Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество - тримеперидин 20 мг,
вспомогательное вещество - вода для инъекций.
1 мл раствора содержит:
активное вещество - тримеперидин 20 мг,
вспомогательное вещество - вода для инъекций.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в кровь при любом способе введения. Связывание с белками плазмы достигает 40 %. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей их конъюгацией. В небольшом количестве выводится почками в неизмененном состоянии.
Фармакодинамика
Синтетический агонист опиоидных рецепторов. Обладает выраженным анальгетическим и умеренными противошоковым, снотворным и спазмолитическим свойствами, повышает сократительную активность матки.
Механизм действия обусловлен стимулированием мю-, дельта- и каппа- подвидов опиатных рецепторов. Влияние на мю-рецепторы обусловливает супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз.
Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, уменьшает восприятие центральной нервной системой болевых импульсов, снижает эмоциональную оценку боли. Может вызвать развитие физической зависимости и привыкание.
По сравнению с морфином оказывает более слабое и короткое обезболивающее действие. При этом меньше угнетает дыхательный центр, а также меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр, не вызывает спазма гладкой мускулатуры (кроме миометрия). Переносится лучше, чем морфин.
При подкожном и внутримышечном введении действие начинается через 10–20 мин и продолжается 3–4 часа и более.
При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему, возможно взаимное усиление эффектов. Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности.
Промедол совместим с нейролептиками (галоперидолом, дроперидолом), холинолитиками, миотропными спазмолитиками, антигистаминными средствами.
Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).
ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.
Усиливает эффект антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).
Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов — усиливает; ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за возможного перевозбуждения или торможения ЦНС с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (не следует назначать во время приема ингибиторов МАО, а также в течение 14-21 дня после окончания их приема).
Налоксон восстанавливает дыхание, снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов других опиоидов; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости.
Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.
Снижает эффект метоклопрамида.
Применение высоких доз препарата, особенно больным преклонного возраста, может привести к развитию дыхательной депрессии, гипотензии с развитием циркуляторной недостаточности и коматозного состояния.
Дыхательная недостаточность требует проведения респираторной поддержки и введения антагониста – налоксона, но применение налоксона наркозависимым субъектам может привести к развитию синдрома отмены. Поддерживающая терапия направлена на респираторную поддержку и выведение больного из шокового состояния за счет введения налоксона. Частота введения препарата зависит от степени дыхательной недостаточности и степени коматозного состояния.
Развитие побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам. У детей старше 2-х лет могут возникнуть судороги, при применении в больших дозах возможно прогрессирование почечной недостаточности.
Коматозное состояние проявляется сужением зрачков, дыхательной депрессией, что может свидетельствовать о передозировке. Дилатация зрачков свидетельствует о развитии гипоксии. Отек легких после передозировки является общей причиной смерти.
При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория.
При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (печеночная, почечная, кишечная колики), тримеперидин следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими ЛС при тщательном контроле состояния больного.
С осторожностью применяют при нарушениях функций печени и почек, гипотиреозе, гипертрофии простаты, импотенции, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам старше 60 лет, хирургических вмешательствах на ЖКТ, мочевыводящей системе, бронхиальной астме, ХОБЛ, судорогах, аритмии, артериальной гипотензии, ХСН, печеночной и/или почечной недостаточности, микседеме, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, внутричерепной гипертензии, ЧМТ, гиперплазии предстательной железы, суицидальной наклонности, эмоциональной лабильности, наркотической зависимости (в т.ч. в анамнезе), тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника, стриктурах мочеиспускательного канала, тяжелобольным, ослабленным больным, при кахексии, в детском возрасте.
Не допускать употребления алкоголя.
Беременность и период лактации
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Применение в педиатрии
Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 2 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения промедолом не следует управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Назначают подкожно и внутримышечно.
Взрослым вводят подкожно и внутримышечно по 0,5-1,5 мл (10-30 мг тримеперидина).
Дозу нужно снижать пациентам пожилого возраста и с нарушениями психического состояния, больным с печеночной и почечной недостаточностью. Промедол является опиоидом выбора при онкологических заболеваниях. Соответствующую дозу назначают каждые 12-24 часов в зависимости от степени выраженности боли.
Максимальная доза для взрослых: разовая – 2 мл (40 мг тримеперидина), суточная – 8 мл (160 мг тримеперидина).
Детям старше 2 лет препарат вводят в зависимости от возраста в следующих дозах:
для детей двух-трехлетнего возраста разовая доза составляет 0,15 мл (3 мг тримеперидина), суточная – 0,6 мл (12 мг тримеперидина);
4-6 лет – разовая доза – 0,2 мл (4 мг), суточная – 0,8 мл (16 мг);
7-9 лет – разовая доза – 0,3 мл (6 мг), суточная – 1,2 мл (24 мг);
10-12 лет – разовая доза – 0,4 мл (8 мг), суточная – 1,6 мл (32 мг);
13-16 лет – разовая доза – 0,5 мл (10 мг), суточная – 2 мл (40 мг).
Симптомы: раннее и опасное проявление – угнетение дыхательного центра.
Лечение: общереанимационные мероприятия, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (налоксон, налорфин), симптоматическая терапия.
Налоксон устраняет угнетение дыхания и анальгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
При выборе доставки, вы можете оплатить ваш заказ на сайте или в приложении c помощью удаленной оплаты в Kaspi или, в определенных аптеках, с помощью карты, Apple Pay или Google Pay. При выборе самовывоза вы можете оплатить заказ в определенных аптеках с помощью Kaspi QR, карты или наличными либо на сайте или в приложении c помощью удаленной оплаты в Kaspi или, в определенных аптеках, с помощью карты, Apple Pay, Google Pay.
Доставка осуществляется в городах Алматы, Астане, Шымкенте, Караганде по тарифам служб доставки Яндекс и Choco, а также в другие города Казахстана по тарифам службы доставки Avis или с помощью сервиса Indrive. Все службы доставки, помимо Choco, доступны круглосуточно. Доставка Choco доступна до 01:20 в Алматы, до 00:50 в Астане, до 23:00 в Шымкенте и Караганде.
В соответствии с законодательством, по общему правилу, лекарственные средства и медицинские изделия не подлежат возврату и обмену. Для уточнения информации, обратитесь в нашу службу поддержки.
Бесплатная консультация фармацевта и возможность выбора ближайшей к Вам аптеки. Простая система проверки наличия в аптеках и удобное сравнение цен. Страница продукта содержит подробные справочные материалы и указания по применению.
