Қолдану көрсеткіштері
Ересектер
Эзомепразол капсулалары мыналарда қолданылады
Гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын (ГЭРА) емдеу үшін:
- эрозиялық рефлюкс-эзофагитті емдеу үшін
- емделген эзофагиті бар пациенттерді аурудың қайталануына жол бермеу үшін ұзақ емдеу
- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын (ГЭРА) симптоматикалық емдеу
Бактерияларға қарсы тиісті емдеу режимімен біріктірілімде Helicobacter pylori эрадикациясы:
- он екі елі ішектің Helicobacter pylori-мен байланысты ойық жарасын жазу үшін
- Helicobacter pylori-мен байланысты ойық жаралары бар пациенттерде ойық жара ауруының қайталануына профилактика жүргізу үшін
ҚҚСП емдеуді жалғастыруды керек ететін пациенттер:
- ҚҚСП емдеумен байланысты асқазанның ойық жарасын жазу үшін
- қауіп тобындағы ересек пациенттерде ҚҚСП емдеумен байланысты асқазанның және он екі елі ішектің ойық жарасының профилактикасы үшін
- Золлингер-Эллисон синдромын емдеу
12 жастан асқан жасөспірімдер
Гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын (ГЭРА) емдеу үшін:
- эрозиялық рефлюкс-эзофагитті емдеу
- емделген эзофагиті бар пациенттерді аурудың қайталануына жол бермеу үшін ұзақ емдеу
- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын (ГЭРА) симптоматикалық емдеу
- Helicobacter pylori -мен байланысты асқазан мен он екі елі ішектің ойық жараларын емдегенде антибиотиктермен біріктіріп
Қолдануды бастағанға дейінгі қажетті мәліметтер тізімі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- әсер етуші затқа (заттарға) немесе 6.1. бөлімінде берілген қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- нелфинавирмен бір мезгілде қабылдау
- 12 жасқа дейінгі балаларға.
Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары
Кез келген үрейлену симптомдары болған кезде (мысалы, дене салмағын күрт едәуір жоғалту, құсудың қайталануы, дисфагия, қан аралас құсу немесе мелена), сондай-ақ асқазанның ойық жарасы болған кезде (немесе асқазан ойық жарасынан күдіктенгенде) қатерлі жаңа түзілімнің болуын жоққа шығарған жөн, өйткені ЭСОМ® препаратымен емдеу симптомдардың жеңілдеуіне әкелуі және диагноз қоюды баяулатуы мүмкін.
Эзомепразолды ұзақ қолдану
Препаратты ұзаққа созылатын кезең бойына (әсіресе, бір жылдан астам) қабылдайтын пациенттер дәрігердің ұдайы қадағалауында болуы тиіс.
«Қажеттілігіне қарай» емдеу
ЭСОМ® препаратын «қажеттілігіне қарай» қабылдайтын пациенттер симптомдарының сипаты өзгергенде өз дәрігерімен хабарласуы қажет екені жөнінде нұсқаулануы тиіс. Плазмадағы эзомепразол концентрациясының ауытқуын назарға ала отырып, «қажеттілігіне қарай» емін тағайындағанда препараттың басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттестігін есепке алу керек.
Helicobacter pylori эрадикациясы
ЭСОМ® препаратын Helicobacter pylori эрадикациясы үшін тағайындаған кезде үштік емнің барлық құрамдас бөліктеріне тән дәрілік өзара әрекеттесудің болуы мүмкін екені ескерілуі тиіс. Кларитромицин күшті СҮР3А4 тежегіші болып табылады, сондықтан СҮР3А4 қатысуымен метаболизденетін басқа препараттар (мысалы, цисаприд) алатын пациенттерге эрадикациялық ем тағайындалғанда болуы мүмкін қарсы көрсетілімдерді және кларитромициннің осы дәрілік заттармен өзара әрекеттесуін ескеру қажет.
Асқазан-ішек инфекциялары
Протонды помпа тежегіштерімен емдеу Salmonella мен Campylobacter туғызатын асқазан-ішек инфекцияларының пайда болу қаупінің болымсыз артуына әкелуі мүмкін.
В12 дәруменінің сіңірілуі
Эзомепразол, асқазан секрециясын төмендететін басқа да препараттар сияқты гипо- және ахлоргидрия салдарынан B12 дәруменінің (цианокобаламин) абсорбциясын төмендетуі мүмкін. Мұны организмінде B12 дәруменінің мөлшері төмен пациенттерді және B12 дәрумені абсорбциясының төмендеу қаупі факторлары бар пациенттерді ұзақ емдеу кезінде назарда ұстау керек.
Гипомагниемия
Гипомагниемияның ауыр түрі туралы эзомепразол сияқты протонды помпа тежегіштерімен ем алатын пациенттерде хабарланды, кем дегенде 3 ай бойы, көп жағдайларда – бір жыл бойы. Шаршау, тетания, сандырықтау, құрысу, бас айналуы және қарыншалық аритмия сияқты гипомагниемияның күрделі көріністері байқалуы мүмкін, бірақ бұл симптомдар байқаусызда басталып, оларды жіберіп алу мүмкін. Көптеген жағдайларда гипомагниемия байқалған пациенттердің жағдайы магниймен орын басушы емдеуден және протонды помпа тежегіштерімен емді тоқтатқаннан кейін жақсарды. Ұзақ емдеу күтілетін пациенттерде немесе дигоксинмен немесе гипомагниемияның дамуын туындатуы мүмкін дәрілік препараттармен (мысалы, диуретиктермен) бірге протонды помпа тежегіштерімен емделетін пациенттерде протонды помпа тежегіштерімен емдеуді бастар алдында және емдеу кезінде мезгіл-мезгіл магний деңгейлерін анықтау туралы мәселені қарастыру керек.
Сынулар туындау қаупі
Протонды помпа тежегіштері, әсіресе жоғарғы дозаларда және ұзақ уақыт бойы қолданғанда (>1 жыл) негізінен егде жастағы пациенттерде немесе басқа қауіп факторлары болғанда жамбастың, білезіктің және омыртқаның сыну қаупін жоғарылатуы мүмкін. Остеопороз даму қаупімен пациенттер D дәрумені мен кальцийдің жеткілікті мөлшерімен тиісті ем алуы тиіс.
Жеделге жуық терінің қызыл жегісі (ЖЖТҚЖ)
Протонды помпа тежегіштерін қолдану жеделге жуық терінің қызыл жегісі дамыған өте сирек жағдайлармен астасқан. Егер артралгиямен бірге терінің зақымдануы, әсіресе күн сәулесі тиетін аумақтарда туындаса пациентке уақытында медициналық көмекке жүгінуі керек, ал дәрігер эзомепразол қолдануды тоқтату туралы шешімді қарауы керек. Жеделге жуық терінің қызы жегісін анамнезінде протонды помпа тежегішімен бірге емдегенде протонды помпаның басқа тежегіштерін қолданғанда оның даму қаупін арттыруы мүмкін.
Басқа дәрілік препараттармен біріктіру
Эзомепразолды атазанавирмен бірге қолдану ұсынылмайды. Егер атазанавирді протонды помпа тежегішімен біріктіруден басқа амал болмаса пациенттерді стационар жағдайында мұқият қадағалау, сондай-ақ атазанавир дозасын 400 мг және ритонавирді 100 мг дейін арттыруды қарастыру керек; эзомепразол дозасын 20 мг асырмаған жөн.
Эзомепразол CYP 2C19 тежегіші болып табылады. Сондықтан эзомепразолмен емдеудің басында, сол уақытта және аяқталғанда эзомепразолдың метаболизмі CYP 2C19 қатысуымен өтетін дәрілік заттармен өзара әрекеттесу мүмкіндігін ескеру керек. Мұндай өзара әрекеттесу клопидогрель мен эзомепразол арасында байқалады. Эзомепразол мен клопидогрельді бірге қолданбаған жөн.
Эзомепразолды «қажеттілігіне қарай» режимінде қолдану үшін тағайындай отырып, эзомепразолдың қан плазмасындағы концентрацияларының ауытқуына байланысты препараттың басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуінің салдарын ескеру керек.
Терінің ауыр жағымсыз реакциялары (SCAR)
Өте сирек жағдайларда Стивенс-Джонсон синдромы (SJS), уытты эпидермальді некролиз (TEN) және эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен (DRESS) дәрілік реакциялар сияқты ауыр жағымсыз реакциялар (ЖҚҚ) хабарланды, олар эзомепразолмен емдеуге байланысты өмірге қауіп төндіруі мүмкін.
Пациенттерді ауыр тері реакциясының белгілері мен симптомдары туралы хабардар ету керек. EM / SJS / TEN / DRESS және кез келген осыларға тән белгілер немесе симптомдар анықталған кезде дереу өз дәрігеріне медициналық көмекке жүгіну керек.
Ауыр тері реакцияларының белгілері мен симптомдары пайда болған жағдайда эзомепразолды дереу тоқтату керек және қажет болған жағдайда қосымша медициналық көмек/жіті бақылау қажет. EM/SJS/TEN/DRESS тері реакциялары бар емделушілерде эзомепразолды қайталап қолдануды қарастыруға болмайды.
Зертханалық зерттеу нәтижелеріне ықпалы
Хромогранин А (CgA) деңгейінің жоғарылауына байланысты нейроэндокриндік ісіктерді анықтау бойынша зертханалық зерттеу нәижелеріне ықпал етуі ықтимал. Мұндай әсерді болдырмау үшін эзомепразолмен емдеуді СgA деңгейлерін өлшегенге дейін кемінде 5 күн бұрын тоқтату керек. Егер CgA және гастрин деңгейі бастапқы өлшеуден кейін референтті мәндеріне оралмаса, онда зерттеуді протонды помпа тежегіштерімен емдеуді тоқтатқаннан кейін 14 күннен соң қайталау қажет.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Препараттың дозасын түзету қажет емес. Эзомепразол бүйрегінің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану тәжірибесі шектеулі; осыған орай, препаратты мұндай пациенттерге тағайындағанда сақ болу керек.
Бауыр жеткіліксіздігі.
Жеңіл және орташа бауыр жеткіліксіздігінде препараттың дозасын түзету қажет емес. Ауыр сипатты бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде 20 мг - ең жоғары тәуліктік дозадан асыруға болмайды.
Егде жастағы пациенттер .
Препарат дозасын түзету қажет емес.
Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі
Протеаза тежегіштері.
Протеазаның кейбір тежегіштерімен омепразолдың өзара әрекеттесетіндігі мәлімделді. Осы өзара әрекеттесулердің клиникалық маңыздылығы және механизмдері әрдайым белгілі бола бермейді. Омепразолмен емдеу кезінде асқазан сөлінің рН жоғарылауы протеаза тежегіштерінің сіңірілуін өзгертуі мүмкін. Өзара әрекеттесудің болуы мүмкін басқа механизмдері CYP2C19 тежелуімен байланысты.
Омепразолмен бір мезгілде қолданғанда қан сарысуындағы атазанавир мен нелфинавир деңгейлерінің төмендегені туралы мәлімделді, сондықтан бір мезгілді қабылдау ұсынылмайды. Дені сау ерікті адамдарға омепразолды (тәулігіне бір рет 40 мг) 300 мг атазанавирмен / 100 мг ритонавирмен бірге тағайындау атазанавир әсерінің елеулі төмендеуіне (AUC, Cmax және Cmin шамамен 75%-ға) әкелді. Атазанавирдің дозасын 400 мг-ге дейін арттыру атазанавирдің экспозициясына омепразолдың ықпалының орнын толтырған жоқ. Дені сау ерікті адамдарға омепразолды (әрбір тәулік сайын 20 мг) 400 мг атазанавирмен / 100 мг ритонавирмен бірге енгізу тәулік сайын 20 мг омепразолсыз күнделікті 300 мг атазанавирді/ 100 мг ритонавирді қолданғанда байқалатын әсерімен салыстырғанда, атазанавирдің әсерінің шамамен 30%-ға төмендеуіне әкелді. Омепразолды (тәулік сайын 40 мг) бірге енгізу нелфинавирдің AUC, Cmax және Cmin орташа мәндерін 36–39%-ға төмендетті, ал фармакологиялық тұрғыдан белсенді M8 метаболитінің AUC, Cmax және Cmin орташа мәндері 75–92%-ға төмендеді. Омепразолдың және эзомепразолдың ұқсас фармакодинамикалық әсерлеріне және фармакокинетикалық қасиеттеріне байланысты ұсынылмайды, ал эзомепразолмен және нелфинавирмен бір мезгілде қабылдауға болмайды.
Омепразолмен (тәулік сайын 40 мг) қатар емдеу кезінде қан сарысуында саквинавир (ритонавирмен қатар) деңгейлерінің (80-100%) жоғарылағаны туралы мәлімделді. Күніне 1 рет 20 мг омепразолмен емдеу дарунавирдің (ритонавирмен қатар) және ампренавирдің (ритонавирмен қатар) экспозициясына ықпалын тигізген жоқ. Эзомепразолмен тәулігіне 1 рет 20 мг дозада емдеу ампренавирдің (ритонавирмен бірге немесе онсыз) экспозициясына ықпал еткен жоқ. Тәулігіне 1 рет 40 мг омепразолмен емдеу лопинавирдің (ритонавирмен қатар) экспозициясына ықпалын тигізген жоқ.
Метотрексат
Кейбір пациенттерде метотрексат деңгейінің ППТ-мен бірге жоғарылағаны туралы мәлімделді. Метотрексаттың жоғары дозаларын қабылдаған кезде эзомепразолды уақытша тоқтата тұру қажет болуы мүмкін.
Такролимус
Эзомепразолды бір мезгілде қабылдау такролимустың сарысулық деңгейін арттырғаны мәлімделді. Такролимустың концентрацияларына, сондай-ақ бүйрек функциясына (креатинин клиренсі) күшейтілген мониторинг жүргізу және қажет болғанда такролимустың дозасын түзету керек.
Сіңірілуі pH-тәуелді дәрілік препараттар
Эзомепразолмен және басқа да ППТ-мен емдеу кезінде асқазан сөлінің басылуы асқазанның рН-на тәуелді сіңірілетін дәрілік заттардың сіңірілуін азайтуы немесе арттыруы мүмкін. Эзомепразолмен емдеу кезінде асқазанішілік қышқылдылықты төмендететін басқа дәрілік заттар жағдайындағыдай, кетоконазол, итраконазол және эрлотиниб сияқты дәрілік заттардың сіңуі төмендеуі, ал дигоксиннің сіңуі артуы мүмкін. Омепразолмен (күніне 20 мг) және дигоксинмен бір мезгілде емдеу дені сау адамдарда дигоксиннің биожетімділігін 10%-ға (он пациенттің екеуінде 30%-ға дейін) арттырды. Дигоксиннің уыттылығы туралы сирек мәлімделді. Алайда эзомепразолдың жоғары дозаларын егде жастағы пациенттерге тағайындағанда сақтық таныту керек. Содан кейін дигоксиннің емдік мониторингісін күшейту керек.
CYP2C19 метаболизденетін дәрілік препараттар
Эзомепразол өзін метаболиздейтін негізгі фермент CYP2C19-ды тежейді. Сондықтан эзомепразол CYP2C19-бен метаболизденетін диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин және т.б. сияқты препараттармен біріккен кезде осы препараттардың плазмадағы концентрациялары артады, және дозаны төмендетуді қажет етуі мүмкін. Мұны қажеттілік бойынша емдеу үшін эзомепразолды тағайындағанда ескеру керек.
Диазепам
30 мг эзомепразолды бір мезгілде қабылдау CYP2C19 субстраты диазепам клиренсінің 45%-ға төмендеуіне әкелді.
Фенитоин
40 мг эзомепразолды бір мезгілде қабылдау эпилепсиясы бар пациенттердің плазмасындағы фенитоинның ең төмен деңгейінің 13%ға артуына әкелді. Эзомепразолмен емдеуді тағайындағанда немесе тоқтатқанда фенитоинның плазмалық концентрацияларын бақылау ұсынылады.
Вориконазол
Омепразол (тәулігіне бір рет 40 мг) вориконазолдың (CYP2C19 субстраты) Cmax және AUC мәндерін, сәйкесінше, 15%-ға және 41%-ға арттырды.
Цилостазол
Омепразол, сондай-ақ эзомепразол CYP2C19 тежегіштері сияқты әсер етеді. Омепразол, айқаспалы зерттеулерде дені сау адамдарға тағайындалған 40 мг дозаларда, цилостазолдың Cmax және AUC мәндерін, сәйкесінше, 18%-ға және 26%-ға, ал оның белсенді метаболиттерінің біреуін, сәйкесінше, 29%-ға және 69%-ға арттырды.
Цизаприд
Дені сау еріктілерде эзомепразолды 40 мг дозада бір мезгілде қабылдау белсенді заттың плазма немесе сарысу уақытының қисығы астындағы ауданның (AUC) 32%-ға ұлғаюына және жартылай шығарылу кезеңінің (t1/2) 31%-ға артуына әкелді, бірақ цизапридтің плазмадағы ең жоғары деңгейлерінің айтарлықтай жоғарылауынсыз. Цизапридті эзомепразолмен біріктіріп қабылдағанда тек цизапридті қабылдағаннан кейін байқалған QTc аралығының сәл ұзаруы ұзарған жоқ (сонымен қатар 4.4 бөлімін қараңыз).
Варфарин
40 мг эзомепразолды варфарин қабылдаған пациенттерге бір мезгілде тағайындау клиникалық сынақтарда қанның ұю уақыты келісуге болатындай ауқымда болғанын көрсетті. Алайда постмаркетингтік зерттеуден кейін қатар емдеу кезінде ХҚҚ клиникалық тұрғыдан маңызды жоғарылаған бірнеше жеке жағдайлар тіркелген. Варфаринмен немесе кумариннің басқа туындыларымен емдеу кезінде эзомепразолды қатар емдеуді бастаған және тоқтатқан кезде бақылау ұсынылады.
Клопидогрель
Дені сау адамдарға жүргізілген зерттеулердің нәтижелері клопидогрел (екпінді доза 300 мг / күн сайынғы демеуші дозасы 75 мг) және эзомепразол (күн сайын 40 мг) арасында фармакокинетикалық (ФК)/фармакодинамикалық (ФД) өзара әрекеттесуді көрсетті, бұл клопидогрельдің белсенді метаболиті әсерінің орта есеппен 40%-ға төмендеуіне әкеледі, бұл тромбоциттер агрегациясының (индукцияланған АДФ) ең жоғары тежелуінің орта есеппен 14%-ға төмендеуіне әкеледі.
Клопидогрельді эзомепразолдың белгіленген 20 мг + 81 мг дозаларының біріктірілімімен тағайындағанда ASA, дені сау адамдарға жүргізілген зерттеулерде бір ғана клопидогрелмен салыстырғанда, клопидогрельдің белсенді метаболиті әсерінің 40%-ға дерлік төмендегені байқалды. Алайда тромбоциттер агрегациясының (индукцияланған АДФ) тежелуінің ең жоғары деңгейлері осы субъектілерде клопидогрель және клопидогрель + біріктірілген өнімдер (эзомепразол + АСК) тобында бірдей болды.
Бақыланатын да, сонымен бірге клиникалық зерттеулерде де негізгі жүрек-қантамыр жайттарының көзқарасы тұрғысынан алғанда, эзомепразолдың ФК/ФК өзара әрекеттесуінің клиникалық зардаптары туралы қарама-қайшы деректер түсті. Сақтық шаралары ретінде клопидогрельді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулерсіз зерттелетін дәрілік заттар
Амоксициллин және хинидин
Амоксициллиннің немесе хинидиннің фармакокинетикасына эзомепразолдың клиникалық тұрғыдан маңызды әсер етпейтіндігі көрсетілді.
Напроксен немесе рофекоксиб
Эзомепразолдың және напроксеннің немесе рофекоксибтің бір мезгілде қолданылуына баға беретін зерттеулер қысқа мерзімдік зерттеулер кезінде қандай да болсын клиникалық тұрғыдан маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерді байқаған жоқ.
Эзомепразолдың фармакокинетикасына басқа дәрілік заттардың ықпалы
CYP2C19 және/немесе CYP3A4 тежейтін дәрілік заттар
Эзомепразол CYP2C19 және CYP3A4 ферменттерімен метаболизденеді. Эзомепразолды және CYP3A4 тежегіші кларитромицинді (күніне екі рет 500 мг) бір мезгілде қолдану эзомепразол экспозициясының (AUC) екі еселенуіне әкелді. Эзомепразолды және біріктірілген CYP2C19 және CYP3A4 тежегішін бір мезгілде қабылдау эзомепразол экспозициясының екі еселенуіне әкелуі мүмкін. Вориконазол, CYP2C19 және CYP3A4 тежегіші, омепразолдың AUC мәнін 280%-ға арттырды. Эзомепразолдың дозасын түзетудің осы жағдайлардың бірде-біреуінде де ұдайы қажеті болмайды. Алайда бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде және ұзақ емдеу көрсетілімдерінде дозаны түзету мүмкіндігін қарастыру керек.
CYP2C19 және/немесе CYP3A4 индукциялайтын дәрілік препараттар
CYP2C19 немесе CYP3A4 индукциялайтыны белгілі препараттар, немесе осы екі фактор (мысалы, рифампицин және шайқурай), эзомепразол метаболизмін арттыру есебінен, қан сарысуында эзомепразол деңгейінің төмендеуіне әкелуі мүмкін.
Педиатриялық тұрғындар
Өзара әрекеттесуіне зерттеулер тек ересектерде жүргізілді.
Арнайы ескертулер
Жүктілік немесе лактация кезінде
Жүкті әйелдерде эзомепразолды қолдану туралы клиникалық деректер жеткіліксіз.
Жүкті әйелдерге препаратты ана үшін күтілетін пайдасы шарана үшін ықтимал қаупінен басым болған жағдайда ғана тағайындау керек.
Емшек сүтімен эзомепразолдың бөлініп шығатыны-шықпайтыны белгісіз, сондықтан емшек емізу кезінде ЭСОМ® препаратын тағайындамау керек.
Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне препараттың ықпал ету ерекшеліктері
Эзомепразол автомобильді басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсері шамалы болуы мүмкін. Бас айналу (сирек) және көрудің бұлыңғырлануы (сирек) сияқты жағымсыз реакциялар туралы мәлімделді. Жағымсыз реакциялар туындаған жағдайда пациенттер машина жүргізбеуі немесе механизмдерді пайдаланбауы тиіс.
