Зенавил Таблетки 20 Мг №4 в Астане | Медокеми Лтд

Одна таблетка содержит:

активного вещества – тадалафила 20 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (высушенный распылением), лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллозы натрий, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Оболочка: гипрoмеллоза, лактозы моногидрат, триацетин, титана диоксид (Е 171), тальк, железа (III) оксид желтый (Е 172)

- лечение эректильной дисфункции у взрослых пациентов мужского пола. Для проявления эффекта тадалафила необходима сексуальная стимуляция.

   Зенавил не предназначен для применения лицами женского пола.

-повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому другому компоненту, входящему в состав препарата

-приём препаратов, содержащих любые формы органических нитратов

-инфаркт миокарда в течение последних 90 дней

-нестабильная стенокардия или, возникновение приступа стенокардии во время полового акта,

-сердечно-сосудистые заболевания, при которых не рекомендована сексуальная активность. Врачам следует учитывать потенциальные риски сердечно-сосудистых осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями

-сердечная недостаточность II класса и выше по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), выявленная в течение последних 6 месяцев

-неконтролируемая аритмия, гипотензия (с АД ˂90/50 мм рт.ст.), или неконтролируемая артериальная гипертензия

-перенесенный инсульт в течение последних 6 месяцев

-потеря зрения на один глаз вследствие не связанной с артериитом передней ишемической оптической нейропатии (NAION), независимо от того, было ли это связано с предыдущим воздействием ингибитора ФДЭ-5

-совместный прием ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, поскольку это может потенциально привести к развитию симптоматической гипотензии

-детский и подростковый возраст до 18 лет

-пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Перед началом лечения

Перед началом медикаментозной терапии необходимо изучение истории болезни и проведение физического обследования пациента для диагностики эректильной дисфункции и определения потенциальных причин возникновения данного состояния.

До начала любого лечения эректильной дисфункции, необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку существует определенный риск появления осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, связанных с сексуальной активностью. Тадалафил обладает сосудорасширяющими свойствами, в результате чего вызывает легкое и преходящее снижение артериального давления и таким образом усиливает гипотензивное действие нитратов.

Оценка эректильной дисфункции должна включать определение потенциальных причин и соответствующих методов лечения после надлежащего медицинского обследования. Эффективность тадалафила у пациентов, перенесших операции на органах таза или радикальную нервосберегающую простатэктомию, не изучалась.

Сердечно-сосудистые заболевания

Были зарегистрированы серьезные сердечно-сосудистые осложнения, включая инфаркт миокарда, внезапную необратимую остановку сердца, нестабильную стенокардию, желудочковую аритмию, инсульт, преходящие нарушения мозгового кровообращения, боли в груди, сердцебиение и тахикардию. Большинство пациентов, у которых были зарегистрированы эти осложнения, относились к группе риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Тем не менее, не представляется возможным установить с высокой степенью достоверности, были ли эти события непосредственно связаны с рисками, сопутствующими сердечно-сосудистым заболеваниям, с приемом тадалафила, с сексуальной активностью, либо комбинацией перечисленных или других факторов.

Прием тадалафила на фоне приема альфа-1-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов. Не рекомендуется сочетание тадалафила и доксазозина.

Зрение

Нарушения зрения и случаи передней ишемической оптической нейропатии, не связанной с артериитом, были зарегистрированы в связи с приемом тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5. Пациент должен быть осведомлен, что в случае внезапного нарушения зрения он должен прекратить прием тадалафила и немедленно обратиться к врачу.

Снижение или внезапная потеря слуха

Случаи внезапной потери слуха были зарегистрированы после применения тадалафила. Хотя другие факторы риска присутствуют в некоторых случаях (например, возраст, сахарный диабет, гипертония и предыдущие случаи потери слуха в анамнезе) пациентам следует рекомендовать прекратить прием тадалафила и обратиться к врачу в случае внезапного снижения или потери слуха.

Печёночная недостаточность

Существуют ограниченные клинические данные о безопасности однократного приема тадалафила пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью). В случае назначения тадалафила, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска.

Приапизм и анатомические деформации полового члена

Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции. С осторожностью следует применять тадалафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Совместное применение с ингибиторами CYP3A4

Следует соблюдать осторожность при назначении тадалафила пациентам, принимающим сильнодействующие ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол и эритромицин), поскольку при одновременном приеме этих лекарственных средств отмечалась повышенная плазменная концентрация тадалафила.

Сочетание приема тадалафила и других методов лечения эректильной дисфункции

Безопасность и эффективность сочетания тадалафила с другими ингибиторами ФДЭ-5 и другими методами лечения эректильной дисфункции не изучались. Пациенты должны быть информированы о недопустимости приема Зенавила в таких комбинациях.

Влияние других веществ на тадалафил

Ингибиторы цитохрома Р450

Метаболизм тадалафила происходит под действием фермента CYP3А4. Приём кетоконазола (200 мг в день), селективного ингибитора CYP3A4, увеличивает плазменную концентрацию (AUC) тадалафила (10 мг) в 2 раза и C_max на 15% по сравнению с этими же показателями при приёме тадалафила отдельно. Приём кетоконазола (400 мг в день) увеличивает плазменную концентрацию тадалафила (20 мг) в 4 раза и C_max на 22%. Ритонавир (200 мг дважды в день), ингибитор протеазы, являющийся ингибитором CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивает плазменную концентрацию тадалафила (20 мг) в 2 раза без изменения C_max. Другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок должны с осторожностью приниматься совместно с тадалафилом, так как можно ожидать увеличения плазменных концентраций тадалафила.

Переносчики

Роль переносчиков (например Р-гликопротеина) в фармакокинетике тадалафила не изучена. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия опосредованного ингибированием переносчиков.

Индукторы цитохрома Р450

Индуктор CYP3A4 рифампицин снижает плазменную концентрацию тадалафила на 88% по сравнению с плазменной концентрацией тадалафила (10 мг) при приеме отдельно. Снижение плазменной концентрации может привести к уменьшению эффективности тадалафила, однако степень выраженности такого уменьшения эффективности не изучена. Другие индукторы CYP3A4, такие как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин также могут уменьшить плазменные концентрации тадалафила.

Влияние тадалафила на другие лекарственные средства

Нитраты

Тадалафил (5, 10 и 20 мг) усиливает гипотензивное действие нитратов. Таким образом, прием тадалафила противопоказан пациентам, которые принимают любые формы органических нитратов. У пациента, принимающего тадалафил в любой дозировке (2,5 мг - 20 мг), и для которого применение нитратов считается необходимым в угрожающей жизни ситуации, до решения о применении нитратов должно пройти по крайней мере 48 часов после приема последней дозы препарата Зенавил. В такой ситуации нитраты следует применять только под строгим медицинским контролем с адекватным гемодинамическим мониторингом.

Антигипертензивные средства (включая блокаторы кальциевых каналов)

Совместное введение доксазозина (4 и 8 мг в день) и тадалафила (5 мг, принимаемых регулярно раз в сутки и в однократной дозе 20 мг) значительно усиливает гипотензивный эффект данного альфа-блокатора. Этот эффект длится не менее двенадцати часов, и может проявляться различными симптомами, включая обмороки. По этой причине не рекомендуется комбинирование этих препаратов.

Описанный выше эффект не отмечался при комбинировании тадалафила с альфузозином или тамсулозином. Тем не менее, следует проявлять осторожность при использовании тадалафила у пациентов, принимающих любые альфа-блокаторы, особенно в пожилом возрасте. Лечение следует начинать с минимальных дозировок с поэтапным пересмотром дозы.

Риоцигуат

Сопутствующее применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказано.

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы

Поскольку данные взаимодействия совместного применения тадалафила и ингибиторов 5-альфа-редуктазы отсутствуют, следует проявлять осторожность при параллельном назначении тадалафила и ингибиторов 5-альфа-редуктазы.

Субстраты CYP1A2 (например, теофиллин)

При одновременном применении 10 мг тадалафила с теофиллином (неселективный ингибитор фосфодиэстеразы) не отмечается никакого фармакокинетического взаимодействия. Единственным фармакодинамическим эффектом может быть незначительное (на 3,5 удара в минуту) увеличение частоты сердечных сокращений. Хотя этот эффект является незначительным и не имеет клинического значения, его следует учитывать при совместном применении этих лекарственных средств.

Этинилэстрадиол и тербуталин

Тадалафил продемонстрировал способность увеличивать биодоступность этинилэстрадиола при пероральном приеме; аналогичное увеличение можно ожидать при пероральном введении тербуталина.

Алкоголь

Одновременный прием тадалафила (10 мг или 20 мг) не увеличивает концентрацию алкоголя (средняя максимальная концентрация в крови 0,08%). Кроме того, никаких изменений в концентрации тадалафила не наблюдалось через 3 часа после совместного введения с алкоголем. Тадалафил (20 мг) не увеличивает среднее снижение кровяного давления, вызванное алкоголем (0,7 г/кг, что аналогично приему 180 мл 40% спирта [водки] мужчиной весом 80 кг), но у ряда пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. Когда тадалафил вводили с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг), гипотония не наблюдалось и головокружение наблюдалось с той же частотой, что и при приеме одного алкоголя. Влияние алкоголя на когнитивные функции не изменялось при приеме тадалафила (10 мг).

Препараты, метаболизируемые цитохром-ферментами P450

Тадалафил не вызывает клинически значимого ингибирования или индукции клиренса лекарственных средств, метаболизируемых изоформами цитохрома Р450.

Субстраты CYP2C9 (например, R-варфарин)

Тадалафил (10 мг и 20 мг) не имеет клинически значимого влияния на экспозицию (AUC) S-варфарина или R-варфарина (субстрат CYP2C9), и не оказывает влияния на изменения протромбинового времени индуцированного варфарином.

Аспирин

Тадалафил (10 мг и 20 мг) не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.

Лактоза моногидрат

Зенавил содержит лактозу моногидрат. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует назначать этот лекарственный препарат.

Беременность

Зенавил не предназначен для применения лицами женского пола.

Имеются ограниченные данные по применению тадалафила у беременных. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать приема препарата во время беременности.

Кормление грудью

Препарат не следует использовать во время кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Зенавил оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Хотя частота сообщений о головокружении в группах плацебо и тадалафила была одинаковой, пациенты должны знать о том, как они реагируют на Зенавил, перед началом управления автомобилем или работы с механизмами.

Режим дозирования

Эректильная дисфункция у взрослых мужчин

Рекомендуемая доза составляет 10 мг до предполагаемой сексуальной активности, независимо от приема пищи. В случае, если прием дозы в10 мг тадалафила не дает необходимой реакции, возможно увеличение дозы до 20 мг тадалафила. Препарат необходимо принимать не менее чем за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.

Максимальная частота приема - один раз в сутки.

Тадалафил в дозе 10 мг и 20 мг предназначен для использования до предполагаемой сексуальной активности и не рекомендуется для продолжительного ежедневного применения.

Для пациентов, планирующих использование тадалафила не менее двух раз в неделю, рекомендуется принимать минимальную дозу тадалафила ежедневно один раз в сутки, основываясь на выборе пациента и рекомендации лечащего врача. Для таких пациентов рекомендуемая доза составляет 5 мг один раз в день примерно в одно и то же время суток. Доза может быть снижена до 2.5 мг один раз в день, исходя из индивидуальной переносимости.

Необходимо выполнять регулярную оценку целесообразности продолжительного ежедневного применения препарата.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг. Режим приема тадалафила один раз в сутки не рекомендован пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Взрослые мужчины с эректильной дисфункцией: рекомендуется прием дозы тадалафила 10 мг до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Имеются ограниченные клинические данные о безопасности тадалафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью); при назначении врач должен провести тщательную индивидуальную оценку пользы/риска. Нет данных о приеме тадалафила в дозах, превышающих 10 мг, у больных с печёночной недостаточностью.  Режим приема тадалафила один раз в сутки не изучался у пациентов с печёночной недостаточностью, поэтому, для назначения данного препарата, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска.

Мужчины, страдающие диабетом

Корректировка дозы для пациентов, страдающих диабетом, не требуется.

Дети

Тадалафил не применяется для лечения эректильной дисфункции у детей.

 

Симптомы

Нежелательные явления возникавшие при приеме в разовой дозе до 500  мг и при многократных ежедневных приемах препарата в дозе до 100 мг, были схожи с теми, что и при приеме тадалафила в более низких дозах.

Лечение

Симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ практически не ускоряет выведение тадалафила.

Наиболее часто встречающимися побочными реакциями у пациентов, принимающих Зенавил для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы, были головная боль, диспепсия, боль в спине и миалгия, при которой заболеваемость увеличивается с увеличением дозы Зенавила. Описанные побочные реакции были кратковременными и, как правило, легкими или умеренными. Большинство головных болей, отмеченных при однократном приеме препарата Зенавил, отмечаются в течение первых 10-30 дней после начала лечения.

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до  < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Часто

-головная боль

-чувство прилива крови к лицу

-заложенность носа

-диспепсия

-боль в спине, миалгия, боль в конечностях

 

Нечасто

-реакции гиперчувствительности

-головокружение

-нечёткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке

-звон в ушах

-тахикардия, усиленное сердцебиение, гипотония³, гипертония

-одышка, носовое кровотечение

-боль в животе, рвота, тошнота, гастро-эзофагеальный рефлюкс

-сыпь

-гематурия

-боль в груди¹, периферический отек, утомляемость

-длительная эрекция

 

Редко

-Отек Квинке²

-инсульт (в том числе ОНМК по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки (ТИА)¹, мигрень², судороги², транзиторная амнезия

-сужение полей зрения, отек век, гиперемия конъюктивы, передняя ишемическая оптическая нейропатия, не связанная с артериитом², окклюзия сосудов сетчатки²

-внезапная потеря слуха

-инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия³, желудочковая аритмия²

-крапивница, синдром Стивенса-Джонсона², эксфолиативный дерматит², гипергидроз (потливость)

-приапизм, кровотечение из полового члена, гемоспермия

-отёк лица², внезапная необратимая остановка сердца³

 

¹              Большинство пациентов входили в группу риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

²              Реакции, отмечаемые в ходе постмаркетинговых наблюдений.

³              Чаще всего отмечаются, при приеме тадалафила пациентами, которые уже принимают антигипертензивные лекарственные средства.

 

Описание отдельных нежелательных реакций

Несколько более высокая частота обнаружения изменений на ЭКГ, в первую очередь синусовой брадикардии, отмечается у пациентов, получавших тадалафил один раз в сутки. Большинство из этих изменений на  ЭКГ не были связаны с нежелательными реакциями.

Прочие особые категории пациентов

Данные о реакциях пациентов старше 65 лет, получавших тадалафил для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы ограничены.

У пациентов с эректильной дисфункцией принимавших тадалафил по необходимости, диарея чаще отмечалась у пациентов старше 65 лет. При приеме 5 мг тадалафила один раз в сутки для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, головокружение и диарея отмечались с большей частотой у пациентов старше 75 лет.

По 2 или 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из поли-винилхлорида/полиэтилена/поливинилиденхлорида (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности!