Цефамезин Флакон 1 Г №1 в Караганде | Zentiva Saglik Urunleri Sanayi ve Ticaret A.S.

Один флакон содержит

активное вещество –

цефазолин (в виде цефазолина натрия стерильного) 1000.0 мг

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) при внутримышечном  введении в дозе 1 г - 1 ч; максимальная концентрация (Сmax) –64 мкг/мл; после внутривенного введения ТСmax – в конце инфузии, после внутривенного введения 1 г Cmax – 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0.12 л/кг. Связь с белками плазмы – 85 %. Период полувыведения (Т_1/2) при внутримышечном введении – 1.8 ч, при внутривенном введении – 2 ч. При нарушении функции почек Т_1/2 – 20-40 ч.

Выводится преимущественно почками в неизменном виде: в течение первых 6 ч – 60-90 %, через 24 ч – 70-95 %. После внутримышечного введения в дозе 1 г Сmax в моче 4 мг/мл.

Фармакодинамика

Цефамезин - цефалоспориновый антибиотик 1-го поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза клеточной стенки.

Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.

Не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Цефамезин применяется при лечении следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

- инфекции дыхательных путей

- инфекции мочевыводящих путей

- инфекции кожи и мягких тканей

- инфекции желчевыводящих путей

- инфекции костей и суставов

- гинекологические инфекции

- септицемия

- эндокардит

- профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде

- повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим беталактамным антибиотикам

- беременность и период лактации

- новорожденные (до 1 месяца)

- блокада сердца

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций. Цефазолин усиливает действие варфарина. При одновременном применении с диуретиками возможно утяжеление почечной недостаточности.

Цефазолин может снизить эффективность БЦЖ и тифозной вакцин.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Ложноположительные результаты могут возникать при определении глюкозы в моче во время испытаний, проводимых с таблетками Бенедикта, Фелинга или Клинитест, Цефазолин не дает ложноположительных результатов при использовании ферментативного метода испытания.

Использование препарата может приводить к получению ложноположительных результатов прямого или непрямого антиглобулинового теста (проба Кумбса). В отношении новорожденных младенцев, чьи матери лечились цефалоспоринами до рождения ребенка, могут быть получены ложноположительные результаты пробы Кумбса.

Дополнительная информация для особых групп пациентов

Исследования, касающиеся особых групп пациентов,  не проводились.

Перед началом терапии цефамезином должно быть проведено тщательное обследование, чтобы определить, не было ли у пациента ранее реакций гиперчувствительности к цефазолину, цефалоспоринам, пенициллинам или другим антибактериальным препаратам. Требуется осторожность при назначении цефамезина пациентам, имеющим в анамнезе реакции гиперчувствительности к пенициллинам, как образца перекрестной аллергенности между бета-лактамными антибиотиками, реакции гиперчувствительности были зафиксированы у 10% пациентов с предыдущими эпизодами аллергии на пенициллин. Если наблюдается аллергическая реакция, терапия цефамезином должна быть прекращена. При острых реакциях гиперчувствительности тяжелой степени могут потребоваться процедуры оказания неотложной медицинской помощи, такие как введение адреналина и кислородная терапия, внутривенное введение растворов, антигистаминных, кортикостероидных препаратов, прессорных аминов для поддержания проходимости дыхательных путей в зависимости от клинического состояния пациента. Все средства для оказания неотложной помощи должны быть доступны до начала приема препарата, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением до тех пор, пока не закончится прием препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при применении:

- у пациентов с бронхиальной астмой в семейном или индивидуальном анамнезе, высыпаниями или эпизодами крапивницы в анамнезе, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью;

- у пациентов с недостаточностью питания, с парентеральным питанием или с выраженной астенией (эти пациенты могут страдать от дефицита витамина К, и должны находиться под тщательным наблюдением);

- у пожилых пациентов;

- при нарушениях функции почек.

Сообщалось, что почти все антибиотики, включая цефазолин, могут вызывать псевдомембранозный колит. Таким образом, следует учитывать потенциальный риск развития псевдомембранозного колита среди пациентов, у которых развивается диарея во время или после антибактериальной терапии.

При установлении диагноза псевдомембранозный колит должны быть начаты терапевтические процедуры. В легких случаях псевдомембранозного колита обычно достаточно только прекращения применения препарата. В средних и тяжелых случаях следует уделить внимание введению жидкости и электролитов, белковых препаратов и терапии пероральным антибактериальным препаратом, клинически эффективным при колите, вызванным C. Difficile.

Длительное применение цефазолина может привести к развитию нечувствительности микроорганизмов (резистентность). Тщательное клиническое наблюдение пациента крайне необходимо.

При применении цефазолина у пациентов с низким диурезом из-за нарушенной функции почек требуется более низкая суточная доза.

Возможно возникновение судорог у пациентов с нарушенной функцией почек при нецелесообразном назначении высоких доз.

Цефазолин следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, такими как колит.

Цефалоспорины могут вызывать снижение протромбиновой активности. В группу риска входят пациенты с почечной или печеночной недостаточностью или неудовлетворительным алиментарным статусом, а также пациенты, получающие длительный курс антимикробной терапии, и пациенты, ранее стабилизированные на антикоагулянтной терапии. У пациентов группы риска необходимо контролировать протромбиновое время и экзогенно вводить витамин К, как указано.

Безопасность и эффективность применения у недоношенных детей и новорожденных не были установлены. Рекомендуемые дозировки для применения у детей в возрасте старше 1 месяца см. в разделе способ применения.

Препарат содержит натрий, следует принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с контролируемым содержанием соли.

Грудное вскармливание

Сообщается, что цефазолин присутствует в молоке кормящих матерей. Поэтому рекомендуется избегать использования этого препарата во время кормления грудью. Если применение препарата считается крайне необходимым, на время терапии грудное вскармливание должно быть прекращено.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять   

автотранспортом или движущимися механизмами

Цефамезин не оказывает влияния на способность при  управлении автотранспортом или движущимися механизмами.

Устанавливают индивидуально,  с учетом тяжести течения и инфекции, чувствительности возбудителя.

Препарат вводить внутримышечно (в/м) или  внутривенно (в/в) струйно  или капельно.

Взрослые

*В редких случаях может применяться доза до 12 г в сутки.

Применение в целях послеоперационной профилактики

Рекомендуемые дозы для предотвращения послеоперационной инфекции при контаминированных или условно контаминированных оперативных вмешательствах:

- 1 г в/в или в/м за полчаса или 1 час до начала операции;

-  при длительных оперативных вмешательствах (например, 2 часа и более) от 500 мг до 1 г в/в или в/м во время операции (введение регулируется в зависимости от продолжительности оперативного вмешательства);

- от 500 мг до 1 г в/в или в/м каждые 6-8 часов в течение 24 часов после операции.

Важно то, что предоперационная доза вводится именно за полчаса - 1 час до начала операции, таким образом, соответствующие уровни антибиотиков присутствуют в сыворотке и тканях во время первичного хирургического разреза. При необходимости цефамезин может вводиться во время операции через соответствующие интервалы для обеспечения достаточного уровня антибиотика в ожидаемые моменты наибольшего воздействия инфекционных микроорганизмов.

В хирургии, где возникновение инфекции может быть особенно разрушительным (например, операции на открытом сердце и простетическая артропластика), профилактическое введение может быть продолжено в течение 3-5 дней после операции.

Введение препарата

После разведения Цефамезин можно вводить внутримышечно или внутривенно. Раствор не должен применяться интратекально.

Приготовление и введение парентерального раствора

Парентеральные препараты необходимо хорошо встряхнуть при разведении и проверить визуально на наличие механических включений перед введением. Если в разведенных растворах присутствуют механические включения, препарат должен быть утилизирован. При разведении или разбавлении согласно приведенным ниже инструкциям цефамезин стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре или в течение 10 дней при хранении в холодильнике (5°С). Разведенные растворы могут изменять окраску от бледно-желтого до желтого без изменения активности.

Внутримышечное введение

При приготовлении раствора для в/м введения содержимое флакона Цефамезин 1000 мг следует развести в 4 мл воды для инъекций, входящей в упаковку, или как минимум в 3 мл 0,5% раствора лидокаина гидрохлорида. Приготовленный раствор следует вводить в крупные мышцы (например, ягодичную область). Растворы, приготовленные с лидокаином гидрохлоридом, никогда не следует использовать внутривенно.

Раствор следует вводить в/м только в тех случаях, когда в/в затруднено, при в/м введении должны быть приняты следующие меры предосторожности:

- Период терапии внутримышечными инъекциями должен быть как можно короче. Следует избегать повторных инъекций в одну и ту же область. Необходимо предотвращать рецидивирующие инфекции у детей с пониженной массой тела, новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет.

- Следует избегать для инъекций областей, где проходят нервы.

- Если введение инъекционной иглы вызывает сильную боль или появление крови в шприце, необходимо вынуть иглу и произвести инъекцию в другой области.

- Растворы, приготовленные для внутримышечного введения, не должны использоваться для внутривенных инъекций.

- Внутримышечное введение может вызвать боль или уплотнение в области инъекции.

Внутривенное введение

Растворы, приготовленные с лидокаина гидрохлоридом, никогда не должны использоваться внутривенно.

Так как внутривенное введение может вызывать боль или тромбофлебит, скорость введения должна быть медленной, разведение, выбор места инъекции и технику инъекции следует проводить с особой осторожностью, чтобы предотвратить такие осложнения.

Внутривенная инъекция

При приготовлении раствора для внутривенного введения содержимое флакона Цефамезин 1000 мг следует развести в 4 мл стерильной воды для инъекций, входящей в упаковку, 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Приготовленный раствор может быть введен внутривенно струйно медленно (в течение 3-5 минут) или с помощью латексной трубки у пациентов, получающих терапию парентеральными растворами.

Внутривенная инфузия

После того, как приготовлен раствор для внутривенной инъекции, как описано в разделе выше, содержимое флакона Цефамезин 1000 мг можно развести в 50-100 мл одного из следующих растворов и ввести путем болюсного или постоянного вливания:

0,9% натрия хлорид

5% раствор декстрозы в растворе Рингера с лактатом

5% раствор декстрозы + 0,9% натрия хлорид

5% раствор декстрозы + 0,45% натрия хлорид

5% раствор декстрозы + 0,2% натрия хлорид

Раствор Рингера с лактатом

Раствор Рингера

5% раствор бикарбоната натрия

Дополнительная информация для особых групп пациентов

Почечная недостаточность

У больных со сниженной почечной функцией могут быть сделаны следующие корректировки дозы после первоначальной ударной дозы, соответствующей степени тяжести инфекции:

- Пациентам с клиренсом креатинина 55 мл/мин или больше или креатинином сыворотки 1,5 мг или меньше коррекции дозы не требуется.

- Пациенты с клиренсом креатинина от 35 до 54 мл/мин или креатинином сыворотки от 1,6 до 3 мг также могут получать обычные дозы, но введение необходимо ограничить минимальными интервалами в 8 часов.

- Пациенты с клиренсом креатинина от 11 до 34 мл/мин или креатинином сыворотки от 3,1 до 4,5 мг должны получать половину обычной дозы каждые 12 часов.

- Пациенты с клиренсом креатинина 10 мл/мин или меньше или креатинином сыворотки 4,6 мг или больше должны получать половину обычной дозы каждые 18-24 часа.

Печеночная недостаточность

Если во время терапии наблюдается любой побочный эффект, затрагивающий печень, лечение должно быть прекращено.

Применение в педиатрии

У детей общая суточная доза от 25 до 50 мг на кг массы тела, разделенная на 3 или 4 равные дозы, эффективна от самых легких до умеренно выраженных инфекций. Общая суточная доза может быть увеличена до 100 мг на кг массы тела при тяжелых инфекциях. Так как безопасность применения у недоношенных детей и у новорожденных не изучена, использование у этой группы пациентов не рекомендуется. Следующая таблица – руководство по педиатрическим дозировкам.

25 мг/кг/день

50 мг/кг/день

Дозировка для детей с почечной недостаточностью

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креатинина (КК): при КК 70-40 мл/мин – 60 % от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40-20 мл/мин – 25 % средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5-20 мл/мин – 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы.

Применение у пожилых пациентов

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении у пожилых пациентов: введение препарата, дозы  и интервалы между приемами  должны быть подобраны на основании индивидуальных клинических наблюдений.

- У пожилых пациентов из-за снижения физиологических функций чаще отмечается тенденция к возникновению нежелательных реакций.

- Особое внимание следует уделять возможности кровотечения из-за дефицита витамина К у пожилых людей.

Симптомы:  головокружение, парестезии, головная боль

Особенно у пациентов, страдающих почечной недостаточностью с риском накопления, некоторые цефалоспорины могут вызвать судороги. Отклонения лабораторных показателей от нормы могу включать в себя повышение уровней креатинина, мочевины сыворотки, ферментов печени и билирубина, положительную реакцию Кумбса, тромбоцитоз, тромбоцитопению, эозинофилию, лейкопению и удлинение протромбинового времени.

Лечение:  симптоматическая терапия, гемодиализ

Гематологические, почечные, печеночные показатели и свертываемость должны проверяться до тех пор, пока состояние пациента не станет стабильным. Увеличение МНО может наблюдаться особенно в случаях недостаточного питания, длительного лечения, печеночной или почечной недостаточности. При возникновении судорог, прием препарата должен быть прекращен незамедлительно. Может понадобиться противосудорожная терапия. В случаях тяжелой передозировки, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, могут быть рассмотрены гемодиализ и гемоперфузия. Однако, данных, подтверждающих эффективность ​​такой терапии не имеется.

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: «очень часто»  (> 1/10), «часто»  (от ≥ 1/100 до < 1/10), «нечасто» (от > 1/1000 до < 1/100), «редко» (от > 1/10000 до < 1/1000), «очень редко»                (< 1/10000), «частота не известна» (нельзя установить исходя из имеющихся данных).

Часто

- гранулоцитопения, эозинофилия

- тошнота, рвота

- сыпь, крапивница, покраснение кожи

- повышение уровней АСТ (ГОТ), АЛТ (ГПТ) или АЛП

- увеличение азота мочевины крови

Редко

- панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия или тромбоцитопения, дефицит витамина K, дефицит витамина B

- интерстициальная пневмония или синдром PIE

- псевдомембранозный колит

 - кожно-слизисто-окулярный синдром (синдром Стивенса-Джонсона) или токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

 - желтуха

 - тяжелая почечная недостаточность (например, острая почечная недостаточность), повышение креатинина в крови

- шок, анафилактоидные реакции, кандидоз, головная боль, головокружение, общая слабость, дефицит витамина B (глоссит, стоматит, анорексия или неврит)

Частота не известна

- судороги

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре  не выше

25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности