Метронидазол-Акос Раствор Для Инфузий 500 Мг 100мл в Алматы | Синтез ОАО

Один мл раствора содержит

активное вещество – метронидазол 5,00 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, динатрия фосфат безводный, вода для инъекций

- тяжелая  степень тяжести кишечного и печеночного амебиаза

- лечение хирургических инфекций, вызванных  чувствительными анаэробными бактериями

- профилактика постоперационных инфекционных осложнений, вызванных

чувствительными анаэробными бактериями, во время проведения   хирургических  операций на  желудочно-кишечном тракте и в   проктологии,  в сочетании с антибактериальными препаратами,   активных

против аэробных бактерий.

 

Назначение препарата следует производить в соответствии с официальными руководствами по надлежащему использованию антибактериальных средств.

- повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным 5-нитроимидазола или к любому из вспомогательных веществ

- гранулоцитопения

- выраженная лейкопения (в том числе в анамнезе)

- органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия)

- тяжелые нарушения печени

- комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем, бусульфаном

- применение у детей и подростков до 18 лет в комбинации с амоксициллином

- период беременности и кормления грудью

Мониторинг

В связи с повышенным риском развития нежелательных явлений рекомендуется проводить регулярный клинический и лабораторный контроль (в том числе анализ крови) в случаях применения лечения высокими дозами, длительного или повторного лечения, в случаях наличия в анамнезе дискразии крови, в случае тяжелой инфекции и тяжелой печеночной недостаточности.

Пациенты должны быть предупреждены, что во время лечения метронидазолом может потемнеть цвет мочи (из-за метаболита метронидазола).

Пациенты, имеющие ограничения для приема натрия

Этот лекарственный препарат содержит натрий – 790 мг в 100 мл.  Пациентам, находящимся на диете с ограничением приема натрия, следует учитывать данную информацию.

Антабусная реакция

Существует много лекарственных препаратов, вызывающих антабусную реакцию с алкоголем. Их сочетание с алкоголем не рекомендуется.

Не рекомендуемая сопутствующая терапия:

Алкоголь

Вызывает дисульфирамоподобный эффект (чувство жара, покраснение кожи, рвота, тахикардия).

Следует избегать приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол.

Бусульфан

Концентрация бусульфана в плазме крови может увеличиваться  в два раза во время сопутствующего лечения метронидазолом, что может привести к серьезной токсичности бусульфана, таким синдромам как синусоидальная обструкция, воспаление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (мукозит) и венозно-окклюзионной болезни печени.

Одновременный прием метронидазола и бусульфана в высоких дозах не рекомендуется.

Дисульфирам

Одновременное использование метронидазола и дисульфирама может привести к острому психозу или состояния  спутанности сознания.

Данные реакции являются обратимыми и  исчезают при прекращении  сопутствующей   терапии.

Метронидазол не следует назначать пациентам, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.

Сопутствующая терапия, требующая особых мер предосторожности:

Противосудорожные фермент-индуцирующие препараты

Снижается концентрация  метронидазола в плазме  за счет увеличения его печеночного метаболизма  при  совместном применении   с противосудорожными фермент-индуцирующими  препаратами. Следует  проводить клинический мониторинг и возможна корректировка дозировки метронидазола во время совместного  лечения  с фермент-индуцирующим противосудорожным препаратом  и после  прекращения  его приема Рифампицин

Снижается концентрация  метронидазола в плазме  за счет увеличения его печеночного метаболизма  при  совместном применении   с рифампицином  Следует  проводить клинический мониторинг и возможна корректировка дозировки метронидазола во время совместного  лечения  с рифампицином   и после его отмены.

Литий

Повышенное содержание лития в сыворотке крови может достигать токсических значений с признаками передозировки лития. Строгий контроль уровня лития и возможно регулирование дозы лития.

Сопутствующая терапия,  которую  следует принять во внимание

Фторурацил (также распространяется на  тегафур и капецитабин)

Усиление токсичности фторурацила, за счет  снижения клиренса

Особые проблемы  нарушения   международного  нормализованного  отношения   (МНО)

Имеются сообщения, что у большого числа пациентов отмечается повышение активности пероральных антикоагулянтов при одновременном приеме с антибиотиками. Инфекционно-воспалительный статус пациента, а также его возраст и общее самочувствие являются факторами риска в при  возникновении  воспалительного  процесса. Однако в этих условиях неясно, какую роль играет сама инфекционная   патология и  ее лечение при возникновении нарушений протромбинового времени. Некоторые классы антибиотиков с большей вероятностью приводят к такому взаимодействию, в частности фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Другая сопутствующая терапия

Векуроний (недеполяризующий кураремиметик)

Метронидазол может усиливать действие векурония.

Холестирамин

Может замедлять или снижать всасывание метронидазола.

Фенитоин, барбитураты (фенобарбитал)

Одновременное применение препаратов, индуцирующих микросомальную активность ферментов печени, таких как фенитоин или фенобарбитал, может ускорить элиминацию метронидазола и, следовательно, снизить его эффективность.

Циметидин

Одновременное применение препаратов, снижающих активность микросомальных ферментов печени, таких как циметидин, может вызвать снижение метаболизма и снижение плазменного клиренса метронидазола, что может привести к токсичности метронидазола.

Амиодарон, такролимус, циклоспорин, карбамазепин и хинидин

Одновременное применение метронидазола и субстратов CYP3A4 (например, амиодарона, такролимуса, циклоспорина, карбамазепина и хинидина) может повысить соответствующие уровни CYP3A4-субстрата в плазме крови. Может потребоваться мониторинг концентрации субстратов CYP3A4 в плазме крови.

Сульфаниламиды

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Гиперчувствительность/  тяжелые кожные реакции

Могут  возникать аллергические   реакции, включая анафилактический шок, которые опасны для жизни пациента. В этом случае  прием  метронидазола должен быть прекращен, и необходимо начать действия  по оказанию экстренной медицинской помощи.

Появление в начале лечения фебрильной генерализованной эритемы в сочетании с пустулами должно вызвать подозрение на острый генерализованный острый экзантематозный пустулез. Следует  прекратить лечение  метронидозалом и противопоказано  повторное введение метронидазода  как в монотерапии,  так и в комбинации с другими  лекарственными препаратами. 

Сообщалось о случаях тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) при приеме метронидазола. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах, и должен проводиться тщательный мониторинг кожи. Появление признаков или симптомов синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла (например, прогрессирующая сыпь, часто сопровождающаяся пузырями или повреждением слизистых оболочек) или AGEP (острый генерализованный экзантематозный пустулез) требует прекращения лечения и противопоказано  повторное введение метронидазода  как в монотерапии,  так и в комбинации с другими  лекарственными препаратами. 

Заболевания печени

Необходимо проявлять осторожность при назначении метронидазола пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Дозу метронидазола следует снижать по мере необходимости. Метронидазол в основном метаболизируется путем окисления в печени. Существенное снижение клиренса метронидазола может наблюдаться при прогрессирующей печеночной недостаточности. У таких пациентов соотношение польза-риск при применении метронидазола для лечения трихомониаза должно быть тщательно рассмотрено. Следует внимательно следить за уровнем метронидазола в плазме крови.

Необходимо проявлять осторожность при назначении метронидазола пациентам с печеночной энцефалопатией. Пациенты с тяжелой печеночной энцефалопатией метаболизируют метронидазол медленно, с последующим накоплением метронидазола. Это может привести к обострению нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы (ЦНС). Дозу метронидазола следует снижать по мере необходимости.

Сообщалось о случаях тяжелой гепатотоксичности / острой печеночной недостаточности, включая случаи с летальным исходом с очень быстрым началом после начала лечения у пациентов с синдромом Коккейна, получавших препараты, содержащие метронидазол для системного применения. В этой группе пациентов метронидазол следует использовать после тщательной оценки соотношения пользы и риска и только в том случае, если нет альтернативного лечения. Функциональные пробы печени должны проводиться непосредственно перед началом терапии, на протяжении всего курса и после окончания лечения до тех пор, пока функция печени не будет находиться в пределах нормы или пока не будут достигнуты исходные значения. Если во время лечения показатели функции печени заметно повышаются, прием препарата следует прекратить.

Пациентам с синдромом Коккейна следует немедленно сообщить о любых симптомах потенциального повреждения печени своему врачу и прекратить прием метронидазола.

Заболевания центральной нервной системы

При появлении  симптомов, характерных для энцефалопатии или мозжечкового  синдрома, терапия пациента должна быть немедленно пересмотрена, и лечение метронидазолом следует прекратить.

Случаи энцефалопатии были зарегистрированы во время постмаркетинговых   исследований  этого лекарственного  препарата. Также наблюдались случаи изменений МРТ, связанных с энцефалопатией. Наблюдаемые поражения чаще всего локализуются в мозжечке (особенно в зубчатом ядре) и в мозолистом теле. Большинство случаев энцефалопатии и изменений МРТ обратимы после прекращения лечения. Случаев с летальным исходом  не было зарегистрировано.

Следует проводить  наблюдение   за признаками энцефалопатии или ухудшением состояния у пациентов с  заболеваниями центральной нервной системы.

Асептический менингит может возникнуть при приеме метронидазола. Повторное  введение препарата  не рекомендуется  либо  должна быть произведена тщательная оценка  соотношения пользы и риска в случае тяжелой инфекции

Заболевания  периферической нервной системы

Следует  проводить наблюдения за появлением симптомов, характерных для периферической нейропатии, особенно в случае длительного лечения или у пациентов с тяжелыми, хроническими или прогрессирующими заболеваниями периферической  нервной   системы.

Психические   расстройства

Психотические реакции с возможным поведением, сопряженным с риском для пациента, могут возникать при  первом приеме препарата,  особенно в случае  наличия в анамнезе психических заболеваний. (см. раздел 4.8). Следует прекратить прием  метронидазола и проинформировать  врача для принятия  немедленных терапевтических  мер.

Дискразия крови

Метронидазол следует применять с осторожностью у пациентов с признаками или имеющим в анамнезе дискразию крови (стойкие патологические изменения клеточного состава крови), так как после приема метронидазола наблюдались агранулоцитоз, лейкопения и нейтропения. При лечении высокими дозами и / или длительном лечении рекомендуется проводить регулярные анализы крови, особенно контроль формулы лейкоцитов. При лейкопении целесообразность продолжения лечения зависит от тяжести инфекции.

Заболевания почек

Метронидазол удаляется во время гемодиализа и должен вводиться после завершения процедуры. Пациенты с нарушением функции почек, включая пациентов, получающих перитонеальный диализ, должны находиться под наблюдением на предмет наличия признаков токсичности из-за потенциального накопления токсичных метаболитов метронидазола.

Алкоголь

Пациентам следует рекомендовать прекратить употребление алкогольных напитков или спиртосодержащих продуктов до, во время и до 72 часов после приема метронидазола из-за дисульфирамоподобного эффекта (спазмы в животе, тошнота, головные боли, приливы, рвота и тахикардия).

Интенсивная или длительная терапия метронидазолом

Как правило, обычная продолжительность терапии внутривенно метронидазолом или другими производными имидазола обычно составляет менее 10 дней. Этот период может быть превышен только в отдельных случаях после очень тщательной оценки соотношения польза-риск. Только в крайне редких случаях следует повторять лечение. Ограничение продолжительности лечения необходимо, поскольку нельзя исключать повреждение половых клеток человека.

Интенсивная или длительная терапия метронидазолом должна проводиться только в условиях строгого наблюдения за клиническими и биологическими эффектами и под руководством специалиста. Если требуется длительная терапия, врач должен учитывать возможность периферической нейропатии или лейкопении. Оба эффекта обычно обратимы.

При длительном лечении следует контролировать возникновение таких нежелательных явлений, как парестезия, атаксия, головокружение и приступы судорог. Режимы лечения высокими дозами были связаны с транзиторными эпилептиформными судорогами.

Пациенты с порфирией

Пациентам с порфирией не рекомендуется применять метронидазол.

Лабораторные тесты

Метронидазол может обездвижить трепонему и, следовательно, может привести к ложно-положительному тесту Нельсона.

Метронидазол может влиять на определение сывороточной аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы  (АЛТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), триглицеридов и определения глюкозо-гексокиназы. Метронидазол вызывает увеличение поглощения ультрафиолета при длине волны 340 нм, что приводит к ложно- сниженным значениям.

Применение в педиатрии

Метронидазол в комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет.

Во время беременности и лактации

Беременность

Метронидазол проникает через плацентарный барьер.

Метронидазол  можно  назначить при беременности, но только в случаях  крайней необходимости.

Лактация

Метронидазол выделяется с грудным молоком. Во время лактации следует прекратить кормление грудью или прием метронидазола.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Ввиду некоторых нежелательных реакций на метронидазол, таких как судороги, головокружение, оптическая нейропатия, пациентам не рекомендуется садиться за руль, управлять автомобилем и пользоваться потенциально опасными механизмами.

Режим дозирования

Амебиаз

Взрослые

По 1.5 г в день  (500 мг  три раза  в день, внутривенно, капельно)

Дети

От  30 до 40 мг/кг массы тела  в день, внутривенно, капельно

Лечение  амебиаза печени в стадии абсцесса, рекомендуется проводить в сочетании с метронидазолом.

Лечение анаэробных инфекций

Взрослые

От 1.0 г до  1.5 г в день  два  или  три раза  в день, внутривенно, капельно

Дети

От  20 до 30 мг/кг массы тела  два  или  три раза  в день, внутривенно, капельно

Дозировка определяется в зависимости от состояния пациента

Профилактика пост-операционных  инфекционных осложнений   в хирургии 

Профилактика антибактериальными  препаратами должна быть непродолжительной. Ее продолжительность ограничена, и может выполняться во время операции,  иногда  в  период  до 24 часов после операции,  но никогда  более чем  через 48   часов после операции.

Взрослые

За 30 минут до начала операции внутривенно вводят разовую дозу 1 г.

Дети

За 30 минут до начала операции внутривенно вводят разовую дозу от 20 до 40 мг/ кг массы тела .

Особые группы пациентов

Применение у пациентов пожилого возраста

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у лиц пожилого возраста, особенно в больших дозах, хотя имеется ограниченная информация об изменениях дозировки.

Пациенты с почечной недостаточностью

Общепринятые корректировки дозы метронидазола не считаются необходимыми при наличии почечной недостаточности.

У пациентов с почечной недостаточностью, подвергающихся прерывистому перитонеальному диализу (ППД) или непрерывному амбулаторному перитонеальному диализу (НАПД), нет необходимости в общепринятой корректировке дозы метронидазола. Однако может потребоваться уменьшение дозировки при обнаружении чрезмерных концентраций метаболитов.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, метронидазол следует повторно вводить сразу после гемодиализа.

Пациенты с прогрессирующей печеночной недостаточностью

У пациентов с прогрессирующей печеночной недостаточностью необходимо снижение дозировки с контролем уровня в плазме.

Метод и путь введения

МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС, раствор для инфузий,   5 мг/мл объемом 100 мл  следует вводить внутривенно со скоростью примерно один флакон для инфузий в течение от 30 до 60 минут. При улучшении состояния пациента по показаниям осуществляют переход на таблетированную форму метронидазола.

Длительность лечения

Длительность терапии зависит от возраста пациента, тяжести его состояния и вида заболевания, поэтому для каждого пациента подбирается индивидуально.  

Доза при передозировке,  приводящая к летальному исходу составляет  12г.

Симптомы: судороги, периферическая нейропатия, тошнота, рвота, нарушение координации движения,  незначительная дезориентация, спутанность сознания.

Лечение: инфузию метронидазола следует прекратить. Проводить симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Очень редко

-  острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP)

- острая печеночная недостаточность

- острая гепатоцеллюлярная недостаточность

 - синдром Стивенса-Джонсона

- токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

- эритема фиксированная

Неизвестно

- агранулоцитоз

- нейтропения

- тромбоцитопения

- галлюцинации

- психотические реакции с паранойей и/или бредом, которые могут изолированно сопровождаться суицидальными мыслями или действиями

- депрессия

- периферическая нейропатия

- головная боль

- головокружение

- спутанность сознания

- судороги

- энцефалопатия

- атаксия

- дизартрия

- нарушение  походки

- нистагм

- тремор

- асептический менингит

- нечеткость зрения

- снижение остроты зрения

- нарушение цветового зрения

- заболевания зрительного нерва

- оптическая нейропатия

- диплопия

- миопия

- абдоминальные боли в верхней части живота

- диарея

- тошнота

- рвота

- желтуха холестатическая

-  дисгевзия

- глоссит

- сухость во рту

- стоматит

- снижение аппетита

- панкреатит

- изменение цвета  языка

- зуд

- кожная сыпь

- крапивница

- ангионевротический отек

- анафилактический шок

- повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной

  фосфатазы)

- приливы крови к лицу

По 100 мл во флаконы оранжевого или бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми, или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками. На пластмассовой крышке нанос

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25º С.

Хранить в недоступном для детей месте!

4 года.

Не применять по истечении срока годности!

100 мл