Промедол Ампулы 2% 1 Мл №5 в Алматы | Химфарм АО

1 мл раствора содержит

активное вещество – промедола гидрохлорид (тримеперидин)

                                   (в пересчете на 100% вещество) 20.0 мг,

вспомогательное вещество - 1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при любом способе введения. После внутривенного введения концентрация в плазме снижается в течение 1-2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. В небольшом количестве выводится почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Промедол - синтетический агонист опиоидных рецепторов, производное фенилпиперидина. Обладает анальгетическим, противошоковым, снотворным и спазмолитическим свойствами, повышает сократительную активность матки.

Механизм действия обусловлен стимулированием µ- (мю), δ- (дельта) и κ-(каппа) подвидов опиатных рецепторов. Влияние на µ-рецепторы обусловливает супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция κ-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз.

Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, уменьшает восприятие центральной нервной системой болевых импульсов, снижает эмоциональную оценку боли. Может вызвать развитие физической зависимости и привыкание.

По сравнению с морфином оказывает более слабое и короткое обезболивающее действие. При этом меньше угнетает дыхательный центр, а также меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр, не вызывает спазма гладкой мускулатуры (кроме миометрия). Переносится лучше, чем морфин.

При подкожном и внутримышечном введении действие начинается через 10-20 мин и продолжается 3–4 часа и более.

- выраженный болевой синдром при злокачественных новообразованиях,

  ожогах, травмах

- болевой синдром, связанный со спазмами гладкой мускулатуры, в т.ч. при

  кишечной, желчной и почечной коликах, язвенной болезни желудка и

  двенадцатиперстной кишки

- болевой синдром при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда,  

  кардиогенном шоке

- в послеоперационном периоде для снятия болей

- нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками)

- подготовка к операции (премедикация)

- повышенная чувствительность к промедолу (тримеперидину)

- угнетение дыхательного центра

- боль в животе неясной этиологии

- токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим

  обострение и пролонгация диареи)

- острая алкогольная интоксикация

- одновременное лечение ингибиторами моноаминооксидазы (в том числе, в

  течение 21 дня после их применения)

- диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного

  приемом антибиотиков

- инфекции (риск проникновения инфекции ЦНС)

- общее истощение

- наркомания (в том числе в анамнезе)

- возраст старше 65 лет

- детский возраст до 2 лет

- беременность, период лактации

При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему, возможно взаимное усиление эффектов.

Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или наркотических аналгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности.

Промедол совместим с нейролептиками (галоперидолом, дроперидолом), холинолитиками, миотропными спазмолитиками, антигистаминными средствами.

Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.

Усиливает эффект антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов µ-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а на фоне применения низких доз агонистов µ- или κ-опиоидных рецепторов — усиливает; ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» при прекращении приема агонистов µ-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за возможного перевозбуждения или торможения ЦНС с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (не следует назначать во время приема ингибиторов МАО, а также в течение 14-21 дня после окончания их приема).

Налоксон восстанавливает дыхание, снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхание и ЦНС; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Снижает эффект метоклопрамида.

Опиоидные анальгетики не следует комбинировать с ингибиторами моноаминоксидазы. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности. В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Применение высоких доз препарата, особенно больным пожилого возраста, может привести к развитию дыхательной недостаточности и коматозного состояния.

Дыхательная недостаточность требует проведения респираторной поддержки и введения антагониста – налоксона, но применение налоксона наркозависимым субъектам может привести к развитию синдрома отмены.

Поддерживающая терапия направлена на респираторную поддержку и выведение больного из шокового состояния за счет введения налоксона. Частота введения препарата зависит от степени дыхательной недостаточности и степени коматозного состояния.

Развитие побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам.

У детей старше 2-х лет могут возникнуть судороги, при применении в больших дозах возможно прогрессирование почечной недостаточности.

Коматозное состояние проявляется сужением зрачков, дыхательной депрессией, что может свидетельствовать о передозировке. Дилатация зрачков свидетельствует о развитии гипоксии. Отек легких после передозировки является общей причиной смерти.

При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория.

При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (желчная, почечная, кишечная колика), промедол следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими ЛС при тщательном контроле состояния больного.

С осторожностью применяют при печеночной и/или почечной недостаточности, гипотиреозе, микседеме, гипертрофии простаты, импотенции, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам старше 60 лет, хирургических вмешательствах на желудочно-кишечном тракте, мочевыводящей системе, стриктурах мочеиспускательного канала, бронхиальной астме, ХОБЛ, судорогах, аритмии, артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, дыхательной недостаточности, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, внутричерепной гипертензии, черепно-мозговой травме, суицидальной наклонности, эмоциональной лабильности, алкоголизме, тяжелобольным, ослабленным больным, при кахексии, в детском возрасте.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения не следует управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Назначают подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Взрослым п/к вводят 1 мл 2% раствора; при интенсивной боли, прежде всего при злокачественных опухолях и тяжелых травмах - до 2 мл 2% раствора. При онкологических заболеваниях соответствующую дозу назначают каждые 12-24 часов в зависимости от степени выраженности боли.

Как основной компонент премедикации: п/к или в/м в дозе 0,02-0,03 г (1-1,5 мл 2% раствора) совместно с атропина сульфатом в дозе 0,0005 г (0,5 мг) за 30-45 мин до операции (для экстренной премедикации применяют в/в).

При отсутствии нарушений дыхания в послеоперационный период в качестве обезболивающего и противошокового средства вводят п/к 1 мл 2% раствора.

При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (желчная, почечная, кишечная колика), промедол следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими лекарственными средствами при тщательном контроле состояния больного.

Максимальные дозы для взрослых: разовая - 40 мг, суточная - 160 мг.

Детям старше 2 лет в зависимости от возраста: для детей 2-3 лет разовая доза составляет 0,15 мл раствора 20 мг/мл (3 мг тримеперидина), максимальная суточная – 0,6 мл (12 мг); 4-6 лет: разовая – 0,2 мл (4 мг), максимальная суточная – 0,8 мл (16 мг); 7-9 лет: разовая – 0,3 мл (6 мг), максимальная суточная – 1,2 мл (24 мг); 10-12 лет: разовая – 0,4 мл (8 мг), максимальная суточная – 1,6 мл (32 мг); 13-16 лет: разовая – 0,5 мл (10 мг), максимальная суточная – 2 мл (40 мг).

Дозу нужно снижать пациентам пожилого возраста и с нарушениями психического состояния, а также больным с печеночной и почечной недостаточностью.

Симптомы: тошнота, рвота, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз (при выраженной гипоксии зрачки могут быть расширены), судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях – потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больной должен находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости – проведение ИВЛ, назначение стимуляторов дыхания, применение специфического антагониста опиоидов – налоксона (устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия).

Часто

- тошнота и/или рвота, запор

- головокружение, слабость, сонливость

- снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия

Нечасто

- сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей с последующими

  изменениями уровня печеночных энзимов, раздражение желудочно-

  кишечного тракта

- головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор,

  непроизвольные мышечные подергивания, дискомфорт, эйфория,

  нервозность, усталость, ночные кошмары, необычные сновидения,

  беспокойный сон, спутанность сознания, изменение настроения 

- угнетение дыхательного центра

- аритмии, брадикардия, тахикардия

- снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при

  мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию)

- бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек

- антипиретический эффект, повышенное потоотделение

Редко

- при воспалительных заболеваниях кишечника возможны паралитическая

  кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм,

  тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота)

- галлюцинации, депрессия, у детей - парадоксальное возбуждение,

  беспокойство

- кожная сыпь, кожный зуд, отек лица

- местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции

Частота неизвестна

- судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных)

- замедление скорости психомоторных реакций, дезориентация

- привыкание, лекарственная зависимость

- повышение артериального давления

- гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и

  кожных покровов)

- повышение внутричерепного давления у некоторых пациентов

- снижение либидо

- миоз, звон в ушах

- применение высоких доз опиоидов может привести к дыхательной

  депрессии и коматозному состоянию

- при применении высоких доз препарата может прогрессировать почечная

  недостаточность

- дилатация зрачков, что свидетельствует о развитии гипоксии

По 1 мл препарата разливают в ампулы шприцевого наполнения из стекла, с точкой излома или кольцом излома и двумя красными кольцами на капилляре ампулы. На каждую ампулу наклеивают этикетку. По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

1 мл