Состав
Один флакон содержит:
активное вещество – цефазолин (в виде цефазолина натриевой соли) – 1,0 г.
Один флакон содержит:
активное вещество – цефазолин (в виде цефазолина натриевой соли) – 1,0 г.
Фармакокинетика
Внутрь не применяется (разрушается в кислой среде). Максимальная концентрация (Сmах) при внутримышечном введении в дозе 500 мг и 1000 мг достигается через 1 час и составляет 37 мкг/мл и 64-70 мкг/мл соответственно. Через 8 часов после введения уровень в плазме составляет 3 мкг/мл и 7 мкг/мл соответственно. Сmах в плазме при внутривенном введении 1000 мг цефазолина составляет 185-200 мкг/мл, понижаясь через 8 часов до 4 мкг/мл. При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием растворов, содержащих цефазолин в концентрации 50 и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация препарата в плазме составляет 10 и 30 мкг/мл соответственно. В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 90%). Проникает в суставы, миокард, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве.
При проходимости желчных путей концентрация цефазолина в желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. Проходит через плаценту. В незначительных концентрациях обнаруживается в материнском молоке.
При внутримышечном введении период полуэлиминации (Т1/2) составляет 2 ч, при внутривенном – 1,8 ч, объем распределения (Vd) – 0,12 л/кг. Выводится в неизмененном виде с мочой: в течение первых 6 ч – около 60% дозы, через 24 ч-70- 80%.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив в отношении бета-лактамаз обычного спектра грамположительных бактерий R-плазмидных лактамаз. Разрушается бета-лактамазами широкого и расширенного спектра I, III-V классов по классификации Richmond, Sykes & Mattew. Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus spp. (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Neisseria meningitides, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema pallidum; грамотрицательных анаэробных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (за исключением В. fragilis). Активен в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp. К цефазолину устойчивы метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, индол-положительные штаммы Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis. Госпитальные штаммы Escherichia coli и Proteus mirabilis устойчивы к препарату.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Аминогликозиды увеличивают риск поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами – взаимная инактивация.
При совместном применении с «петлевыми» диуретиками, пробенецидом нарушается выведение цефазолина, что приводит к увеличению его концентрации и повышению риска токсических реакций. При совместном применении с непрямыми антикоагулянтами повышается вероятность кровотечений.
При одновременном употреблении алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (покраснение лица, спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, гипотония, тахикардия, одышка).
Реакции гиперчувствительности: как и по поводу других бета-лактамных антибактериальных средств, поступали сообщения о серьезных и внезапных смертельных реакциях гиперчувствительности на цефазолин. В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефазолином следует немедленно прекратить и начать проведение адекватных лечебных мероприятий. Перед началом лечения следует установить, имеются ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефозолин, на другие цефалоспорины или на другие бета-лактамы. С осторожностью следует применять цефазолин пациентам с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности на другие бета-лактамные препараты в анамнезе.
При почечной и печеночной недостаточности у больных, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации препарата.
При использовании у лиц с патологией желудочно-кишечного тракта возможно обострение хронических заболеваний, особенно колита.
Влияние на лабораторные показатели. При лечении цефазолином могут возникать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче с использованием раствора Бенедикта, Фехтлинга или таблеток Clinitest. При ферментативном способе определения глюкозы цефазолин не влияет на результат.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами
Применение препарата не отражается на способности пациента управлять транспортом и потенциально опасными механизмами.
Препарат вводят внутримышечно и внутривенно.
Взрослым и детям старше 12 лет средняя суточная доза – 1-4 г, кратность введения 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6,0 г.
Для детей до 12 лет суточная доза составляет 20-50 мг/кг, при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут, кратность введения – 3-4 раза в сутки.
Продолжительность курса терапии зависит от вида инфекции и тяжести состояния и обычно не должна превышать 7-10 дней. Введение продолжают в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.
Для профилактики инфекций в послеоперационном периоде цефазолин вводят в дозе 1,0 г за 30-60 мин до начала операции, 0,5-1,0 г во время оперативного вмешательства и по 0,5-1,0 г каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
У взрослых пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК более 55 мл/мин препарат можно вводить в полной дозе. При КК 54-35 мл/мин препарат можно вводить в обычной дозе, интервалы между инъекциями должны быть не менее 8 ч. При КК 34-11 мл/мин назначают ½ обычной дозы препарата с интервалом между инъекциями не менее 12 ч. Пациентам с КК менее 10 мл/мин назначают ½ обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0,5 г.
У детей с нарушением функции почек при КК 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы препарата с интервалом между введениями в 12 ч. Детям с КК 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалами между введениями в 12 ч. При КК 5-20 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной «ударной» дозы.
Для приготовления раствора для внутримышечных инъекций 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г – в 4 мл воды для инъекций. Для внутривенного струйного введения полученный раствор разводят в 5 мл воды для инъекций, затем вводят в течение 3-5 мин.
Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора натрия бикарбоната, раствора Рингера.
Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения. Перед использованием в качестве растворителей замороженных растворов в пластиковых контейнерах их следует разморозить при комнатной температуре (нагревание растворов не допускается).
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
При выборе доставки, вы можете оплатить ваш заказ на сайте или в приложении c помощью удаленной оплаты в Kaspi или, в определенных аптеках, с помощью карты, Apple Pay или Google Pay. При выборе самовывоза вы можете оплатить заказ в определенных аптеках с помощью Kaspi QR, карты или наличными либо на сайте или в приложении c помощью удаленной оплаты в Kaspi или, в определенных аптеках, с помощью карты, Apple Pay, Google Pay.
Доставка осуществляется в городах Алматы, Астане, Шымкенте, Караганде по тарифам служб доставки Яндекс и Choco, а также в другие города Казахстана по тарифам службы доставки Avis или с помощью сервиса Indrive. Все службы доставки, помимо Choco, доступны круглосуточно. Доставка Choco доступна до 01:20 в Алматы, до 00:50 в Астане, до 23:00 в Шымкенте и Караганде.
В соответствии с законодательством, по общему правилу, лекарственные средства и медицинские изделия не подлежат возврату и обмену. Для уточнения информации, обратитесь в нашу службу поддержки.
Бесплатная консультация фармацевта и возможность выбора ближайшей к Вам аптеки. Простая система проверки наличия в аптеках и удобное сравнение цен. Страница продукта содержит подробные справочные материалы и указания по применению.
