Астане қаласындағы Пирацетам Дарница Ампулы 20% 5 Мл №10 | ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница"

1 мл раствора содержит

активное вещество – пирацетам 200 мг,

вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота

ледяная, вода для инъекций.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация после введения 2 г лекарственного средства достигается в крови через 30 мин., а в спинномозговой жидкости – через 5 часов и составляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама – почти 0,6 л/кг. Период полувыведения лекарственного средства из плазмы крови составляет 4-5 часов и соответственно 6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Фармакодинамика

Активным компонентом лекарственного средства является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния лекарственного средства на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30-40 % и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действия при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяют в качестве монотерапии или в комплексном лечении кортикальной миоклонии, как средство для снижения выраженности провоцирующего фактора – вестибулярного нейронита.

Взрослые:

- лечение кортикальной миоклонии, в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии

- повышенная чувствительность к пирацетаму или производным

  пирролидона, а также другим компонентам лекарственного средства;

- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический

   инсульт);

- терминальная стадия почечной недостаточности;

- Хорея Гентингтона;

- беременность и период лактации;

- детский и подростковый возраст до 18-ти лет.

Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением сердечно-сосудистых лекарственных средств. При лечении психиатрических заболеваний – с соответствующими психотропными средствами.

При одновременном применении с тиреоидными гормонами (T₃ + T₄) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол

У пациентов с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г в сутки) не влияло на дозирование аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, однако при его длительном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллибрандта (коагуляционная активность (VIII: C); кофактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме крови (VIII: vW: Ag;), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, так как 90 % лекарственного средства выводится в неизмененном виде с мочой.

Пирацетам не угнетает цитохром Р₄₅₀ изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11). Однако уровень К_і этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с лекарственными средствами, которые поддаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Применение пирацетама в дозе 20 мг ежедневно в течение 4 недель и больше не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (С_max) противоэпилептических средств в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь

Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменяется при однократном приеме 1,6 г пирацетама.

У пожилых людей усиливает действие антиангинальных средств, повышает эффективность антидепрессантов.

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.

Несовместим с растворами кислот и щелочей, которые приводят к разрушению основного действующего вещества.

Влияние на агрегацию тромбоцитов

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, нужно с осторожностью назначать лекарственное средство больным с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Почечная недостаточность

Лекарственное средство выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

При длительном лечении у больных пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости корригировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина. Проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Лекарственное средство содержит натрий. Это необходимо учитывать пациентам, которые находятся на диете с контролем потребления натрия.

Дети

Не применяют.

Беременность, период лактации

Не применять лекарственное средство во время беременности. Лекарственное средство проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения кормление грудью нужно прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Лекарственное средство в виде инъекционного раствора применяют в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама.

Лекарственное средство применяют или внутривенно (вводят медленно, в течение нескольких минут), или в виде инфузии (применяют в течение 24 часов непрерывно).

Лекарственное средство применяют взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2-3 введения. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии

Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, продолжают применение лекарственного средства в той же дозировке (24 г в сутки) до 7 суток. Если на 7 сутки лечения не получено желаемого терапевтического эффекта, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто стойкое улучшение, начинают снижать дозу лекарственного средства на 1,2 г пирацетама каждые 2 суток до тех пор, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в дозах, которые были назначены ранее. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение лекарственного средства. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2-3 дня (каждые 3 или 4 дня в случае синдрома Ланса и Адамса, чтобы предотвратить его возможность внезапного рецидива или кризис распада). Каждые 6 месяцев назначают повторные курсы лечения лекарственным средством, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функций почек. При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости.

Пациенты с нарушениями функций почек

Поскольку лекарственное средство выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функций почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основании уровня снижения функций почек.

Расчетдозыдолженисходить из оценкиклиренсакреатининау пациента.

Рассчитывают по формуле:

                                            [140 - возраст (в годах)] х масса тела (кг)

Клиренс креатинина =                                                                                 (х 0,85 для женщин)

                                         72 х концентрация креатинина в плазме (мг/дл)

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Пациенты с нарушением функций печени

Коррекция дозы не требуется только для больных с нарушением функций печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функций печени и почек коррекцию дозы проводить так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функций почек».

Если лекарственное средство случайно было принято в большей дозе, и ощущаются симптомы передозировки, немедленно обратитесь к врачу или обратитесь в ближайшую больницу.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия лекарственного средства. Симптомы передозировки (диарея с кровью, боль в животе) наблюдались при пероральном применении лекарственного средства в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выводится 50-60 % пирацетама).

Если у вас есть какие-либо вопросы об использовании лекарственного средства, обратитесь к врачу или фармацевту.

Побочные реакции чаще отмечаются у пациентов пожилого возраста при дозах более 2-4 г в сутки.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 <1/100), редко (≥ 1/10 000 <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить частоту на базе доступных данных).

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений:

Часто

 - нервозность

 - гиперкинезия

Нечасто

-депрессия

- сонливость

- астения

Очень редко

-гипотензия, тромбофлебит

- лихорадка, реакции в месте введения, включая зуд, боль, гиперемию,

  уплотнение в месте введения

Частота неизвестна

- геморрагические расстройства

- гиперчувствительность, анафилактоидные реакции

- повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации

- атаксия, нарушениеравновесия, повышение частоты приступов

  эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь

-головокружения.

- абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота,

   рвота

- ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд

- повышения сексуальной активности

данные полученные из клинических исследований:

Часто

- увеличение массы тела.

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не применять по истечении срока годности.