Астане қаласындағы Аторвастатин Таблеткалары 10 Мг №30 | Белмедпрепараты РУП

- бастапқы гиперхолестеринемиясы бар, оның ішінде отбасылық гиперхолестеринемиясы бар (гетерозиготалы форма) немесе біріктірілген (аралас) гиперлипидемиясы бар (Фредриксон жіктемесі бойынша ІІа және IIb типтеріне сәйкес) ересектердегі, 10 жастан асқан және одан жоғары жастағы жасөспірімдер мен балалардағы жалпы холестериннің, холестериннің, тығыздығы төмен липопротеиндердің (ХС-ТТЛП), В аполипопротеин және триглицеридтердің жоғарылауын төмендету үшін диетаға қосымша ретінде, диета және басқа да дәрі-дәрмексіз емдеу әдістері тиімді болмаған кезде;

- гиполипидемиялық емнің басқа түрлеріне (мысалы, ТТЛП аферезі) қосымша ретінде гомозиготалы отбасылық гиперхолестеринемиясы бар ересектерде жалпы холестерин мен ХС-ТТЛП мөлшерін төмендету үшін немесе емдеудің басқа түрі мүмкін болмаған жағдайда;

- жүрек-қантамыр ауруларының бастапқы жоғары даму қаупі бар ересек пациенттерде жүрек-қантамыр ауруларының алдын алу үшін, басқа қауіп факторларын түзетуге қосымша ретінде.

Басқа препараттардың аторвастатинге бірге қолданған кездегі әсері

Аторвастатин P4503A4 (CYP3A4) цитохромымен метаболизацияланады және тасымалдаушы ақуыздар үшін субстрат болып табылады, мысалы, ОАТР1В1 бауырлық қармау транспортері. CYP3A4 немесе тасымалдаушы ақуыздар тежегіштері болып табылатын дәрілік заттарды бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы аторвастатин концентрациясы деңгейінің жоғарылауына алып келуі және миопатияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Сондай-ақ, миопатия қаупі аторвастатинді миопатияны тудыруға қабілетті басқа да дәрілік заттармен, мысалы, фибрин қышқылының туындыларымен және эзетимибпен бір мезгілде қабылдаған кезде артуы мүмкін.

CYP3A4 тежегіштері

CYP3A4 күшті тежегіштері аторвастатин концентрациясының елеулі жоғарылауына әкеп соқтыратыны дәлелденді (1-кестені және төменде берілген деректерді қараңыз). CYP3A4 күшті тежегіштерін (мысалы, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол және ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир және т. б. қоса алғанда, АИТВ протеазасының тежегіштерін) мүмкіндігінше бір мезгілде қолданбау керек. Осы дәрілік заттарды аторвастатинмен бірге қабылдамау мүмкін болмаған жағдайда, аторвастатиннің бастапқы және ең жоғары дозасын азайту керек, сондай-ақ пациенттерді тиісті клиникалық мониторингілеу ұсынылады (1-кестені қараңыз).

Орташа әсер ететін CYP3A4 тежегіштері

Орташа әсер ететін CYP3A4 тежегіштері (мысалы, эритромицин, дилтиазем, верапамил және флуконазол) плазмадағы аторвастатин концентрациясының жоғарылауын тудыруы мүмкін (1-кестені қараңыз). Миопатияның жоғары қаупі эритромицинді статиндермен бірге пайдалану кезінде байқалады. Амиодарон немесе верапамилдің аторвастатинге әсерін зерттеумен дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі зерделенген жоқ. Амиодарон мен верапамил CYP3A4 белсенділігін тежейді, сондықтан оларды аторвастатинмен бірге пайдалану оның әсерін күшейтуі мүмкін. Осылайша, аторвастатиннің барынша төмен дозасын тағайындау қажет және препаратты орташа әсер ететін CYP3A4 тежегіштерімен бір мезгілде қабылдаған кезде пациенттерге тиісті клиникалық мониторинг жүргізу ұсынылады. Тиісті клиникалық бақылаулар ем басталғаннан кейін немесе тежегіш дозасын түзеткеннен кейін ұсынылады.

CYP3A4 индукторлары

Аторвастатинді Р4503А цитохромының индукторларымен (мысалы, эфавирензбен, рифампицинмен, шайқураймен) бір мезгілде қабылдау плазмадағы аторвастатин концентрациясының ауыспалы төмендеуіне әкелуі мүмкін. Рифампициннің (Р4503А цитохромының индукциясы және препаратты OATP1B1 бауырдың сіңіру транспортерін тежеумен) өзара әрекеттесуінің қос механизміне байланысты аторвастатинді және рифампицинді бір мезгілде қолдану ұсынылады, өйткені рифампициннен кейін аторвастатинді біраз уақыт өткен соң қабылдау плазмада аторвастатин концентрациясының едәуір төмендеуін туғызады. Алайда, аторвастатиннің гепатоциттердегі рифампициннің концентрациясына әсері анықталмады, сондықтан егер қатар қабылдау қажет болса, пациенттерге емнің тиімділігін анықтау үшін мұқият бақылау жүргізу қажет.

Тасымалдаушы ақуыздардың тежегіштері

Тасымалдаушы ақуыздардың тежегіштері (мысалы, циклоспорин) аторвастатиннің жалпы әсерін күшейтуі мүмкін. Препаратты бауырдың сіңіру тасымалдағыштарын гепатоциттердегі аторвастатин концентрациясына тежеу әсері белгісіз. Егер қатар қабылдау керек болса, дозаны азайту және терапия тиімділігіне клиникалық мониторинг жүргізу ұсынылады.

Гемфиброзил /фиброй қышқылының туындылары

Фибраттармен монотерапия кейде рабдомиолизді қоса алғанда, бұлшықет жүйесі жағынан проблемалар туғызады. Бұл қауіп фиброй қышқылы мен аторвастатинді бірге қабылдаған кезде артуы мүмкін. Егер қатар қабылдау керек болса, терапиялық мақсатқа жету үшін аторвастатиннің ең аз дозасын тағайындау және пациенттерге тиісті бақылау жүргізу қажет.

Эзетимиб

Эзетимибпен монотерапия рабдомиолизді қоса алғанда, бұлшықет жүйесі жағынан проблемаларды тудырады. Сондықтан бұл қауіп эзетимиб пен аторвастатинді бірге қабылдағанда артуы мүмкін. Мұндай пациенттерге тиісті клиникалық мониторинг жүргізу ұсынылады.

Колестипол

Колестипол мен аторвастатинді бірлесіп қолданғанда плазмадағы аторвастатин мен оның белсенді метаболиттерінің концентрациясы төмен болды (шамамен 25%). Алайда, аторвастатин мен колестипол препараттарын бір мезгілде қабылдағанда липидтердің деңгейіне әсер етуі осы препараттармен монотерапия кезінде олардың деңгейімен салыстырғанда жоғары болды.

Фузидий қышқылы

Аторвастатин мен фузидий қышқылының өзара әрекеттесуі жүргізілген жоқ. Басқа статиндермен сияқты, бұлшықет жүйесі жағынан проблемалар, соның ішінде рабдомиолиз, аторвастатин мен фудзий қышқылын бірге қабылдағанда байқалды. Бұл өзара әсер механизмі белгісіз. Пациенттерге мұқият бақылау жасау керек және қажет болған жағдайда аторвастатинді қолдануды тоқтата тұру керек.

Колхицин

Аторвастатинмен және колхицинмен бірге емдеу кезіндегі миопатия жағдайлары туралы хабарламалар бар, сондықтан аторвастатинді колхицинмен бірге тағайындағанда сақ болу керек.

Аторвастатиннің бірлесіп пайдаланылатын дәрілік заттарға әсері

Дигоксин

Дигоксин көп реттік дозасы мен 10 мг аторвастатинді бірге қолданғанда дигоксиннің тепе-тең концентрациясы шамалы ұлғайған. Дигоксинді қабылдайтын пациенттер дәрігердің бақылауында болу керек.

Пероральді контрацептивтер

Аторвастатин мен пероральді контрацептивтерді бірлесіп пайдалану плазмадағы норэтиндрон мен этинилэстрадиол концентрациясының жоғарылауын тудырады.

Варфарин

Антикоагулянттармен клиникалық маңызды өзара әрекеттесудің өте сирек жағдайлары байқалды. Протромбин уақыты кумариндік антикоагулянттарды қабылдайтын пациенттерде аторвастатинді қабылдау басталғанға дейін анықтау, сондай-ақ протромбин уақыты көрсеткіштерінде елеулі өзгерістердің болмауын тексеру үшін емнің басында тұрақты түрде өлшеу қажет. Тұрақты протромбин уақыты расталғаннан кейін, оны бақылауды кумариндік антикоагулянттарды қабылдайтын пациенттерге әдетте ұсынылатын аралықтармен жүзеге асыруға болады. Егер аторвастатиннің дозасы өзгертілсе немесе тоқтатылса, бұл ем шараны қайталау қажет. Антикоагулянттарды қабылдамайтын пациенттерді аторвастатинмен емдеу протромбин уақытын өзгертпейді және қан кету жағдайы орын алмайды.

Балалар мен жасөспірімдер

Балаларға дәрілік препараттарды бірге қолданғанда өзара әсерінің дәрежесі анықталмаған. Препаратты балаларда қолданған кезде жоғарыда берілген дәрілік өзара әрекеттесу туралы ақпаратты, сондай-ақ басқа бөлімдерде жазылған ақпаратты қолдану керек.

1-кесте. Бірге пайдаланылатын дәрілік заттардың аторвастатиннің фармакокинетикасына әсері

& Бағанда келтірілген деректер аторвастатин монотерапиясы мен қосарлас қабылдау арасындағы қарапайым арақатынасты білдіреді.

* Құрамында CYP3A4 тежейтін және CYP3A4 метаболизденетін препараттардың плазмасындағы концентрациясын арттыра алатын бір немесе одан да көп компоненттер бар. Бір 240 мл стакан грейпфрут шырынын пайдалану белсенді орто-гидрокси-метаболит аторвастатин қисығы (AUC) астындағы алаңды 20,4%-ға азайтты. Грейпфрут шырынын көп мөлшерде (5 күн ішінде тәулігіне 1,2 л артық) пайдалану AUC аторвастатинді 2,5 есе және AUC белсенді затты (аторвастатин және оның метаболиттерінің) 1,3 есе арттырды.

** Дозаны енгізгеннен кейін 8-16 сағаттан соң алынған бір үлгінің негізінде.

2-кесте. Аторвастатиннің бірге енгізілетін дәрілік заттардың фармакокинетикасына әсері

& Бағанда келтірілген деректер аторвастатин монотерапиясы мен қосарлас қабылдау арасындағы қарапайым арақатынасты білдіреді.

* Аторвастатин мен феназонның көп реттік дозаларын бірге қабылдау феназон клиренсіне ешқандай немесе іс жүзінде маңызды әсер етпеген.

Арнайы ескертулер

Миопатияға сәйкес келуі мүмкін жедел күрделі жағдайдағы кез келген пациентті немесе рабдомиолизден туындаған бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің дамуына бейім қауіп факторлары бар пациентті (мысалы, ауқымды хирургиялық араласуды бастан кешкен ауыр жедел инфекциясы, гипотензиясы бар, жарақаты, зат алмасу ауыр бұзылған, эндокриндік бұзылулар немесе су-электролиттік теңгерімнің бұзылуы, сондай-ақ бақыланбайтын құрысулар бар пациент) аторвастатинмен емдеуді уақытша немесе толық тоқтату керек.

Аторвастатин құрамында лактоза моногидраты бар. Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер бұл препаратты қабылдамауы тиіс.

Пациенттердің ерекше топтары

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Аторвастатинді бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Аторвастатинді белсенді сатыдағы бауыр ауруы бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Егде жастағы пациенттер

Аторвастатинді қарт пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Пациенттердің барлық қалған санаттары үшін қолданылатын дозаларға ұқсас дозаларды пайдалану ұсынылады

Педиатрияда қолдану

Препараттың қауіпсіздігі және оның балалардың дамуына әсері анықталмаған.

Үш жылдық зерттеуде жалпы жетілу мен дамуды бағалауға, Таннер шкаласы бойынша бағалауға және бой мен салмағын өлшеуге негізделген бой мен жыныстық жетілуге клиникалық елеулі әсер еткен жоқ.

Жүктілік

Аторвастатинді жүктілік кезінде қолдануға болмайды. ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерінің құрсақішілік әсерінен кейін туа біткен ақаулар туралы саны аз хабарламалар бар. Аторвастатинмен емдеуді жүктілік кезінде немесе әйелдің жүкті емес екені нақты анықталғанға дейін тоқтату қажет.

Лактация кезеңі

Аторвастатиннің адам сүтімен шығарылуы туралы деректер жоқ. Аторвастатинді қабылдайтын әйелде елеулі жағымсыз әсерлердің пайда болу мүмкіндігіне байланысты балаларды емізуге болмайды. Аторвастатинді емшек емізу кезеңінде қолдануға болмайды.

Препараттың көлік құралын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Аторвастатиннің жағымсыз әсерін ескере отырып, автокөлікті және басқа да әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақ болу керек.

Ылғалдан және жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.