілген ерітінді 71.5 сағат ішінде ұзартылған венаішілік инфузия түрінде енгізіледі. (Инфузия жылдамдығы шамамен 8 мг/сағ құрайды).

Енгізу әдісі мен жолы

Қалпына келтірілген ерітіндіні дайындау

Қолданар алдында сұйылтылған ерітіндіні қатты қоспалар мен боялудың бар-жоғын көзбен шолып тексеру керек. Тек мөлдір ерітінді қолданылуы керек. Тек бір рет қолдануға арналған.

Егер сұйылтылған ерітіндісі бар құтының барлығын пайдаланбау қажет болса, қалған пайдаланылмаған ерітіндіні жергілікті талаптарға сәйкес утилизациялау қажет.

40 мг инъекциясы

Инъекцияға арналған ерітінді (8 мг/мл) 40 мг эзомепразолы бар құтыға вена ішіне енгізуге арналған 5 мл 0,9% натрий хлориді ерітіндісін қосу жолымен дайындалады.

Инъекцияға арналған сұйылтылған ерітінді түссізден бозғылт сарыға дейінгі мөлдір сұйықтық болып табылады.

40 мг инфузиясы

Инфузиялық ерітінді 40 мг эзомепразол бар бір құтының ішіндегісін вена ішіне енгізуге арналған 0,9% натрий хлориді ерітіндісінің 100 мл-де еріту арқылы дайындалады.

Емдеу ұзақтығы

Әдетте, венаішілік түрімен емдеу кезеңі қысқа, пациентті препаратты пероральді қабылдауға мүмкіндігінше тез ауыстырған жөн.

Ерекше популяциялық топтар туралы қосымша ақпарат:

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге дозасын түзету талап етілмейді. Бүйрек функциясының ауыр дәрежелі жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолданудың шектеулі тәжірибесіне байланысты осындай пациенттерді емдеу кезінде сақ болған жөн.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер

ГЭРА

Бауыр функциясының ауырлық дәрежесі жеңіл және орташа бұзылуы бар пациенттерге дозасын түзету талап етілмейді. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде ең жоғары тәуліктік дозасы 20 мг құрайды.

Пептидтік ойықжарадан қан кету

Бауыр функциясының ауырлық дәрежесі жеңіл және орташа бұзылуы бар пациенттерге дозасын түзету талап етілмейді. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде болюстік инфузия түрінде енгізілген бастапқы 80 мг дозасынан кейін 71,5 сағат ішінде 4 мг/сағ ұзақ венаішілік инфузиямен шектелген жөн.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттер үшін дозаны түзету талап етілмейді.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Бүгінгі күні әдейі артық дозалану туралы деректер шектеулі.

Симптомдары

280 мг дозаны қолданғанда асқазан-ішек бұзылулары және әлсіздік. Омепразолдың 80 мг бір реттік дозаларын қолдану қандай да бір құбылыстардың дамуымен қатар жүрмеді.

Ем

Спецификалық антидоттар белгісіз. Эзомепразол плазма ақуыздарымен байланысады, сондықтан диализ тиімділігі аз. Артық дозалану жағдайында емдеу симптоматикалық болуы тиіс және жалпы демеуші шаралар қолданылуы тиіс.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алу кезіндегі қажетті шаралар

Препаратты қолдануды өткізіп алған жағдайда емдеуді түзету үшін емдеуші дәрігерге хабарлау қажет.

Тоқтату синдромы қаупінің болуына көрсетілім

Қатысты емес

Бүгінгі күні әдейі артық дозалану туралы деректер шектеулі.

Симптомдары

280 мг дозаны қолданғанда асқазан-ішек бұзылулары және әлсіздік. Омепразолдың 80 мг бір реттік дозаларын қолдану қандай да бір құбылыстардың дамуымен қатар жүрмеді.

Ем

Спецификалық антидоттар белгісіз. Эзомепразол плазма ақуыздарымен байланысады, сондықтан диализ тиімділігі аз. Артық дозалану жағдайында емдеу симптоматикалық болуы тиіс және жалпы демеуші шаралар қолданылуы тиіс.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алу кезіндегі қажетті шаралар

Препаратты қолдануды өткізіп алған жағдайда емдеуді түзету үшін емдеуші дәрігерге хабарлау қажет.

Тоқтату синдромы қаупінің болуына көрсетілім

Қатысты емес

Препарат сұр резеңке тығынмен тығындалған және сұр түсті, «flip-off» типті қалпақшамен алюминий қақпақшамен қаусырылған, сыйымдылығы 5 мл I типті түссіз шыныдан жасалған құтыда.

Құтыға заттаңбалық қағаздан жасалған заттаңба жапсырылады.

5 мл еріткіштен тығыздығы жоғары полиэтилен ампулада.

1 құты және 1 ампула медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!