Одна таблетка содержит
активное вещество - клопидогрела бисульфат 108,75мг
эквивалентно основанию клопидогрела 75 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, натрия стеарил фумарат, гидроскипропилметилцеллюлоза, натрия метабисульфат, натрия эдетат,
состав оболочки: Opadry розовый 04G84992 (полиэтиленгликоль, железа оксид красный (E172), натрия лаурилсульфат, гипромелоза, пропиленгликоль, титана диоксид (E171)).
Фармакокинетика
После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л).
Клопигрель метаболизируется в печени. Основной метаболит – неактивное производное карбоксиловой кислоты составляет около 85% циркулирующего в плазме соединения. Он селективно и необратимо блокирует связывание АДФ (аденозиндифосфат) с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов, препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме определяется через 1 час после приема препарата, Cmax данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л. Фармакокинетика главного циркулирующего метаболита - линейная (уровень концентрации в плазме увеличивается в зависимости от доз) в пределах от 50 до 150 мг клопидогрела. Период полувыведения составляет 8 часов после однократного и повторного приемов.
Около 50% препарата выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч.
Фармакодинамика
Клопидогрел избирательно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на тромбоцитах и последующую АДФ зависимую активацию гликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa, тем самым, ингибируя АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов.
Действие Клопигреля происходит через безвозвратное изменение АДФ рецепторов тромбоцитов, т.к. клопидогрель необратимо связывается с тромбоцитарными АДФ-рецепторами. Следовательно, тромбоциты, вступившие с ним во взаимодействие, невосприимчивы к стимуляции АДФ в течение всего срока их жизни, и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости их обновления (приблизительно через 7 дней).
Клопигрель также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады активности тромбоцитов освобожденным аденозиндифосфатом. Клопигрель не ингибирует активность фосфодиэстеразы. Статистически значимое зависящее от дозы торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 часа после приема разовых пероральных доз клопигреля. Повторные приемы 75мг Клопигреля в сутки подавляют агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ, в первый день, и ингибирующее действие достигает стабильного, стойкого состояния между 3 и 7 днями. На момент стойкого ингибирования средний уровень торможения агрегации тромбоцитов под действием дневной дозы клопигреля в 75мг составляет от 40 до 60%. После прекращения приема клопигреля агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.
Вальфарин
Совместное применение клопигреля с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения.
Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа
Совместное назначение с Клопигрелем требует осторожности
Ацетилсалициловая кислота
Ацетилсалициловая кислота не изменяет вызванную клопигрелем агрегацию тромбоцитов, клопигрель усиливает эффект ацетилсалициловой кислоты по коллаген-индуцированной агрегации тромбоцитов. Сопутствующее применение 500 мг ацетилсалициловой кислоты два раза в сутки несущественно увеличивает длительность времени кровоточивости. Фармакодинамическое взаимодействие между клопигрелем и ацетилсалициловой кислотой возможно, и оно ведет к повышению опасности кровотечения. Поэтому, совместное длительное применение этих двух препаратов следует рассматривать с осторожностью.
Гепарин
Клопигрель не вызывает изменений влияния доз гепарина на коагуляцию, одновременное применение гепарина не имело эффекта на ингибирование агрегации тромбоцитов, вызванное клопигрелем, однако совместное применение клопигреля и гепарина должно быть рассмотрено с осторожностью.
Нестероидные противовоспалительные средства
Совместное применение с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в т.ч. напроксеном, вызывает повышение скрытых кровопотерь желудочно-кишечной этиологии. НПВС и клопигрель совместно должны назначаться с осторожностью.
Другие формы комбинированной терапии
Не было выявлено существенных клинических фармакодинамических взаимодействий при совместном приеме клопигреля с атенололом, нифедипином или ими обоими. Фармакодинамическая активность клопигреля была несущественно изменена при совместном приеме с фенобарбиталом, циметидином или эстрогеном.
Фармакокинетика дигоксина или теофилина не изменялась при совместном приеме с клопигрелем.
При высокой концентрации клопигрель ингибировал Р450 (2С9). Следовательно, клопигрель может препятствовать метаболизму фенитоина, тамоксифена, вальфарина, торземида, флувастатина и др. нестероидных противовоспалительных агентов, который происходит с участием этого энзима, но нет данных, которые прогнозируют масштабы этих взаимодействий. Применение любых этих лекарственных средств совместно с клопигрелем должно быть назначено с осторожностью.
Дополнительно к указанным взаимодействиям
Больные получали различные комбинации клопигреля и лекарственных средств, включая диуретики, бета-блокирующие агенты, ангиотензин, конвертирующие ингибиторы ферментов, антагонисты кальциевых каналов, препараты, снижающие холестерин крови, антидиабетические препараты (включая инсулин), гормоны заместительной терапии, антиэпилептические средства, антагонисты GPIIb/IIIa. Не было выявлено случаев клинически сложных и отягощенных побочных реакций при взаимодействии с клопигрелем.
С осторожностью применяют клопигрель при повышенном риске кровотечений вследствие травм, оперативных вмешательствах, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) прием клопигреля следует отменить за 7 дней до операции.
В связи с риском развития кровотечений, необходимо в случае появления в ходе лечения подозрительных кровотечений или симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) сделать клинический анализ крови, определить количество тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов.
При применении препарата особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, в том числе и скрытого. Больные должны быть предупреждены о том, что при приеме препарата (одного или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, а также о том, что в случае возникновения у них необычного (по локализации или продолжительности) кровотечения им следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Перед любой предстоящей операцией (включая стоматологию) и перед началом приема любого нового лекарственного препарата больные должны сообщать врачу о том, что они принимают клопигрель.
Больным с редкими врожденными нарушениями - непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактазы, дефицитом лактазы Лапа не следует принимать клопигрель.
Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.
Для пожилых людей не требуется поправок и регулирования доз.
Препарат следует назначать с осторожностью у больных с нарушенной функцией почек.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность у детей не установлена, поэтому применение препарата в педиатрической практике не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Применять с осторожностью
Применять строго по назначению врача.
Взрослые: Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки, по 1 таблетке, независимо от приема пищи.
Максимальная разовая и суточная доза – 75мг.
Нет необходимости особого подбора доз для пожилых пациентов или пациентов с дисфункциями почек
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
Симптомы - удлинение времени кровотечения и последующие осложнения.
Лечение: если необходима быстрая коррекция времени кровотечения, то рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота нет.
Редко
Очень редко
Хранить в сухом месте, при температуре не выше +25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
2 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
При выборе доставки, вы можете оплатить ваш заказ на сайте или в приложении c помощью удаленной оплаты в Kaspi или, в определенных аптеках, с помощью карты, Apple Pay или Google Pay. При выборе самовывоза вы можете оплатить заказ в определенных аптеках с помощью Kaspi QR, карты или наличными либо на сайте или в приложении c помощью удаленной оплаты в Kaspi или, в определенных аптеках, с помощью карты, Apple Pay, Google Pay.
Доставка осуществляется в городах Алматы, Астане, Шымкенте, Караганде по тарифам служб доставки Яндекс и Choco, а также в другие города Казахстана по тарифам службы доставки Avis или с помощью сервиса Indrive. Все службы доставки, помимо Choco, доступны круглосуточно. Доставка Choco доступна до 01:20 в Алматы, до 00:50 в Астане, до 23:00 в Шымкенте и Караганде.
В соответствии с законодательством, по общему правилу, лекарственные средства и медицинские изделия не подлежат возврату и обмену. Для уточнения информации, обратитесь в нашу службу поддержки.
Осуществляем доставку на дом по Алматы. Легкая проверка наличия в аптеках, сравнение цены и отзывы реальных покупателей. Страницы товара содержат подробные инструкции и показания к применению.
