Алматы қаласындағы 20 Мг Таблетка Атокоры №30 | Редди'с Лабораторис Лтд

Гиперхолестеринемия

Атокор диета және басқа фармакологиялық емес дәрілер жеткіліксіз болған кезде, жалпы холестериннің, төмен тығыздықтағы липопротеин холестеринінің, В аполипопротеиннің және триглицеридтердің ересектердегі, жасөспірімдердегі және бастапқы гиперхолестеринемиядан зардап шегетін 10 жастан асқан балалардағы, отбасылық гиперхолестеринемияны (гетерозиготалы нұсқа) немесе біріктірілген (аралас) гиперлипидемияны (Фредриксонның жіктемесі бойынша IIа және IIb типтеріне сәйкес келетін) қоса, диетаға қосымша ретінде тағайындалады.

Атокор сондай-ақ жалпы холестерин мен тығыздығы төмен липопротеин холестеринін гомозиготалы отбасылық гиперхолестеринемиясы бар ересектерде липидтер деңгейін төмендететін басқа емге қосымша дәрі ретінде (мысалы, ТТЛП-аферезге) немесе мұндай емдеу мүмкін болмаған жағдайда төмендету үшін көрсетілген.

Жүрек-қантамыр ауруларының профилактикасы

Бірінші жүрек-қантамыр құбылысының даму қаупі жоғары ересек пациенттердегі жүрек-қантамыр асқынуларының профилактикасы, басқа қауіп факторларын түзетуге қосымша дәрі ретінде.

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- бауырдың белсенді аурулары, шығу тегі айқын емес сарысулық трансаминазалар белсенділігінің жоғарылауын қоса

- жүктілік және лактация кезеңі, контрацепцияның талапқа сай әдістерін пайдаланбайтын ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер

- балалар және 10 жасқа толмаған жасөспірімдер

- С гепатитіне қарсы вирусқа қарсы препараттармен бір мезгілде қолдану (глекапревир/пибрентасвир)

Бірге тағайындалатын дәрілік препараттардың аторвастатинге әсері

Аторвастатин P450 3A4 (CYP3A4) цитохромының қатысуымен метаболизмге ұшырайды және бауыр транспортерлерінің субстраты, 1В1 (OATP1B1) органикалық аниондардың тасымалдаушы полипептиді және 1B3 (OATP1B3) транспортері болып табылады. Аторвастатин метаболиттері OATP1B1 субстраттары болып табылады. Аторвастатин сонымен қатар аторвастатиннің сіңуін және өтпен шығарылуын шектеуі мүмкін мультидәрілік резистенттілікпен (MDR1) және сүт безі обырының резистенттілік протеинімен (BCRP) байланысты ақуыздың субстраты ретінде анықталады. CYP3A4 цитохромының тежегіштері немесе тасымалдаушы протеиндері болып табылатын дәрілік заттармен бірге қолдану аторвастатиннің плазмалық концентрациясының жоғарылауына және миопатияның даму қаупінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Бұл қауіп аторвастатинді және фиброй қышқылының туындылары және эзетимиб сияқты миопатияны индукциялау потенциалы бар басқа дәрілік заттарды бірге тағайындағанда да артуы мүмкін.

CYP3A4 тежегіштері

CYP3A4 цитохромының күшті тежегіштері аторвастатин концентрациясының айқын жоғарылауына әкелетіні анықталды (1-кестені және төмендегі нақты ақпаратты қараңыз). Мүмкін болса, аторвастатин мен CYP3A4 цитохромының күшті тежегіштерін (мысалы, циклоспорин, телитромицин, клиритромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол, С вирустық гепатитін емдеу үшін қолданылатын кейбір вирусқа қарсы препараттар, мысалы, элбасвир/гразопревир және ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир және т. б. қоса, АИТВ протеазасының тежегіштері) бірге тағайындаудан аулақ болу керек. Осы препараттарды аторвастатинмен бірге қолдануды болдырмау мүмкін болмаған жағдайларда аторвастатиннің бастапқы және ең жоғары дозаларын тағайындау және пациенттерге клиникалық мониторинг жүргізу керек (1-кестені қараңыз).

CYP3A4 цитохромының орташа тежегіштері (мысалы, эритромицин, дилтиазем, верапамил және флуконазол) аторвастатиннің плазмалық концентрациясын арттыруы мүмкін (1-кестені қараңыз). Эритромицин мен статиндердің біріктірілуімен миопатияның даму қаупі жоғары болды. Амиодарон немесе верапамилдің аторвастатинмен өзара әрекеттесуі туралы зерттеулер жүргізілген жоқ. Амиодарон да, верапамил де CYP3A4 цитохромының тежегіштері болып табылады және осы препараттарды авторвастатинмен бірге тағайындау аторвастатин әсерінің артуына әкелуі мүмкін. Сондықтан аторвастатиннің ең аз дозаларын тағайындау және аторвастатинді және CYP3A4 цитохромының орташа тежегіштерін бірге қабылдаған кезде пациенттерге клиникалық мониторинг жүргізу керек. Емдеу басталғаннан кейін және тежегіштер дозасын түзеткеннен кейін тиісті клиникалық мониторинг ұсынылады.

СҮР3А4 индукторлары

Аторвастатинді P450 3A цитохромының индукторларымен бірге қолдану (мысалы, эфавиренз, рифампин, шілтер жапырақты шайқурай) аторвастатиннің плазмалық концентрациясының түрліше төмендеуіне әкелуі мүмкін. Рифампиннің (P450 3A цитохромының индукциясы және OATP1B1 гепатоциттерді қармау транспортерлерінің тежелуі) қосарлы өзара әрекеттесу механизмінің нәтижесінде аторвастатин мен рифампинді бір мезгілде бірлесіп тағайындау ұсынылады, өйткені рифампинді қабылдағаннан кейін аторвастатинді тағайындау аторвастатиннің плазмалық концентрациясының айтарлықтай төмендеуімен байланысты. Алайда, рифампициннің гепатоциттердегі аторвастатин концентрациясына әсері белгісіз және егер осы препараттарды бірге тағайындауды болдырмау мүмкін болмаса, тиімділікті бақылау үшін пациенттерді мұқият бақылау қажет.

Тасымалдау тежегіштері

Тасымалдау протеиндерінің тежегіштері (мысалы, циклоспорин, летермовир) аторвастатиннің жүйелік әсерін күшейтуі мүмкін (1-кестені қараңыз). Гепатоциттердегі аторвастатин концентрациясына бауырлық қармау транспортерлерін тежеудің әсері белгісіз. Егер осы препараттарды бірге тағайындауды болдырмау мүмкін болмаса, дозаны төмендету және тиімділікті бақылау үшін мұқият клиникалық мониторинг жүргізу қажет (1-кестені қараңыз).

Летермовирді циклоспоринмен бірге қабылдайтын пациенттерге аторвастатинді тағайындау ұсынылмайды.

Гемфиброзил/фиброй қышқылының туындылары

Монотерапия түрінде фибраттарды қолдану жекелеген жағдайларда рабдомиолизды қоса, бұлшықеттердің зақымдануымен байланыстырады. Бұл зақымдану қаупі фиброй қышқылының туындылары мен аторвастатинді бірге қолданғанда артуы мүмкін. Егер бірге қолдануды болдырмау мүмкін болмаса, емдік мақсатқа қол жеткізу үшін аторвастатиннің ең төмен дозасын тағайындау керек және пациенттер тиісті бақылауда болуы тиіс.

Эзетимиб

Эзетимибті монотерапия түрінде қолдану рабдомиолизды қоса, бұлшықеттердің зақымдануымен байланыстырады. Бұл зақымданудың қаупі эзетимиб пен аторвастатинді бірге қолданғанда артуы мүмкін. Мұндай пациенттерде тиісті клиникалық мониторинг жүргізу ұсынылады.

Колестипол

Колестипол мен аторвастатинді бірге тағайындағанда аторвастатиннің плазмалық концентрациясы және оның белсенді метаболиті төмендеді (аторвастатин концентрациясының арақатынасы: 0.74). Алайда, монотерапия түрінде екі препараттың да тағайындалуымен салыстырғанда Атакор мен колестипол бірге тағайындалған кезде липидтік әсер күшті болды.

Фузид қышқылы

Рабдомиолизді қоса, миопатияның даму қаупі фузид қышқылы мен статиндерді бірге тағайындағанда артуы мүмкін. Осы өзара әрекеттесу механизмі (фармакодинамикалық немесе фармакокинетикалық немесе екеуі де) толық анықталмаған. Осы препараттардың біріктірілімін қабылдаған пациенттерде рабдомиолиздің (өліммен аяқталған жағдайларды қоса) дамуы туралы хабарламалар бар.

Егер фузид қышқылымен емдеу пациент үшін өте маңызды болса, аторвастатинмен емдеуді фузид қышқылымен емдеу кезеңінде тоқтату керек.

Колхицин

Аторвастатин мен колхициннің өзара әрекеттесуіне зерттеулер жүргізілмегенімен, авторвастатин мен колхицинді бірге қолданған кезде миопатияның даму жағдайлары туралы хабарланды, осыған байланысты осы препараттарды бірге қолданған кезде сақ болу керек.

Аторвастатиннің бірге тағайындалатын дәрілік заттарға әсері

Дигоксин

Дигоксин мен 10 мг аторвастатиннің бірнеше дозаларын бірге тағайындау кезінде дигоксиннің тепе-теңдік концентрациясының шамалы жоғарылауы байқалды. Дигоксинді бірге қолданған кезде пациенттерге тиісті мониторинг жүргізу қажет.

Пероральді ұрықтануға қарсы дәрілер

Аторвастатинді пероральді ұрықтануға қарсы дәрілермен бірге тағайындау норэтиндрон мен этинил эстрадиолдың плазмалық концентрациясының жоғарылауына әкелді.

Варфарин

Варфаринмен ұзақ уақыт ем алған пациенттердің клиникалық зерттеулерінде варфаринмен бірге тәулігіне 80 мг аторвастатинді бірлесіп тағайындау емдеудің алғашқы 4 күні ішінде 1.7 секундқа протромбин уақытының аздап төмендеуін туындатты, ол аторвастатинмен емдеудің 15 күні ішінде қалыпты мәндерге оралды. Клиникалық тұрғыдан елеулі ұюға қарсы өзара әрекеттесудің өте сирек жағдайлары туралы ғана хабарланғанымен, кумаринді антикоагулянттарды қабылдайтын пациенттерде аторвастатинмен емдеуді бастар алдында протромбин уақытын және коагуляция уақытында елеулі өзгерістер болмайтынына көз жеткізу үшін емдеудің алғашқы күндері өте жиі анықтау қажет. Тұрақты протромбин уақытын құжаттағаннан кейін кумаринді антикоагулянттармен емделетін пациенттерге әдетте ұсынылатын уақыт аралықтарында мониторинг жүргізуге болады. Егер аторвастатин дозасын өзгерту немесе аторвастатинді тоқтату орын алса, осы емшараны қайталау керек. Аторвастатинмен емдеу антикоагулянттар қабылдамаған пациенттерде қан кетумен немесе протромбин уақытының өзгеруімен байланыстырмаған.

Бала жасындағы пациенттер

Дәрілік өзара әрекеттесуді зерттеу тек ересектерде жүргізілді. Балалардағы дәрілік өзара әрекеттесу көлемі туралы белгісіз. Балалар жасындағы пациенттер үшін ересектерде байқалатын жоғарыда көрсетілген дәрілік өзара әрекеттесулерді және ескертулерді назарға алу керек.

Дәрілік өзара әрекеттесуі

1-кесте: Бірге тағайындалатын дәрілік заттардың аторвастатин фармакокинетикасына әсері

& Емдеудің арақатынасын білдіреді (бірге тағайындалған препарат плюс аторвастатин тек аторвастатинге қарсы, монотерапия түрінде)

# клиникалық мәні үшін «Арнайы ескертулер» және «Дәрілік өзара әрекеттесуі» бөлімдерін қараңыз.

* Құрамында CYP3A4 цитохромын бәсеңдететін және CYP3A4 қатысуымен метаболизденетін дәрілік заттардың плазмалық концентрациясын жоғарылататын бір немесе одан көп компоненттер бар. 240 мл грейпфрут шырынын қабылдау белсенді ортогидрокси –метаболиті үшін AUC ("концентрация – уақыт" қисығының астындағы аудан) 20.4% төмендеуіне алып келді. Грейпфрут шырынын үлкен көлемі (тәулігіне 1.2 литрден астам, 5 күн бойы) аторвастатиннің AUC 2.5 есе және редуктаза ГМК-Ко тежегіштерінің AUC белсенді (аторвастатин мен метаболиттердің) 1.3 есе артуына әкелді.

** Дозаны қабылдағаннан кейін 8-16 сағаттан кейін алынған бір реттік үлгіге негізделген арақатынас.

OD = тәулігіне бір рет; SD = бір реттік доза; BID = тәулігіне екі рет; TID = тәулігіне үш рет; QID = тәулігіне 4 рет.

2-кесте: Аторвастатиннің бірге тағайындалатын дәрілік заттардың фармакокинетикасына әсері

& Емдеудің арақатынасын білдіреді (бірге тағайындалатын препарат плюс аторвастатин тек аторвастатинге қарсы, монотерапия түрінде)

* Аторвастатин мен феназонның көптеген дозаларын бірге тағайындау феназон клиренсіне шағын немесе анықталмайтын әсер етті.

OD = тәулігіне бір рет; SD = бір реттік доза; BID = тәулігіне екі рет.

Дозалау режимі

Атокор препаратымен емдеу басталғанға дейін пациент стандартты гипохолестеринемиялық диетада болуы тиіс, оны Атокор препаратымен емдеу кезінде де сақтауды жалғастыруы тиіс.

Препараттың дозасы ТТЛП-ХС бастапқы деңгейіне, ем мақсаты мен клиникалық жауабына сәйкес жеке таңдалады.

Әдетте бастапқы доза тәулігіне 10 мг құрайды. Дозаны түзетуді 4 апта немесе одан көп аралықпен жүргізген жөн. Ең жоғары доза тәулігіне бір рет 80 мг құрайды.

Бастапқы гиперхолестеринемия және біріктірілген (аралас) гиперлипидемия (Фредриксонның жіктемесі бойынша IIa және IIb типтері)

Пациенттердің көпшілігі үшін тәулігіне бір рет Атокор 10 мг дозасы жеткілікті болып табылады. Емдік жауап 2 апта ішінде байқалады және ең жоғары емдік жауапқа әдетте 4 апта ішінде қол жеткізіледі. Қол жеткізілген жақсару ұзақ мерзімді ем кезінде демеледі.

Гетерозиготалы отбасылық гиперхолестеринемия

Атокор препаратымен емдеуді тәулігіне бір рет 10 мг дозадан бастаған жөн. Дозалар жеке таңдалады және әр 4 апта сайын, күніне 40 мг-ге дейін түзетеді. Әрі қарай дозаны тәулігіне 80 мг-ге дейін арттырады, тәулігіне 40 мг дозада аторвастатин өт қышқылдарының секвестрантарымен біріктіріледі.

Гомозиготалық тұқым қуалайтын гиперхолестеринемия

Тек шектеулі деректер бар.

Гомозиготалық тұқым қуалайтын гиперхолестеринемиясы (ТҚГ) бар пациенттер үшін Атокор дозасы 10 мг, тәулігіне ең жоғары дозасы 80 мг құрайды. Бұл пациенттерде Атокорды басқа гиполипидемиялық емге (ТТЛП аферезі және т.б.) қосымша дәрі ретінде немесе егер мұндай ем қолжетімсіз болғанда пайдалану керек.

Жүрек-қантамыр ауруларының профилактикасы

Бастапқы профилактика зерттеулерінде препараттың дозасы тәулігіне 10 мг құрады. ТТЛП-ХС деңгейіне қол жеткізу үшін қолданыстағы емдеу нұсқаулықтарына сәйкес аторвастатиннің неғұрлым жоғары дозалары талап етілуі мүмкін.

Пациенттердің ерекше топтары

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек аурулары қан плазмасындағы Атокор концентрациясына немесе ТТЛП-ХС деңгейінің төмендеуіне әсер етпейді; сондықтан бүйрек дисфункциясы бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Атокорды бауыр функциясы бұзылған пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Атокорды бауырдың белсенді ауруы бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Егде жастағы пациенттер

Ұсынылатын дозаларда аторвастатин қабылдайтын 70 жастан асқан пациенттерде препараттың тиімділігі мен қауіпсіздігі пациенттердің жалпы популяциясындағы сияқты.

Балалар және жасөспірімдер

Гиперхолестеринемия

Балаларды емдеуді балалардағы гиперлипидемияны емдеуде жеткілікті тәжірибесі бар дәрігер ғана жүргізуі тиіс және пациенттердің жай-күйі мен емдеу тиімділігін бағалау үшін тұрақты тексеруден өтуі тиіс.

10 және одан жоғары жастағы гетерозиготалы отбасылық гиперхолестеринемиясы бар пациенттер үшін аторвастатиннің ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне 10 мг құрайды. Дозаны препараттың клиникалық тиімділігі мен жағушылығына байланысты тәулігіне 80 мг дейін арттыруға болады. Дозаларды емдеу мақсатына сәйкес жекелеу керек. Дозаны түзетуді 4 апта немесе одан көп аралықпен орындау керек. Тәулігіне 80 мг дейінгі дозаны біртіндеп іріктеуді ересектердегі зерттеу деректері және гетерозиготалы отбасылық гиперхолестеринемиясы бар балалардағы клиникалық зерттеулердің шектеулі деректері қолдайды.

Ашық зерттеулерден алынған 6 жастан 10 жасқа дейінгі гетерозиготалы отбасылық гиперхолестеринемиясы бар балаларда препараттың тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы шектеулі деректер бар. Аторвастатин 10 жасқа дейінгі пациенттерді емдеу үшін тағайындалмайды. Пациенттердің осы тобы үшін препараттың басқа дәрілік түрлері/дозалары неғұрлым қолайлы болуы мүмкін.

Басқа дәрілік заттармен бірге қолдану

Аторвастатинмен бірге С гепатитін емдеуге арналған элбасвир/гразопревир немесе цитомегаловирустық инфекцияның профилактикасы үшін летермовир сияқты вирусқа қарсы препараттарды қабылдайтын пациенттерде аторвастатин дозасы тәулігіне 20 мг аспауы тиіс.

Летермовирді циклоспоринмен бірге қабылдайтын пациенттерге аторвастатинді тағайындау ұсынылмайды.

Енгізу әдісі және жолы

Атокор ішке қабылдауға арналған. Препараттың тәуліктік дозасы тәулігіне бір рет, тамақтануға қарамастан, күннің кез келген уақытында қабылданады.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажетті шаралар

Аторвастатиннің артық дозалануын емдеу үшін спецификалық антидот жоқ. Артық дозалану жағдайында симптоматикалық ем жүргізу және қажет жағдайда демеуші шаралар қабылдау керек. Препарат қан плазмасының ақуыздарымен белсенді байланысатындықтан гемодиализ кезінде аторвастатин клиренсінің едәуір ұлғаюының ықтималдығы аз.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінінің кеңесіне жүгіну бойынша ұсынымдар

Сұрақтар пайда болған жағдайда медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну керек.

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

1 (2 немесе 3) пішінді ұяшықты қаптамадан қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге қораптық картон қорапшаға салынады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.