Қолдану көрсеткіштері
- жыныс мүшесін қанағаттанарлық жыныстық қатынас үшін жеткілікті эрекцияға жеткізуге немесе сақтауға қабілетсіздігімен сипатталатын эректильді дисфункцияда.
Десилмакс тек сексуалды стимуляция ғана тиімді.
- жыныс мүшесін қанағаттанарлық жыныстық қатынас үшін жеткілікті эрекцияға жеткізуге немесе сақтауға қабілетсіздігімен сипатталатын эректильді дисфункцияда.
Десилмакс тек сексуалды стимуляция ғана тиімді.
- силденафил цитратына немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- азот тотығының донаторлары болып табылатын препараттармен (амилнитрат) немесе кез келген түрдегі нитраттармен бір мезгілде қабылдау
- гуанилатциклаза стимуляторларымен (риоцигуат) бір мезгілде қабылдау
- бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі
- көздің торқабығының тұқым қуалайтын дегенеративтік аурулары (мысалы, тұқым қуалайтын пигментті ретинит (осы пациенттердің аздаған бөлігінде торқабықтың фосфодиэстераза функциясының тұқым қуалайтын бұзылулары бар))
- көру жүйкесінің алдыңғы артериитті емес ишемиялық нейропатиясы салдарынан бір көздің көрмей қалуы, осы көріністің мұның алдында ФДЭ-5 тежегішін қолданумен байланысты немесе онсыз болғанына қарамай
- артериялық гипотензия (АҚ < 90/50 мм с. б.)
- жүрек-қантамырлық ауыр аурулар (мысалы, жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі, тұрақсыз стенокардия)
- соңғы 6 айда бастан өткерген миокард инфарктісі
- соңғы 6 айда бастан өткерген инсульт
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары
Эректильді дисфункция диагностикасын және оның ықтимал бірінші себебін анықтау үшін аурудың тарихын зерттеу және ықтимал фармакологиялық емді қарастырғанға дейін медициналық тексеру жүргізу керек.
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Басқа дәрілік препараттардың силденафилге ықпалы
Силденафилдің метаболизмі негізінен P450 (CYP) цитохромының 3A4 (негізгі жолы) және 2C9 (қосымша жолы) изоформалары арқылы болады. Осы себепті осы изоферменттердің тежегіштері силденафилдің клиренсін төмендетуі, ал осы изоферменттердің индукторлары арттыруы мүмкін.
Силденафилді CYP3A4 тежегіштерімен (мысалы, кетоконазол, эритромицин, циметидин сияқты) бір мезгілде тағайындағанда силденафил клиренсінің төмендегені байқалды. Пациенттердің осы тобында жағымсыз әсерлер жиілігінің артуы байқалмайды, дегенмен Десилмакс препаратымен емдеуді бастапқы 25 мг дозадан бастау қажет.
P450 цитохромының күшті әсер ететін тежегіші болып табылатын АИТВ протеаза тежегіші - ритонавирді тепе-тең жағдайда (күніне екі рет 500 мг) силденафилмен (бір реттік 100 мг доза) бірге енгізу плазмада силденафилдің ең жоғары концентрациясының (Cmax) 300%-ға (4 есеге) артуына және силденафилдің AUC мәнінің 1000%-ға (11 есеге) артуына әкелді. 24 сағаттан соң да қан плазмасындағы силденафилдің деңгейі, тек силденафилді қабылдаған кездегі шамамен 5 нг/мл-мен салыстырғанда, шамамен 200 нг/мл құрады. Бұл деректер Р450 цитохромы субстраттарының кең ауқымына ритонавирдің айқын әсеріне сай келеді. Жоғарыда көрсетілген деректерді негізге алсақ, силденафилді ритонавирмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Силденафил ритонавирдің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді. Силденафилдің ең жоғары дозасы ешқандай жағдайда 48 сағат бойы 25 мг-ден аспауы тиіс.
CYP3A4 тежегіші болып табылатын АИТВ протеаза тежегіші саквинавирді тепе-тең жағдайда (күніне үш рет 1200 мг) силденафилмен (бір реттік 100 мг доза) бір мезгілде қабылдау силденафилдің Cmax мәнінің 140%-ға артуына және силденафилдің AUC мәнінің 210%-ға артуына әкеледі. Силденафил саквинавирдің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді. Кетоконазол және итраконазол сияқты CYP3A4 өте күшті тежегіштерінің әсері өте айқын.
100 мг доза силденафилді CYP3A4 орташа тежегіші - эритромицинмен тепе-тең жағдайда қабылдағанда силденафилдің жүйелік әсерінің 182%-ға (AUC мәні бойынша анықталады) артқаны байқалады.
Азитромицин (3 күн бойы тәулігіне 500 мг дозада) силденафилдің немесе оның негізгі айналымдағы метаболитінің AUC, Cmax, Tmax көрсеткіштеріне, элиминация жылдамдығының константасына немесе кейінгі жартылай шығарылу кезеңіне ықпалын тигізбейді.
P450 цитохромының тежегіші және CYP3A4 спецификалық емес тежегіші болып табылатын циметидинді (800 мг) силденафилмен (50 мг) бір мезгілде қолдану қан плазмасында силденафил концентрациясының 56%-ға артуын туындатады.
Грейпфрут шырыны ішек қабырғасының CYP3A4 метаболизмінің әлсіз тежегіші болып табылады және қан плазмасында силденафил деңгейінің орташа жоғарылауын туындатуы мүмкін.
Антацидтік дәрілерді (магний гидроксиді/алюмиий гидроксиді) бір реттік қабылдау силденафилдің биожетімділігіне ықпалын тигізбейді.
CYP2C9 тежегіштері (толбутамид, варфарин, фенитоин), CYP2D6 тежегіштері (серотонинді кері қармап қалатын селективті тежегіштер, трициклді антидепрессанттар), тиазидтік және тиазидке ұқсас диуретиктер, ілмектік және калий жинақтаушы диуретиктер, ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштері, кальций өзектерінің блокаторлары, бета-адренергиялық рецепторлардың блокаторлары және Р450 метаболизмі белсенділігінің индукторлары (рифампицин, барбитураттар) силденафилдің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді.
Эндотелин, бозентан антагонисін (CYP3A4, CYP2C9 және, мүмкін, CYP2C19 орташа индукторы) тепе-тең жағдайда (күніне екі рет 125 мг) тепе-тең жағдайда силденафилмен (күніне үш рет 80 мг) бір мезгілде қолдану силденафилдің AUC және Cmax мәндерінің, сәйкесінше, 62,6%-ға және 55,4%-ға төмендеуіне әкелді. Сондықтан рифампин сияқты CYP3A4 күшті индукторларын бір мезгілде қолдану қан плазмасында силденафил концентрациясының көбірек айқын төмендеуіне себепші болады.
ФДЭ-5 басқа тежегіштерімен немесе эректильді дисфункцияны емдеудің басқа әдістерімен бір мезгілде емдеу
Силденафилді ФДЭ-5 басқа тежегіштерімен біріктірілімінің немесе өкпе артериялық гипертензиясын (ӨАГ) емдеу үшін құрамында силденафил бар басқа дәрілік препараттармен немесе эректильді дисфункцияны емдеуге арналған басқа препараттармен біріктірілімінің қауіпсіздігі және тиімділігі зерттелген жоқ. Осыған байланысты препараттардың мұндай біріктірілімін пайдалану ұсынылмайды.
Никорандил калий өзектері белсендіргішінің және нитраттың гибриді болып табылады. Нитраттық компоненті есебінен, ол силденафилмен күрделі өзара әрекеттесуге түсуге потенциалды түрде қабілетті.
Силденафилдің басқа дәрілік заттарға ықпалы
NO/цГМФ дабыл жолына белгілі әсеріне сәйкес, силденафил нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтуге, атап айтқанда артериялық қысымды едәуір төмендетуге қабілетті. Сондықтан оны азот тотығының донаторларымен (амилнитрит) немесе кез келген түрдегі нитраттармен бір мезгілде қолдануға болмайды.
Силденафил P450 цитохромының 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 және 3A4 (IC50> 150 мкМ) изоформаларының әлсіз тежегіші болып табылады. Препараттың ұсынылаған дозаларын қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы силденафилдің ең жоғары концентрациясы шамамен 1 мкМ болған жағдайда осы изоферменттер субстраттарының клиренсін силденафилдің өзгертуі екіталай. Силденафилдің теофиллин немесе дипиридамол сияқты фосфодиэстеразаның спецификалық емес тежегіштерінің өзара әрекеттесуі туралы деректер жоқ.
Риоцигуат
Риоцигуат ФДЭ-5 тежегіштерінің гипотензиялық әсерін күшейтеді. Риоцигуатты ФДЭ-5 тежегіштерімен, соның ішінде силденафилмен бір мезгілде қолдануға болмайды.
Альфа-адреноблокаторлармен бір мезгілде қабылдау
Альфа-адреноблокаторлар тобының препаратын қабылдап жүрген пациенттерде силденафилді сақтықпен қолдану ұсынылады, өйткені оларды бір мезгілде пайдалану кейбір сезімтал пациенттерде симптоматикалық артериялық гипотензияға әкелуі мүмкін. Бәрінен бұрын, бұл силденафилді қабылдағаннан кейін 4 сағат ішінде байқалуы мүмкін. Постуральді артериялық гипотензияның даму қаупін төмендету үшін альфа-блокаторлармен ем қабылдап жүрген пациенттерде, силденафилмен емдеуді бастамас бұрын, гемодинамикалық тұрақтылық жағдайына қол жеткізу керек. Силденафилді 25 мг дозадан бастап қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. Бұдан басқа, дәрігерлер пациенттерге постуральді гипотензия симптомдары туындаған жағдайда не істеу керектігіне нұсқау беруі керек.
Доксазозинмен емдеу жәрдемімен тұрақтанған пациенттерге силденафилді және доксазозинді бір мезгілде қолданғанда симптоматикалық артериялық гипотензия, бас айналу және естен тану алдындағы жағдайлардың, бірақ естен тану емес, пайда болуының сирек жағдайлары туралы мәлімделді.
Силденафилді (50 мг доза) толбутамидпен (250 мг доза) немесе варфаринмен (40 мг доза), олардың екеуі де CYP2C9-бен метаболизденетін, бір мезгілде қолданған кезде ешқандай маңызды өзара әрекеттесулер байқалмады.
Силденафил (50 мг доза) ацетилсалицил қышқылын (150 мг доза) қабылдау әсерінен туындаған қан кету уақытының артуына мүмкіндік жасаған жоқ.
Силденафил (50 мг доза) қандағы алкогольдің орташа ең жоғары 80 мг/дл деңгейінде алкогольдің гипотензиялық әсерінің күшеюіне мүмкіндік бермейді.
Гипертензияға қарсы дәрілік препараттардың келесі кластарының: диуретиктер, бета-блокаторлар, АӨФ тежегіштері, ангиотензин II антагонистері, гипертензияға қарсы дәрілік заттар (қантамырларды кеңейтетін және орталық әсері бар), адренергиялық нейроблокаторлар, кальций өзектерінің блокаторлары және альфа-адренорецепторлар блокаторларының бірігулері – силденафилді қабылдап жүрген пациенттерде жағымсыз әсерлердің бейінінен айырмашылықты тапқан жоқ.
Силденафил (100 мг дозада) тепе-тең жағдайда АИТВ протеаза тежегіштері - саквинавирдің және ритонавирдің, екеуі де CYP3A4 субстраттары болып табылады, фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді.
Еркек жынысты пациенттерде тепе-тең жағдайда силденафилді (күніне үш рет 80 мг) бозентанмен (тәулігіне екі рет 125 мг) бір мезгілде қолданғанда бозентанның AUC және Cmax мәндерінің, сәйкесінше, 49,8%-ға және 42%-ға жоғарылауын туындатты.
Арнайы ескертулер
Жүрек-қантамырлық қауіп факторлары
Эректильді дисфункцияны емдеуді бастар алдында емдеуші дәрігер өз пациенттерінің жүрек-қантамырлық жағдайына баға беруі керек, өйткені сексуалды белсенділікпен байланысты жүрек асқынуларының белгілі бір дәрежедегі қаупі бар.
Силденафилді тағайындар алдында дәрігерлер осы препараттың қантамырларды кеңейтетін әсерлерінің белгілі бір негізгі аурулары бар пациенттердің жағдайына, әсіресе олар сексуалды белсенділікпен біріккенде, болуы мүмкін жағымсыз салдарларын мұқият тексеру керек. Қантамырлардың кеңейтетін дәрілерге сезімталдығы жоғары топқа сол жақ қарыншадан шығатын бөлімі тарылған (мысалы, қолқа клапаны тарылған, гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатия) пациенттер, сондай-ақ артериялық қысымның автономды бақылануының ауыр дәрежеде бұзылуы түрінде көрініс беретін көптеген жүйелік атрофияның сирек синдромы бар пациенттер жатады.
Десилмакс нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді.
Силденафилді қолдану кезінде миокард инфарктісін, тұрақсыз стенокардияны, жүрекке әсерінен кенеттен өліп кетуді, қарыншалық аритмияны, цереброваскулярлық қан құйылуларды, транзиторлық өткінші ишемиялық шабуылды, артериялық гипертензияны және артериялық гипотензияны қоса, жүрек-қантамырлық ауыр асқынулар жағдайлары болды. Пациенттердің көбісінде мұның алдындағы жүрек-қантамырлық қауіп факторлары бар болды. Осы құбылыстардың көбісі жыныстық қатынас кезінде немесе қатынастан кейін көп ұзамай болғаны тіркелді, сондай-ақ бірнеше құбылыстардың сексуалды белсенділіксіз силденафилді қабылдаудан кейін көп ұзамай болғаны тіркелді. Осы құбылыстардың тікелей силденафилді қабылдаумен, сексуалды белсенділікпен, бұрыннан бар жүрек-қантамырлық аурумен, осы факторлардың біріктірілімімен немесе басқа факторлармен байланысты/байланысты емес екендігін анықтау мүмкін емес.
Приапизм
Эректильді дисфункцияны емдеуге арналған дәрілік препараттарды, соның ішінде силденафилді жыныс мүшесінің анатомиялық деформациясы (мысалы, ангуляциясы, кавернозды фиброзы немесе Пейрони ауруы сияқты) бар пациенттерге немесе приапизмнің дамуына бейім ететін аурулары (мысалы, орақ-жасушалы анемия, көптеген миелома немесе лейкоз сияқты) бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек, өйткені силденафилді қолданған кезде эрекцияның ұзаққа созылу және приапизм жағдайлары туралы мәлімделді. 4 сағаттан астамға созылатын эрекция жағдайында пациент шұғыл медициналық жәрдемге жүгінуі керек. Егер приапизмді дереу емдемесе, бұл жыныс мүшесі тіндерінің зақымдануына және потенцияның қайтымсыз жоғалуына әкелуі мүмкін.
Көзге әсері
Силденафилді және ФДЭ-5 басқа тежегіштерін қабылдаумен байланысты көрудің бұзылуы, атап айтқанда сирек аурулар – көру жүйкесінің алдыңғы артериттік емес ишемиялық нейропатиясының жағдайлары болды. Көру жітілігінің кез келген ақаулары туындаған жағдайда Десилмаксті қабылдауды тоқтату және дәрігерге қаралу қажет.
Ритонавирмен бір мезгілде қолдану
Силденафилді ритонавирмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Альфа-блокаторлармен бірге қабылдау
Альфа-блокатор тобының препаратын қабылдап жүрген пациенттерге силденафилді сақтықпен қолдану ұсынылады, өйткені оларды бір мезгілде пайдалану кейбір сезімтал пациенттерде симптоматикалық артериялық гипотензияның туындауына әкелуі мүмкін. Бәрінен бұрын, бұл силденафилді қабылдағаннан кейін 4 сағат ішінде байқалуы мүмкін. Постуральді артериялық гипотензияның даму қаупін төмендету үшін, силденафилмен емдеуді бастағанға дейін альфа-блокаторлармен ем қабылдап жүрген пациенттерде гемодинамикалық тұрақтылық жағдайына қол жеткізу керек. Силденафилді 25 мг дозадан бастап қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. Бұдан басқа, дәрігерлер пациенттерге постуральді гипотензияның симптомдары туындаған жағдайда не істеу керектігіне кеңес беруі қажет.
Қанның ұйығыштығына ықпалы
Силденафил натрий нитропруссидінің агрегацияға қарсы әсерін күшейтеді. Қан ұйығыштығының бұзылулары немесе белсенді пептикалық ойық жарасы бар пациенттерде силденафилді қолданудың қауіпсіздігі туралы мәліметтер жоқ, сондықтан силденафилді пайда/қаупі арақатынасына мұқият баға берілгеннен кейін қолдану керек.
Жүктілік немесе лактация кезінде
Десилмакс әйелдерге қолдануға арналмаған.
Жүкті және емшек емізетін әйелдерге Десилмаксты қолдануға тиісінше және қатаң бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ.
Репродукциялық функциясы
Силденафилдің 100 мг дозасын бір реттік пероральді түрде қабылдағаннан кейін сперматозоидтардың қозғалғыштығына немесе олардың морфологиясына препараттың ықпалы байқалған жоқ.
Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне препараттың ықпал ету ерекшеліктері
Препаратты қабылдаған кезде АҚ төмендеуі, хроматопсия дамуы, көрудің бұлыңғырлануы мүмкін, пациенттерді көлік құралдарын басқарумен, механикалық құрал-жабдықтармен және потенциалды қауіпті басқа қызмет түрлерімен қызмет көрсетуімен байланысты қауіптілік туралы және аталған жағдайларда, әсіресе емдеудің бас кезінде және дозалау режимін өзгерткен кезде препараттың жекелей әсеріне мұқият қарау қажеттілігінен хабардар ету керек.
Басқа дәрілік препараттардың силденафилге ықпалы
Силденафилдің метаболизмі негізінен P450 (CYP) цитохромының 3A4 (негізгі жолы) және 2C9 (қосымша жолы) изоформалары арқылы болады. Осы себепті осы изоферменттердің тежегіштері силденафилдің клиренсін төмендетуі, ал осы изоферменттердің индукторлары арттыруы мүмкін.
Силденафилді CYP3A4 тежегіштерімен (мысалы, кетоконазол, эритромицин, циметидин сияқты) бір мезгілде тағайындағанда силденафил клиренсінің төмендегені байқалды. Пациенттердің осы тобында жағымсыз әсерлер жиілігінің артуы байқалмайды, дегенмен Десилмакс препаратымен емдеуді бастапқы 25 мг дозадан бастау қажет.
P450 цитохромының күшті әсер ететін тежегіші болып табылатын АИТВ протеаза тежегіші - ритонавирді тепе-тең жағдайда (күніне екі рет 500 мг) силденафилмен (бір реттік 100 мг доза) бірге енгізу плазмада силденафилдің ең жоғары концентрациясының (Cmax) 300%-ға (4 есеге) артуына және силденафилдің AUC мәнінің 1000%-ға (11 есеге) артуына әкелді. 24 сағаттан соң да қан плазмасындағы силденафилдің деңгейі, тек силденафилді қабылдаған кездегі шамамен 5 нг/мл-мен салыстырғанда, шамамен 200 нг/мл құрады. Бұл деректер Р450 цитохромы субстраттарының кең ауқымына ритонавирдің айқын әсеріне сай келеді. Жоғарыда көрсетілген деректерді негізге алсақ, силденафилді ритонавирмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Силденафил ритонавирдің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді. Силденафилдің ең жоғары дозасы ешқандай жағдайда 48 сағат бойы 25 мг-ден аспауы тиіс.
CYP3A4 тежегіші болып табылатын АИТВ протеаза тежегіші саквинавирді тепе-тең жағдайда (күніне үш рет 1200 мг) силденафилмен (бір реттік 100 мг доза) бір мезгілде қабылдау силденафилдің Cmax мәнінің 140%-ға артуына және силденафилдің AUC мәнінің 210%-ға артуына әкеледі. Силденафил саквинавирдің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді. Кетоконазол және итраконазол сияқты CYP3A4 өте күшті тежегіштерінің әсері өте айқын.
100 мг доза силденафилді CYP3A4 орташа тежегіші - эритромицинмен тепе-тең жағдайда қабылдағанда силденафилдің жүйелік әсерінің 182%-ға (AUC мәні бойынша анықталады) артқаны байқалады.
Азитромицин (3 күн бойы тәулігіне 500 мг дозада) силденафилдің немесе оның негізгі айналымдағы метаболитінің AUC, Cmax, Tmax көрсеткіштеріне, элиминация жылдамдығының константасына немесе кейінгі жартылай шығарылу кезеңіне ықпалын тигізбейді.
P450 цитохромының тежегіші және CYP3A4 спецификалық емес тежегіші болып табылатын циметидинді (800 мг) силденафилмен (50 мг) бір мезгілде қолдану қан плазмасында силденафил концентрациясының 56%-ға артуын туындатады.
Грейпфрут шырыны ішек қабырғасының CYP3A4 метаболизмінің әлсіз тежегіші болып табылады және қан плазмасында силденафил деңгейінің орташа жоғарылауын туындатуы мүмкін.
Антацидтік дәрілерді (магний гидроксиді/алюмиий гидроксиді) бір реттік қабылдау силденафилдің биожетімділігіне ықпалын тигізбейді.
CYP2C9 тежегіштері (толбутамид, варфарин, фенитоин), CYP2D6 тежегіштері (серотонинді кері қармап қалатын селективті тежегіштер, трициклді антидепрессанттар), тиазидтік және тиазидке ұқсас диуретиктер, ілмектік және калий жинақтаушы диуретиктер, ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштері, кальций өзектерінің блокаторлары, бета-адренергиялық рецепторлардың блокаторлары және Р450 метаболизмі белсенділігінің индукторлары (рифампицин, барбитураттар) силденафилдің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді.
Эндотелин, бозентан антагонисін (CYP3A4, CYP2C9 және, мүмкін, CYP2C19 орташа индукторы) тепе-тең жағдайда (күніне екі рет 125 мг) тепе-тең жағдайда силденафилмен (күніне үш рет 80 мг) бір мезгілде қолдану силденафилдің AUC және Cmax мәндерінің, сәйкесінше, 62,6%-ға және 55,4%-ға төмендеуіне әкелді. Сондықтан рифампин сияқты CYP3A4 күшті индукторларын бір мезгілде қолдану қан плазмасында силденафил концентрациясының көбірек айқын төмендеуіне себепші болады.
ФДЭ-5 басқа тежегіштерімен немесе эректильді дисфункцияны емдеудің басқа әдістерімен бір мезгілде емдеу
Силденафилді ФДЭ-5 басқа тежегіштерімен біріктірілімінің немесе өкпе артериялық гипертензиясын (ӨАГ) емдеу үшін құрамында силденафил бар басқа дәрілік препараттармен немесе эректильді дисфункцияны емдеуге арналған басқа препараттармен біріктірілімінің қауіпсіздігі және тиімділігі зерттелген жоқ. Осыған байланысты препараттардың мұндай біріктірілімін пайдалану ұсынылмайды.
Никорандил калий өзектері белсендіргішінің және нитраттың гибриді болып табылады. Нитраттық компоненті есебінен, ол силденафилмен күрделі өзара әрекеттесуге түсуге потенциалды түрде қабілетті.
Силденафилдің басқа дәрілік заттарға ықпалы
NO/цГМФ дабыл жолына белгілі әсеріне сәйкес, силденафил нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтуге, атап айтқанда артериялық қысымды едәуір төмендетуге қабілетті. Сондықтан оны азот тотығының донаторларымен (амилнитрит) немесе кез келген түрдегі нитраттармен бір мезгілде қолдануға болмайды.
Силденафил P450 цитохромының 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 және 3A4 (IC50> 150 мкМ) изоформаларының әлсіз тежегіші болып табылады. Препараттың ұсынылаған дозаларын қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы силденафилдің ең жоғары концентрациясы шамамен 1 мкМ болған жағдайда осы изоферменттер субстраттарының клиренсін силденафилдің өзгертуі екіталай. Силденафилдің теофиллин немесе дипиридамол сияқты фосфодиэстеразаның спецификалық емес тежегіштерінің өзара әрекеттесуі туралы деректер жоқ.
Риоцигуат
Риоцигуат ФДЭ-5 тежегіштерінің гипотензиялық әсерін күшейтеді. Риоцигуатты ФДЭ-5 тежегіштерімен, соның ішінде силденафилмен бір мезгілде қолдануға болмайды.
Альфа-адреноблокаторлармен бір мезгілде қабылдау
Альфа-адреноблокаторлар тобының препаратын қабылдап жүрген пациенттерде силденафилді сақтықпен қолдану ұсынылады, өйткені оларды бір мезгілде пайдалану кейбір сезімтал пациенттерде симптоматикалық артериялық гипотензияға әкелуі мүмкін. Бәрінен бұрын, бұл силденафилді қабылдағаннан кейін 4 сағат ішінде байқалуы мүмкін. Постуральді артериялық гипотензияның даму қаупін төмендету үшін альфа-блокаторлармен ем қабылдап жүрген пациенттерде, силденафилмен емдеуді бастамас бұрын, гемодинамикалық тұрақтылық жағдайына қол жеткізу керек. Силденафилді 25 мг дозадан бастап қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. Бұдан басқа, дәрігерлер пациенттерге постуральді гипотензия симптомдары туындаған жағдайда не істеу керектігіне нұсқау беруі керек.
Доксазозинмен емдеу жәрдемімен тұрақтанған пациенттерге силденафилді және доксазозинді бір мезгілде қолданғанда симптоматикалық артериялық гипотензия, бас айналу және естен тану алдындағы жағдайлардың, бірақ естен тану емес, пайда болуының сирек жағдайлары туралы мәлімделді.
Силденафилді (50 мг доза) толбутамидпен (250 мг доза) немесе варфаринмен (40 мг доза), олардың екеуі де CYP2C9-бен метаболизденетін, бір мезгілде қолданған кезде ешқандай маңызды өзара әрекеттесулер байқалмады.
Силденафил (50 мг доза) ацетилсалицил қышқылын (150 мг доза) қабылдау әсерінен туындаған қан кету уақытының артуына мүмкіндік жасаған жоқ.
Силденафил (50 мг доза) қандағы алкогольдің орташа ең жоғары 80 мг/дл деңгейінде алкогольдің гипотензиялық әсерінің күшеюіне мүмкіндік бермейді.
Гипертензияға қарсы дәрілік препараттардың келесі кластарының: диуретиктер, бета-блокаторлар, АӨФ тежегіштері, ангиотензин II антагонистері, гипертензияға қарсы дәрілік заттар (қантамырларды кеңейтетін және орталық әсері бар), адренергиялық нейроблокаторлар, кальций өзектерінің блокаторлары және альфа-адренорецепторлар блокаторларының бірігулері – силденафилді қабылдап жүрген пациенттерде жағымсыз әсерлердің бейінінен айырмашылықты тапқан жоқ.
Силденафил (100 мг дозада) тепе-тең жағдайда АИТВ протеаза тежегіштері - саквинавирдің және ритонавирдің, екеуі де CYP3A4 субстраттары болып табылады, фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді.
Еркек жынысты пациенттерде тепе-тең жағдайда силденафилді (күніне үш рет 80 мг) бозентанмен (тәулігіне екі рет 125 мг) бір мезгілде қолданғанда бозентанның AUC және Cmax мәндерінің, сәйкесінше, 49,8%-ға және 42%-ға жоғарылауын туындатты.
Арнайы ескертулер
Жүрек-қантамырлық қауіп факторлары
Эректильді дисфункцияны емдеуді бастар алдында емдеуші дәрігер өз пациенттерінің жүрек-қантамырлық жағдайына баға беруі керек, өйткені сексуалды белсенділікпен байланысты жүрек асқынуларының белгілі бір дәрежедегі қаупі бар.
Силденафилді тағайындар алдында дәрігерлер осы препараттың қантамырларды кеңейтетін әсерлерінің белгілі бір негізгі аурулары бар пациенттердің жағдайына, әсіресе олар сексуалды белсенділікпен біріккенде, болуы мүмкін жағымсыз салдарларын мұқият тексеру керек. Қантамырлардың кеңейтетін дәрілерге сезімталдығы жоғары топқа сол жақ қарыншадан шығатын бөлімі тарылған (мысалы, қолқа клапаны тарылған, гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатия) пациенттер, сондай-ақ артериялық қысымның автономды бақылануының ауыр дәрежеде бұзылуы түрінде көрініс беретін көптеген жүйелік атрофияның сирек синдромы бар пациенттер жатады.
Десилмакс нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді.
Силденафилді қолдану кезінде миокард инфарктісін, тұрақсыз стенокардияны, жүрекке әсерінен кенеттен өліп кетуді, қарыншалық аритмияны, цереброваскулярлық қан құйылуларды, транзиторлық өткінші ишемиялық шабуылды, артериялық гипертензияны және артериялық гипотензияны қоса, жүрек-қантамырлық ауыр асқынулар жағдайлары болды. Пациенттердің көбісінде мұның алдындағы жүрек-қантамырлық қауіп факторлары бар болды. Осы құбылыстардың көбісі жыныстық қатынас кезінде немесе қатынастан кейін көп ұзамай болғаны тіркелді, сондай-ақ бірнеше құбылыстардың сексуалды белсенділіксіз силденафилді қабылдаудан кейін көп ұзамай болғаны тіркелді. Осы құбылыстардың тікелей силденафилді қабылдаумен, сексуалды белсенділікпен, бұрыннан бар жүрек-қантамырлық аурумен, осы факторлардың біріктірілімімен немесе басқа факторлармен байланысты/байланысты емес екендігін анықтау мүмкін емес.
Приапизм
Эректильді дисфункцияны емдеуге арналған дәрілік препараттарды, соның ішінде силденафилді жыныс мүшесінің анатомиялық деформациясы (мысалы, ангуляциясы, кавернозды фиброзы немесе Пейрони ауруы сияқты) бар пациенттерге немесе приапизмнің дамуына бейім ететін аурулары (мысалы, орақ-жасушалы анемия, көптеген миелома немесе лейкоз сияқты) бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек, өйткені силденафилді қолданған кезде эрекцияның ұзаққа созылу және приапизм жағдайлары туралы мәлімделді. 4 сағаттан астамға созылатын эрекция жағдайында пациент шұғыл медициналық жәрдемге жүгінуі керек. Егер приапизмді дереу емдемесе, бұл жыныс мүшесі тіндерінің зақымдануына және потенцияның қайтымсыз жоғалуына әкелуі мүмкін.
Көзге әсері
Силденафилді және ФДЭ-5 басқа тежегіштерін қабылдаумен байланысты көрудің бұзылуы, атап айтқанда сирек аурулар – көру жүйкесінің алдыңғы артериттік емес ишемиялық нейропатиясының жағдайлары болды. Көру жітілігінің кез келген ақаулары туындаған жағдайда Десилмаксті қабылдауды тоқтату және дәрігерге қаралу қажет.
Ритонавирмен бір мезгілде қолдану
Силденафилді ритонавирмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Альфа-блокаторлармен бірге қабылдау
Альфа-блокатор тобының препаратын қабылдап жүрген пациенттерге силденафилді сақтықпен қолдану ұсынылады, өйткені оларды бір мезгілде пайдалану кейбір сезімтал пациенттерде симптоматикалық артериялық гипотензияның туындауына әкелуі мүмкін. Бәрінен бұрын, бұл силденафилді қабылдағаннан кейін 4 сағат ішінде байқалуы мүмкін. Постуральді артериялық гипотензияның даму қаупін төмендету үшін, силденафилмен емдеуді бастағанға дейін альфа-блокаторлармен ем қабылдап жүрген пациенттерде гемодинамикалық тұрақтылық жағдайына қол жеткізу керек. Силденафилді 25 мг дозадан бастап қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. Бұдан басқа, дәрігерлер пациенттерге постуральді гипотензияның симптомдары туындаған жағдайда не істеу керектігіне кеңес беруі қажет.
Қанның ұйығыштығына ықпалы
Силденафил натрий нитропруссидінің агрегацияға қарсы әсерін күшейтеді. Қан ұйығыштығының бұзылулары немесе белсенді пептикалық ойық жарасы бар пациенттерде силденафилді қолданудың қауіпсіздігі туралы мәліметтер жоқ, сондықтан силденафилді пайда/қаупі арақатынасына мұқият баға берілгеннен кейін қолдану керек.
Жүктілік немесе лактация кезінде
Десилмакс әйелдерге қолдануға арналмаған.
Жүкті және емшек емізетін әйелдерге Десилмаксты қолдануға тиісінше және қатаң бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ.
Репродукциялық функциясы
Силденафилдің 100 мг дозасын бір реттік пероральді түрде қабылдағаннан кейін сперматозоидтардың қозғалғыштығына немесе олардың морфологиясына препараттың ықпалы байқалған жоқ.
Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне препараттың ықпал ету ерекшеліктері
Препаратты қабылдаған кезде АҚ төмендеуі, хроматопсия дамуы, көрудің бұлыңғырлануы мүмкін, пациенттерді көлік құралдарын басқарумен, механикалық құрал-жабдықтармен және потенциалды қауіпті басқа қызмет түрлерімен қызмет көрсетуімен байланысты қауіптілік туралы және аталған жағдайларда, әсіресе емдеудің бас кезінде және дозалау режимін өзгерткен кезде препараттың жекелей әсеріне мұқият қарау қажеттілігінен хабардар ету керек.
Дозалау режимі
Ересектерде пайдаланылуы
Жыныстық қатынастан шамамен 1 сағат бұрын ішке қабылдауға ұсынылатын доза 50 мг құрайды. Тиімділігін және жағымдылығын ескерер болсақ, доза 100 мг дейін арттырылуы немесе 25 мг дейін азайтылуы мүмкін. Ұсынылатын ең жоғары доза 100 мг құрайды және қолдану жиілігі – тәулігіне бір рет.
Пациенттердің ерекше топтары
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы (≥ 65 жас) пациенттерде дозаны түзетудің қажеті болмайды.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер
Бүйрек функциясының жеңіл және орташа дәрежедегі бұзылуларында (креатинин клиренсі 30-80 мл/мин) дозаны түзетудің қажеті болмайды. Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар (креатинин клиренсі <30 мл/мин) пациенттерде силденафил клиренсінің төмендеуімен байланысты, Десилмакстің 25 мг дозасын қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. Тиімділігіне және жағымдылығына қарай, қажеттілігі бойынша оның дозасын 50 мг-ге дейін және 100 мг-ге дейін кезең-кезеңмен арттыруға болады.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттер
Бауыр функциясының бұзылулары (мысалы, цирроз) бар пациенттерде силденафилдің клиренсі төмендейтін болғандықтан, препараттың 25 мг дозасын қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. Тиімділігіне және жағымдылығына қарай, оның дозасын қажеттілігі бойынша 50 мг-ге дейін, және 100 мг-ге дейін кезең-кезеңмен арттыруға болады.
Басқа дәрілік заттарды қабылдап жүрген пациенттерде қолданылуы
Силденафилмен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайтын ритонавирден басқа, CYP3A4 тежегіштерімен қатар ем қабылдап жүрген пациенттерде бастапқы препаратты 25 мг дозада қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.
Альфа-блокаторлармен емделіп жүрген пациенттерде постуральді артериялық гипотензияның даму қаупін төмендету мақсатында, пациенттер силденафилмен емдеуді бастамас бұрын альфа-блокаторларды қабылдап жүрген пациенттердің жағдайын тұрақтандыру керек. Бұдан басқа, силденафилді 25 мг дозадан бастап қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.
Енгізу әдісі және жолы
Пероральді түрде қолдануға арналған. Таблетканы стакан сумен ішіп, тұтастай жұту қажет.
Десилмаксті тамақпен бірге немесе онсыз қабылдай беруге болады. Дегенмен, тамақпен бірге қабылдаған жағдайда препараттың әсері басталуы үшін көбірек уақыт кетуі мүмкін.
Артық дозаланған жағдайда қабылдау қажет шаралар
Симптомдары: жағымсыз реакциялар (бас ауыру, гиперемия, бас айналу, диспепсия, мұрынның бітелуі және көру сезімінің бұзылуы) жиілігі артады.
Емі: симптоматикалық. Гемодиализ силденафилдің клиренсін жылдамдатпайды, өйткені соңғысы қан плазмасының ақуыздарымен белсенді түрде байланысады және несеппен шығарылмайды.
Дәрілік препараттың қолданылу тәсілін түсіну үшін медициналық қызметкерден кеңес алуға бару жөніндегі нұсқаулар
Препаратты қолдану жөнінде сұрақтар бар болса, емдеуші дәрігерге барыңыз.
ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануы керек шаралар
Өте жиі
- бас ауыру
Жиі
- бас айналу
- көзге түрлі түстің бұрмаланып көрінуі (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия), көру бұзылысы, көздің анық көрмеуі
- гиперемия, ысынулар
- мұрынның бітелуі
- жүректің айнуы, диспепсия
Жиі емес
- ринит
- аса жоғары сезімтлдық
- ұйқышылдық, гипестезия
- көзден жас ағумен байланысты бұзылулар (көздің құрғауы, көз жасы безі функциясының бұзылуы, жас ағудың ұлғаюы), көздің ауыруы, фотофобия, фотопсия, көз қантамырларының гиперемиясы, айқын көру қабілеті, конъюнктивит
- кеңістікте бағдардан адасу (вертиго), құлақтың шуылдауы
- тахикардия, жүрек қағуының сезілуі
- артериялық гипертензия, артериялық гипотензия
- мұрыннан қан кету, мұрынның қосалқы қойнауларының бітелуі
- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы, құсу, іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, ауыз ішінің құрғауы
- бөртпе
- миалгия, аяқ-қолдың ауыруы
- гематурия
- кеуде қуысының ауыруы, қатты қажу, қызу сезімі
- жүректің жиырылу жиілігінің жоғарылауы
Сирек
- ми қан айналымының жедел бұзылуы, транзиторлы ишемиялық шабуыл, құрысу ұстамасы*, құрысу ұстамасының қайталануы*, естен тану
- көру жүйкесінің алдыңғы артериитті емес ишемиялық нейропатиясы*, торқабық қантамырларының окклюзиясы*, торқабыққа қан құйылу, артериосклероздық ретинопатия, торқабықтың ауруы, глаукома, көру өрісінің ақауы, диплопия, көру жітілігінің төмендеуі, миопия, астенопия, шыны тәріздес дененің бұлдырап көмескіленуі, нұрлы қабықтың ауруы, мидриаз, көру ауқымында түрлі түсті шеңберлердің болуы, көздің ісінуі, көру бұзылысы, конъюнктивальді гиперемия, көздің тітіркенуі, көзде әдеттен тыс сезім, қабақтың ісінуі, склера түсінің өзгеруі
- кереңдік
- жүректен кенет өлу*, миокард инфарктісі, қарыншалық аритмия*, жүрекшелердің фибрилляциясы, тұрақсыз стенокардия
- тамақта кернеу сезімі, мұрынның ісінуі, мұрын шырышының құрғауы
- оральді гипестезия
- Стивенс – Джонсон синдромы*, уытты эпидермальді некролиз*
- жыныс мүшесінен қан кету, приапизм*, гематоспермия, эрекцияның күшеюі
- ашушаңдық
ПВХ-ПВДХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 4 таблеткадан салынған.
Пішінді 1, 2 немесе 3 қаптама медициналық қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Жеткізуді таңдаған кезде, сіз тапсырысыңызды сайтта немесе қосымшада Kaspi-дегі қашықтан төлеу арқылы немесе белгілі бір дәріханаларда карта, Apple Pay немесе Google Pay арқылы төлей аласыз. Өзіңіз алып кетуді таңдаған кезде, сіз тапсырысты белгілі бір дәріханаларда Kaspi QR, карта немесе қолма-қол ақша арқылы немесе сайтта немесе қосымшада Kaspi-дегі қашықтан төлеу арқылы немесе белгілі бір дәріханаларда карта, Apple Pay, Google Pay арқылы төлей аласыз.
Жеткізу Алматы, Астана, Шымкент, Караганды қалаларында Яндекс және Choco жеткізу қызметтерінің тарифтері бойынша, сондай-ақ Қазақстанның басқа қалаларына Avis жеткізу қызметінің тарифтері бойынша немесе Indrive қызметі арқылы жүзеге асырылады. Choco-дан басқа барлық жеткізу қызметтері тәулік бойы қолжетімді. Choco жеткізуі Алматыда 01:20-ға дейін, Астанада 00:50-ге дейін, Шымкентте, Карагандыда 23:00-ге дейін қолжетімді.
Заңнамаға сәйкес, жалпы ереже бойынша дәрілік заттар мен медициналық бұйымдар қайтарылуға және айырбасталуға жатпайды. Толығырақ ақпарат алу үшін біздің қолдау қызметіне хабарласыңыз.
Фармацевттің тегін кеңесі және сізге ең жақын дәріхананы таңдау мүмкіндігі. Дәріханаларда болуын тексерудің қарапайым жүйесі және бағаларды ыңғайлы салыстыру. Өнім бетінде егжей-тегжейлі анықтамалық материалдар және қолдану жөніндегі нұсқаулар бар.
