Левоцин Раствор Для Инфузий 5 Мг/мл 100 Мл в Караганде | Getz Pharma

1 мл раствора содержит

активное вещество - левофлоксацина гемигидрат      (5.124) мг

                                   (эквивалентно левофлоксацину)   5.000 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственный препарат показан к применению у взрослых

- внебольничная пневмония

- инфекции кожи и мягких тканей

Для вышеупомянутых инфекций следует применять только тогда, когда считается нецелесообразным использование антибактериальных средств, которые обычно рекомендуются для первоначального лечения этих инфекций.

- пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей

- хронический бактериальный простатит

- легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение

Следует использовать официальное руководство по надлежащему использованию антибактериальных средств.

- гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам,  фторхинолонам или любому из вспомогательных веществ

- пациентам с эпилепсией

- пациентам, имеющим в анамнезе заболевания сухожилий, связанных с приемом фторхинолонов

- период беременности и кормления грудью

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Пациенты, предрасположенные к судорогам

Хинолоны могут снизить порог судорожной готовности и могут вызвать судороги. Левоцин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе, и, как и в случае с другими хинолонами, его следует использовать с особой осторожностью у пациентов, предрасположенных к судорогам или сопутствующему лечению активными веществами, снижающими порог судорожной готовности, такими как теофиллин. В случае судорожных припадков, лечение левофлоксацином следует прекратить.

Устойчивые к метициллину S. aureus, скорее всего, будут обладать ко-резистентностью к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому Левоцин не рекомендуется для лечения известных или подозреваемых инфекций MRSA, если лабораторные результаты не подтвердили восприимчивость организма к левофлоксацину (а общепринятые антибактериальные средства для лечения MRSA-инфекций считаются нецелесообразными).

Левоцин может быть использован для лечения острого бактериального синусита и   обострения хронического бронхита в случае правильной диагностики этих заболеваний.

Резистентность к фторхинолонам E.Coli - наиболее распространенного патогена, участвующего в инфекциях мочевыводящих путей – варьирует во всех странах Европейского союза. Врачам рекомендуется принимать во внимание местную распространенность устойчивости E.coli к фторхинолонам.

Длительность инфузии 

Следует придерживаться продолжительности   инфузии как минимум 30 минут для Левоцина   раствор  для инфузий  250 мг  или 60 минут для Левоцина  раствор для инфузий 500 мг. Известно, что во время инфузии  офлоксацина  может развиться тахикардия и временное снижение артериального давления. В редких случаях вследствие сильного падения артериального давления может возникнуть циркуляторный коллапс. Если вовремя инфузии левофлоксацина (l-изомер офлоксацина) происходит заметное падение артериального давления, инфузия должна быть немедленно прекращена.

Содержание натрия

В составе вспомогательных веществ препарата содержится натрия хлорид 900 мг (9 мг/мл) в разовой дозе, необходимо соблюдать осторожность при назначении лицам, соблюдающим бессолевую диету.

Тендинит и разрыв сухожилия

Тендинит может возникать редко. Наиболее часто поражается Ахиллово сухожилие, тендинит может привести к разрыву сухожилия. Тендинит и разрыв сухожилия, иногда двусторонний, могут возникать в течение 48 часов после начала лечения левофлоксацином. Повреждения сухожилий могут возникать   и в более поздний период, через несколько месяцев после окончания лечения. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов в возрасте старше 60 лет, у пациентов, получающих ежедневные дозы 1000 мг, и у пациентов, использующих кортикостероиды. Кроме того, поскольку у   пациентов с трансплантацией органов повышен риск развития тендинита, рекомендуется соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов в этой группе пациентов. Суточная доза должна быть скорректирована у пожилых пациентов на основе клиренса креатинина. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за этими пациентами, если им назначают левофлоксацин. Все пациенты должны проконсультироваться со своим врачом, если они испытывают симптомы тендинита. Если есть подозрение на тендинит, лечение Левоцином должно быть немедленно прекращено и следует начать соответствующее лечение (например, иммобилизация) для поврежденного сухожилия.

Болезнь, связанная с Clostridium difficile

Диарея, особенно тяжелая, стойкая и/или с примесью крови  во время или после лечения левофлоксацином (в том числе через несколько недель после лечения), может бытть симптомом  заболевания, вызванного  Clostridium difficile (C. difficile-associated disease (CDAD)). CDAD может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Поэтому важно, иметь   ввиду этот диагноз у пациентов, у которых развивается тяжелая диарея во время или после лечения Левоцином. При подозрении, либо подтверждении заболевания, вызванного Clostridium difficile, следует немедленно прекратить применение Левоцина и начать соответствующее лечение без промедления. Противоперистальтические лекарственные средства в этой клинической ситуации противопоказаны.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентными или явными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть подвержены гемолитическим реакциям при лечении антибиотиками хинолонового ряда. Поэтому, если левофлоксацин должен использоваться у этих пациентов, следует отслеживать потенциальное возникновение гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку левофлоксацин выводится в основном почками, дозу Левоцина следует корректировать у пациентов с почечной недостаточностью Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально фатальные реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока), иногда сразу после введения первой дозы.  Пациентам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к своему врачу или врачу скорой помощи, который примет соответствующие неотложные меры.

Тяжелые кожные нежелательные реакции

Имеются сообщение связанные с использованием левофлоксацина о том, что тяжелые кожные нежелательной реакции (SCARs), включая токсический эпидермальный некролиз (TEN: также известный как синдром Лайелла), синдром Стивенса Джонсона (SJS) и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть смертельными или опасными для жизни.

При назначении препаратов содержащих левофлоксацин, пациентам следует сообщать о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и тщательно контролировать их состояние в дальнейшем. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, прием левофлоксацина следует немедленно прекратить и следует рассмотреть альтернативное лечение. Если у пациента развилась серьезная реакция, такая как SJS, TEN или DRESS с использованием левофлоксацин, лечение не должно быть возобновлено или назначено ни в коем случае.

Дисгликемия

Как и в случае всех хинолонов, сообщалось о нарушениях уровня глюкозы в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, обычно у пациентов с диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральным гипогликемическим средством (например, глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. Пациентам с сахарным диабетом рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Профилактика фотосенсибилизации

Имеются сообщения о возникновении фотосенсибилизации при применении левофлоксацина.  Пациентам не рекомендуется подвергать себя излишнему воздействию сильного солнечного света или искусственных ультрафиолетовых лучей (например, солнечной лампы, солярия) во время лечения и в течение 48 часов после прекращения лечения для предотвращения  фотосенсибилизации.

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К

Из-за возможного увеличения тестов на коагуляцию (ПВ / МНО) и / или кровотечений у пациентов, получающих левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина K (например, варфарином), тесты на коагуляцию следует контролировать, если одновременно вводить эти препараты.

Психотические реакции

Психотические реакции были зарегистрированы у пациентов, получающих хинолоны, в том числе левофлоксацин. В очень редких случаях они переходили к суицидальным мыслям и опасному для себя поведению - иногда только после однократного приема левофлоксацина. В случае, если у пациента развиваются эти реакции, Левоцин следует прекратить и принять соответствующие меры.  Левоцин следует с осторожностью применять у пациентов с психотическими расстройствами или у пациентов имеющих в анамнезе психическое заболевание.

Удлинение интервала QT

Следует соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, включая Левоцин, у пациентов с известными факторами риска для удлинения интервала QT, такими как:

- врожденный синдром удлиненного интервала QT

- одновременный прием препаратов, которые, как известно, продлевают интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические препараты)

- нескорректированное нарушение баланса электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

- заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)

Пожилые пациенты и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. Поэтому следует проявлять осторожность при использовании фторхинолонов, включая левофлоксацин, у этой группы пациентов

Периферическая нейропатия

Периферическая сенсорная нейропатия и периферическая сенсорно-моторная нейропатия были зарегистрированы у пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, которые могли развиваться довольно быстро. При появлении симптомов нейропатии применение Левоцина следует прекратить для предотвращения развития необратимых нарушений.

Обострение миастении гравис

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, обладают нервно-мышечной блокирующей активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с миастенией. Серьезные нежелательные побочные реакции, включая случаи смерти и необходимости во вспомогательной

искусственной вентиляции легких, которые возникали в период постмаркетингового наблюдения были связаны с использованием фторхинолонов у пациентов с миастенией гравис. Левоцин не рекомендуется пациентам имеющих в анамнезе миастению гравис.

Нарушения зрения

При возникновении нарушений зрения или проявлении влияния приема препарата на глаза следует немедленно обратиться к офтальмологу Суперинфекция

Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. При возникновении суперинфекции в период лечения следует принять соответствующие меры.

Влияние на результаты лабораторных исследований

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может давать ложные положительные результаты. Может потребоваться подтверждение положительных результатов опиатной проверки более специфическим методом.

Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и, следовательно, может давать ложные отрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза.

Аневризма и расслоение аорты

Эпидемиологические исследования сообщают о повышенном риске аневризмы и расслоения аорты после приема фторхинолонов, особенно у пожилых людей.

Следовательно, фторхинолоны следует использовать только после тщательной оценки польза/риск и после рассмотрения других вариантов терапии у пациентов, с отягощенным семейным анамнезом, то есть имеющих генетическую  предрасположенность к заболеванию аневризма,  у пациентов, которым уже установлен диагноз аневризма аорты и/ или расслоение аорты, или в присутствии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к аневризме и расслоению аорты (например, Синдром Марфана, васкулярный синдром Элерса-Данлоса, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, гипертония, известный атеросклероз).

В случае внезапной боли в животе, груди или спине, пациентам следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Печеночная недостаточность

Сообщалось о случаях некроза печени вплоть до фатальной печеночной недостаточности с левофлоксацином, главным образом у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом. Пациентам рекомендуется прекратить лечение и обратиться к врачу, если развиваются признаки и симптомы заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность при пальпации живота.

Влияние других лекарственных средств на Левоцин

Теофиллин, фенбуфен или аналогичные нестероидные противовоспалительные препараты

Фармакокинетические взаимодействия левофлоксацина с теофиллином в клиническом исследовании не обнаружены. Тем не менее, может наблюдаться выраженное снижение порога судорожной готовности, когда хинолоны назначаются одновременно с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами или другими средствами, снижающими порог судорожной готовности.

Концентрации левофлоксацина были примерно на 13% выше в присутствии фенбуфена, чем когда при введении по одному.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин оказывали статистически значимое влияние на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина был снижен циметидином (24%) и пробенецидом (34%). Это связано с тем, что оба препарата способны блокировать выделение левофлоксацина из почечных канальцев. Однако при испытанных дозах в исследовании статистически значимые кинетические различия вряд ли будут иметь клиническое значение.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на секрецию почечных канальцев, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Другая важная информация

Данные показали, что фармакокинетика левофлоксацина не была затронута в какой-либо клинической степени, когда левофлоксацин вводили вместе со следующими лекарственными средствами: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Кортикостериоды

В связи с тем, что в группе пациентов пожилого возраста,  у пациентов  имеющих нарушения со стороны почек  и  у пациентов   с трансплантацией органов имеется  высокий риск  повреждения   связок, поэтому  следует избегать одновременного    применения  фторхинолонов  с кортикостероидами, так как увеличивается  риск повреждения связок, в связи с чем следует избегать  комбинированнное использование  этих препаратов.

Влияние Левоцина на другие лекарственные средства

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина был увеличен на 33% при одновременном назначении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

У пациентов, получавших левофлоксацин в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарином), сообщалось о повышенных показателях тестов коагуляции ПВ/МНО (протромбиновое  время/международное нормализованное отношение)  и/или кровотечениях, которые могут быть серьезными. Поэтому следует проводить коагуляционные тесты у пациентов, получающих антагонисты витамина К Препараты, которые продлевают интервал QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих препараты, о которых известно, что они продлевают интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Другая важная информация

В данных фармакокинетического взаимодействия левофлоксацин не влиял на фармакокинетику теофиллина (который является маркерным субстратом для CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Применение в педиатрии

Противопоказано применение у детей и подростков до 18 лет.

Во время беременности или лактации

Беременность

Существует ограниченное количество данных о применении левофлоксацина у беременных женщин. Однако из-за отсутствия данных о человеке и из-за того, что экспериментальные данные предполагают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку на растущий организм, левофлоксацин не следует использовать беременным женщинам.

Кормление грудью

Левоцин противопоказан в период лактации Информации о выведении левофлоксацина с грудным молоком недостаточно. Однако другие фторхинолоны выводятся из организма с грудным молоком. Ввиду отсутствия данных о человеке и из-за риска повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку на растущий организм, левофлоксацин не следует использовать кормящим грудью женщинам.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые нежелательные эффекты (например, головокружение, сонливость, нарушения зрения) могут ухудшить способность пациента концентрироваться и реагировать и, следовательно, могут представлять риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, управлением автомобилем или работа с оборудованием).

Режим дозирования

Внутривенное применение

Левоцин раствор для инфузий вводится путем медленной внутривенной инфузии   один или два раза в день. Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции и чувствительности предполагаемого возбудителя. После нескольких дней начального, внутривенного лечения в зависимости от состояния больного можно перейти на пероральное лечение левофлоксацином (Левоцин в таблетках по 500 мг).

Учитывая биоэквивалентность пероральной и парентеральной форм, можно применять ту же самую дозировку.

Совместимость с другими растворами для инфузий

Левоцин раствор для инфузий совместим со следующими растворами для инфузий:

- натрия хлорид 9 мг / мл (0,9%)

- глюкоза 50 мг / мл (5%)

- глюкоза 25 мг / мл (2,5%) в растворе Рингера

Несовместимость

Левоцин, раствор для инфузий нельзя смешивать с гепарином и щелочными растворами (например, натрия гидрокарбонат).

Дозировка

 

Дозировка у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин)

 

Показания к применению	Ежедневная доза (в зависимости от тяжести заболевания)	Длительность лечения1 (в зависимости от тяжести заболевания)
Внебольничная пневмония	500 мг один или два раза в сутки	7 - 14 дней
Пиелонефрит	500 мг раз в сутки	7 – 10 дней
Осложненные инфекции мочевыводящих путей	500 мг раз в сутки	7 - 14 дней
Хронический простатит бактериальной   этиологии	500 мг раз в сутки	28 дней
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей	500 мг один или два раза в сутки	7 - 14 дней
Ингаляционная форма сибирской язвы	500 мг один раз в день	8 недель

¹Продолжительность терапии включает внутривенное и пероральное лечение. Время перехода от внутривенного к пероральному лечению зависит от клинической ситуации, но обычно составляет от 2 до 4 дней.

 

Особые группы пациентов

Дети

Левоцин противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы у пожилых людей не требуется, кроме как при учете функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Регулировка дозы не требуется, так как левофлоксацин не метаболизируется в какой-либо степени печенью и в основном выводится почками.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациенты с нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤50 мл/мин)

	Режим дозы
	250 мг/24 ч	500 мг/24 ч	500 мг/12 ч
Клиренс креатинина	первая доза: 250 мг	первая доза: 500 мг	первая доза: 500 мг
50-20 мл/мин	затем: 125 мг/24 ч	затем: 250 мг /24 ч	затем: 250 мг /12 ч
19-10 мл/мин	затем: 125 мг/48 ч	затем: 125 мг/24 ч	затем: 125 мг /12 ч
< 10 мл/мин (включая гемодиализ и CAPD) 1	затем: 125 мг/48 ч	затем: 125 мг /24 ч	затем: 125 мг /24 ч

¹Никаких дополнительных доз не требуется после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД).

Метод и путь введения

Левоцин раствор для инфузий предназначен только для медленной внутривенной инфузии, он вводится один или два раза в день. Время инфузии должно составлять не менее 30 минут для дозировки 250 мг или 60 минут для 500 мг Левоцин раствор для инфузий.

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, галлюцинации, тремор, нарушения сознания и конвульсивные судороги, удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое; необходим мониторинг ЭКГ вследствие удлинения интервала QT.   Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота нет.

Часто

- головокружение, головная боль, бессонница

- тошнота, рвота, диарея

- повышение уровня ферментов печени (АЛТ и АСТ, щелочная фосфатаза)

- флебит

- реакция на месте инъекции

Не часто

- анорексия, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор

- кожная сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз

- одышка, артралгия, миалгия

- спутанность сознания, тревожность, нервозность

- повышение уровня билирубина и креатинина в крови

- лейкопения, эозинофилия

- общая слабость (астения)

- головокружение

- грибковая инфекция (включая инфекция Candida) и размножение других резистентных микроорганизмов   

Редко

- гиперчувствительность, ангионевротический отек

- синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH)

- гипогликемия, особенно у пациентов с диабетом

- тромбоцитопения, нейтропения

- психические реакции (например, галлюцинация, паранойя), депрессия, ажитация, ненормальные сны, ночные кошмары

- нарушения зрения (затуманенное зрение)

- звон в ушах

- судороги, парестезия, лихорадка, пирексия (гипертермия)

- тахикардия, учащенное сердцебиение, понижение  артериального давления

- поражение сухожилий (например, ахиллова сухожилия) в том числе тендинит, мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с миастенией

- лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS)

- острая почечная недостаточность, например, вследствие интерстициального нефрита

Неизвестно

- анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции могут развиваться уже после приема первой дозы

- гипергликемия, гипогликемическая кома

- психические реакции с расстройством поведения, представляющим опасность для самого пациента, в том числе с мыслями и попыткой самоубийства

- сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия

- паросмия в том числе аносмия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия

- обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия

- временная потеря зрения

- аллергический пневмонит, бронхоспазм

- фотосенсибилизация, лейкоцитокластический васкулит, стоматит

- диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях является признаком энтероколита, в том числе псевдомембранозного колита, панкреатит

- потеря слуха, снижение слуха

- острый некроз скелетных мышц (рабдомиолиз), разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия, разрыв связки, разрыв мышц, артрит

- агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия

- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема

- желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца, желудочковая аритмия и двунаправленная желудочковая тахикардия (преимущественно у пациентов с риском удлинения интервала QT), удлинение интервала QT

- желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом, особенно, у пациентов при наличии основного заболевания с тяжелым течением, гепатит

- боль в спине, груди и конечностях

- приступы порфирии у пациентов с порфирией

По 100 мл препарата во флаконы из бесцветного стекла типа II, укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми с голубыми крышками, с надписью «Flip off». 1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском язы

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения 3 года.

После вскрытия коробки при комнатном освещении раствор для инфузий

может храниться не более 3 дней.

После вскрытия флакона раствор для инфузии используется в течение 3

часов.

Не применять по истечении срока годности!

100 мл