Цефантрал Флакон 1 Г №1 в Павлодаре | Concept Pharmaceuticals Limited

Один флакон содержит

активное вещество –  цефотаксим натрия (в пересчете на цефотаксим)    1,0  г

Фармакокинетика

После однократного внутримышечного (в/м) введения 0,5 г или 1 г  C_max (11 и 21 мкг/мл соответственно) достигается через 30 мин. Через 5 мин после внутривенного (в/в) введения 0,5г, 1 г или 2 г  C_max составляет 39, 100 и 214 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50 %. Биодоступность - 90-95 %. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Обнаруживается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Выводится в значительных количествах с мочой в неизмененном виде (около 30 %) и в виде активных метаболитов (около 20%).  Частично выводится с  желчью.

T_1/2 составляет около 1 часа независимо от способа введения. У новорожденных T_1/2 составляет 0,75-1,5 ч, у недоношенных - до 6,4 ч. При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в два раза.

Фармакодинамика

Цефантрал – противомикробный препарат группы цефалоспоринов. Цефантрал содержит цефотаксим – полусинтетическое вещество III поколения цефалоспоринов для инъекционного применения. Цефотаксим обладает выраженным бактерицидным действием в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробов и анаэробов. Препарат является устойчивым к большинству бета-лактамаз.
Цефантрал эффективен при инфекциях, вызванных штаммами Veillonella, Aeromonas hydrophila, Streptococcus spp., Bacillus subtilis, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi, Cirtobacter diversus, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Clostridium perfringens, Escherichia coli, Corynebacterium diptheriae, Erysipelothrix  insidiosa, Eubacterium, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella        morganii, Neisseria meningitides, Propionibacterium, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia, Shigella         spp.
Кроме того, Цефантрал  активен в отношении пенициллиназообразующих и непенициллиназообразующих штаммов Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus и Methi-S-Staphylococcus.

Цефантрал может быть эффективен при заболеваниях, обусловленных штаммами Seratia spp., Enterobacter spp. и Yersinia, однако его эффективность в данном случае зависит от уровня чувствительности каждого отдельного штамма. Перед началом терапии рекомендуется проводить тест антибиотикочувствительности. Резистентны к действию цефотаксима штаммы Enterococcus, Acinetobacter baumanii, Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Gram negative anaerobes, Methi-R staphylococcus, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, cepacia и Stenotrophomonas maltophilia.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами:

- инфекции дыхательных и мочевыводящих путей

- инфекции уха, горла, носа

- септицемия

- эндокардит

-инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, за исключением листериозного); менингит

- инфекции костей и мягких тканей

- инфекции брюшной полости

- инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза

- раневые и ожоговые инфекции

- повышенная чувствительность к цефотаксиму (в том числе к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам)

- детский возраст (внутримышечное введение - до 15 лет при использовании в качестве растворителя лидокаина)

C осторожностью

- период новорожденности (для внутривенного введения)

- хроническая почечная недостаточность

- язвенный колит (в том числе в анамнезе)

Увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном введении с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (в т. ч. аллопуринол, диуретики), увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

При одновременном применении с цефотаксимом пробенецид влияет на ка­наль­цевую секрецию цефотаксима, в связи с чем воздействие цефотаксима увеличивается почти в 2 раза, а почечный клиренс уменьшается примерно до половины при терапевтических дозах. Пациентам с почечной недостаточностью может понадобиться корректировка дозы.

Цефотаксим фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

При лечении цефалоспоринами, включая цефотаксим, могут отмечаться ложно­положительные результаты пробы Кумбса. Цефотаксим может приво­дить к появлению ложных результатов тестов на глюкозу при использовании методов, основанных на реакции восстановления меди (проба Бенедикта, титрование с реактивом Фелинга или Clinitest), потому в период терапии цефотаксимом рекомендуется использовать глюкозо-оксидазные методы определения сахара в плазме.

При одновременном применении с азлоциллином или мезлоциллином клиренс цефотаксима снижается.

Ограничения к применению: наличие в анамнезе энтероколита, хроническая почечная недостаточность.

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. В этом случае прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию.

Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, отсюда следует применять с крайней осторожностью, после кожной пробы.

При возникновении реакций повышенной чувствительности препарат отменяют и приступают к ургентной терапии.

Сочетание с нефротоксичными  препаратами требует контроля функции почек, клеточного состава крови. У больных, принимающих цефалоспорин, возможно  обнаружение ложноположительной  пробы Кумбса.

При определении глюкозы в моче возможны ложноположительные результаты.

При одновременном применении цефалоспориновых антибиотиков и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций, однако в клинических исследованиях цефотаксима  не было зарегистрировано подобного эффекта при его одновременном применении с этанолом.

Беременность и лактация

Цефантрал проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Применение во II и III триместрах беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; при необходимости назначения препарата в период лактации следует приостановить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Цефантрал применяют внутримышечно и внутривенно (в виде медленной инъекции или инфузии).

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях - внутримышечно или внутривенно, по 1 г каждые 12 часов; при неосложненной острой гонорее - внутримышечно, 0,5 - 1 г однократно; при инфекциях средней тяжести - внутримышечно или внутривенно, по 1 - 2 г каждые 8 часов; при сепсисе - внутривенно, по 2 г каждые 6 - 8 часов, при жизнеугрожающих инфекциях (при менингите) - внутривенно, по 2 г каждые 4 часа, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6 - 12 часов.

При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) - внутривенно 1 г, затем через 6 и 12 часов после первой дозы - дополнительно по 1 г.

При клиренсе креатинина 20 мл/мин/1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Недоношенным и новорожденным до 1 недели - внутривенно 50 мг/кг каждые 12 часов; в возрасте 1 - 4 недель - внутривенно 50 мг/кг каждые 8 часов; детям, с массой тела до 50 кг - внутривенно или внутримышечно 50 - 180 мг/кг 4 - 6 введений. При тяжелом течении инфекций, в том числе менингите, суточную дозу увеличивают до 100 - 200 мг/кг, внутримышечно или внутривенно, в  4 - 6 приемов, максимальная суточная доза - 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов: для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г разводят в 4 мл растворителя); для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют   0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1 г разводят в  50 - 100 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50 - 60 минут. Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (1 г разводят в 4 мл растворителя).

Использование лидокаина в качестве растворителя при внутривенном введении раствора цефотаксима категорически запрещено! В качестве растворителя в педиатрической практике лидокаин детям до 15лет детям не применеятся!

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышение нервно-мышечной возбудимости.

Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно-важных функций. Специфический антидот отсутствует.

Нежелательные побочные реакции представлены по частоте развития, соглас­но рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000; очень редко <1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития побочного действия).

Частота неизвестна:

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Суперинфекции

Нарушения со стороны крови и лимфотической системы

Нечасто:

Лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения;

Частота неизвестна:

Нейтропения, 

Гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто:

Реакция Яриша-Герксхаймера при лечении боррелиоза

Частота неизвестна:

Анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм,  анафилактический шок

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто:

Судорги

Частота неизвестна:

Энцефалопатия (например, нарушение сознания, нарушение двигательной активности), головная боль, головокружение

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна:

Аритмии (вследствие быстрого болюсного введения через центральный венозный катетер)

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто:

Диарея

Частота неизвестна:

Тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит

Нарушения со стороны печени желчевыводящих путей

Не часто:

Повышение активности печеночных ферментов АЛТ, ACT, ЛДГ, гамма-ГТ, щелочной фосфатазы [ЩФ]) и/или концент-рации билирубина

Частота неизвестна:

Гепатит (иногда с желтухой)

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто:

Сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка

Частота неизвестна:

Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто:

Снижение функции почек/ увеличение концентрации креатинина (в частности, при совместном использовании аминогликозидов)

Частота неизвестна:

Интерстициальный нефрит, кандидоз

Общие расстройства и нарушения в месте введени

Очень часто:

Боль в месте введения (при внутримышечном введении)

Нечасто:

Лихорадка, воспалительные реакции в месте введения, флебит/ тромбофлебит

Частота неизвестна:

Системные реакции на лидокаин (при внутримышечном введении, если в качестве растворителя применяется лидокаин)

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

По 1.0 г цефотаксима натрия помещают во флакон из бесцветного стекла вместимостью 10 мл, герметично укупоренный пробкой резиновой серого цвета, обжатый колпачком алюминиевым с пластиковым покрытием светло-зеленого цвета с эмблемой люпина. По 1 флакону вме

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.

1 г