Абитракс 1г, №1 Флакон в Астане | Laboratorio Farmaceutico C.T.

Один флакон содержит

активное вещество – цефтриаксона натрия 1.192 г (эквивалентно цефтриаксону 1.0 г).

Одна ампула с растворителем содержит 1 % раствор лидокаина

гидрохлорида

Фармакокинетика

Внутримышечное введение

После внутримышечного введения, средние уровни максимальной концентрации цефтриаксона составляют приблизительно половину таких же уровней концентрации, которые наблюдаются после внутривенного введения такой же дозы. Максимальная концентрация в плазме после внутримышечного введения однократной дозы на уровне 1 г составляет 81 мг/л и достигается через 2-3 часа после введения.

Площадь под кривой зависимости «концентрация в плазме - время» после внутримышечного введения является такой же, как и после внутривенного введения аналогичной дозы.

Внутривенное введение

После внутривенного болюсного введения цефтриаксона на дозовом уровне 500 мг и 1 г, средние уровни максимальной концентрации цефтриаксона в плазме составляют приблизительно 120 и 200 мг/л, соответственно. После внутривенной инфузии цефтриаксона на дозовом уровне 500 мг, 1 г и 2 г средние уровни максимальной концентрации цефтриаксона в плазме составляют приблизительно 80, 150 и 250 мг/л, соответственно.

Распределение

Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. Уровни концентрации, в значительной степени превышающие уровни минимальной подавляющей концентрации для самых важных патогенов определяются в тканях, включая легкие, сердце, желчные протоки/печень, миндалины, среднее ухо и слизистую оболочку носа, кости и спинномозговую, плевральную, синовиальную жидкость и сок предстательной железы. После повторного введения дозы наблюдается повышение средней максимальной концентрации в плазме (Cmax) на 8-15%; в большинстве случаев, равновесная концентрация достигается в течение 48-72 часов и зависит от пути введения.

Проникновение в конкретные ткани

Цефтриаксон проникает в мягкие мозговые оболочки. Проникновение является более высоким, когда мягкие мозговые оболочки воспалены. Средние уровни максимальной концентрации цефтриаксона в СМЖ у пациентов с бактериальным менингитом составляют 25% от уровней максимальной концентрации в плазме крови по сравнению с уровнем максимальной концентрации, составляющим 2%, у пациентов с невоспаленными мягкими мозговыми оболочками. Максимальная концентрация цефтриаксона в СМЖ достигается приблизительно через 4-6 часов после внутривенного введения. Цефтриаксон проникает сквозь плацентарный барьер и в низкой концентрации выделяется в грудное молоко.

Связывание с белками

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Связывание с белками плазмы составляет примерно 65% при концентрации в плазме на уровне, ниже 100 мг/л. Связывание является насыщаемым. При этом связанная часть понижается пропорционально повышению концентрации (до 85% при концентрации в плазме на уровне 300 мг/л).

Выведение

Плазменный клиренс цефтриаксона (связанного и не связанного) составляет приблизительно 10-22 мл/мин. Почечный клиренс составляет 5-12 мл/мин. 50-60% дозы цефтриаксона выводится в неизменном виде с мочой, в первую очередь в результате клубочковой фильтрации, тогда как 40-50% выводится в неизменном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона у взрослых составляет приблизительно 8 часов.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, и даже у пациентов с тяжелыми формами почечной недостаточности, фармакокинетические свойства цефтриаксона подвергаются лишь незначительным изменениям. Происходит незначительное увеличение периода полувыведения (менее, чем в два раза).

Относительно умеренное повышение периода полувыведения при почечной недостаточности объясняется компенсаторным повышением не почечного клиренса, которое возникает в результате понижения связывания с белками и соответствующего повышения не почечного клиренса всего цефтриаксона.

У пациентов с печеночной недостаточностью, период полувыведения цефтриаксона не повышается, что объясняется компенсаторным повышением почечного клиренса. Также это объясняется увеличением бесплазменной фракции цефтриаксона, что парадоксальным образом приводит к повышению клиренса всего препарата, с повышением объема распределения параллельно с повышением общего клиренса.

Люди пожилого и старческого возраста

У пожилых людей в возрасте старше 75 лет, средний период полувыведения в 2 или 3 раза превышает период полувыведения у молодых взрослых людей.

Дети

У новорожденных период полувыведения цефтриаксона является пролонгированным. С момента рождения и до достижения возраста 14 дней, уровни не связанного цефтриаксона могут продолжать повышаться под влиянием таких факторов, как пониженная клубочковая фильтрация и нарушенное связывание с белками. В детском возрасте, период полувыведения ниже, чем период полувыведения у новорожденных и взрослых.

Плазменный клиренс и объем распределения цефтриаксона выше у новорожденных, детей младшего и дошкольного возраста, нежели у взрослых.

Фармакодинамика

Цефтриаксон - антибиотик цефалоспоринового ряда третьего поколения. Обладает бактерицидным действием, угнетает рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, за счет подавления синтеза клеточной стенки активно делящихся бактерий, путем присоединения к одному или более пенициллинсвязывающих белков. В результате стенка клетки повреждается и становится осмотически неустойчивой.

Цефалоспорины уменьшают ингибирование гидролаз муреина, фермента, участвующего в делении клеток. Неингибированный фермент может нарушать целостность клеточной стенки.

Цефтриаксон активен в отношении следующих микроорганизмов, включая

штаммы, вырабатывающие бета-лактамазу (пенициллиназа).

Чувствительные микроорганизмы:

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*, Коагулазонегативные стафилококки (метициллин-чувствительные)*, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalactiae (группа B), Streptococcus pneumoniae, Streptococci группы viridans

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp, Treponema pallidum

Виды, для которых возможна приобретённая чувствительность:

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Staphylococcus epidermidis**, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens

Анаэробы: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens

Устойчивые микроорганизмы:

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia

Анаэробы: Clostridium difficile

Другие: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum

*Все метициллин-устойчивые стафилококки, резистентны к цефтриаксону.

**Процент резистентности > 50%, по крайней мере в одном регионе

- бактериальный менингит

- острый средний отит

- заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в том числе, госпитальная и внегоспитальная пневмония)

- острые обострения хронической обструктивной болезни легких у взрослых

- инфекции брюшной полости

- инфекции костей, суставов

- осложненные инфекции мягких тканей, кожи

- инфекции на фоне нейтропении

- осложненные инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит)

- болезнь Лайма (ранней и поздней стадии) у взрослых и детей, включая новорожденных детей с 15–дневного возраста

- гонорея

- сифилис

- профилактика инфекций в предоперационном периоде

- бактериальный эндокардит

- любая бактериальная инфекция, связанная с вышеперечисленными инфекциями

• Гиперчувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам или к любому из вспомогательных веществ.

• Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой тип бета-лактамных антибактериальных препаратов (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) в анамнезе.

Цефтриаксон противопоказан:

• недоношенным новорожденным до возраста 41 недели (гестационный возраст + хронологический возраст). *

• доношенным новорожденным (до 28 дней жизни):

а) при наличии гипербилирубинемии, желтухи, гипоальбуминемии или ацидоза, состояний, при которых возможно нарушение связывания билирубина;*

б) если им требуется (или может потребоваться) внутривенное введение кальция или содержащих кальций растворов из-за риска образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона.

Цефтриаксон может вытеснять билирубин из его связи с сывороточным альбумином, что увеличивает риск билирубиновой энцефалопатии у этих пациентов.

Перед внутримышечным введением цефтриаксона, когда в качестве растворителя используется лидокаин, следует учесть противопоказания для лидокаина (смотреть информацию в инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Лидокаин).

Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, не следует вводить внутривенно!

Кальций-содержащие растворители, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, не следует использовать для растворения содержимого ампул,

так как может образоваться осадок. Осадки цефтриаксона-кальция могут также образоваться, если цефтриаксон смешивается с кальций - содержащим раствором в одной и той же системе внутривенного введения. Цефтриаксон не следует вводить одновременно с внутривенными растворами, содержащими кальций, включая непрерывные кальций-содержащие инфузии, такие как парентеральное питание через Y-наконечник. Однако пациентам, кроме новорожденных, цефтриаксон и кальций-содержащие растворы можно вводить последовательно друг за другом, если инфузионные системы тщательно промыть между инфузиями соответствующими жидкостями. В исследовании in vitro плазмы взрослых и плазмы новорожденных из пуповинной крови показали, что у новорожденных наблюдается повышенный риск осаждения цефтриаксона-кальция. Следовательно, цефтриаксон и кальций-содержащие растворы не должны смешиваться или вводиться одновременно.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может увеличить эффект анти-витамина K и риск кровотечения. Рекомендуется частый контроль Международного Нормализованного соотношения (INR) и дозировки анти-витамин К-препаратов, откорректированных соответствующим образом, как во время, так и после лечения цефтриаксоном. Существуют противоречивые данные относительно потенциального увеличения почечной токсичности аминогликозидов, когда они используются с цефалоспоринами. В таких случаях следует строго придерживаться рекомендуемого уровня мониторинга аминогликозидов (и функции почек) в клинической практике.

Есть данные об антагонистических эффектах при комбинации хлорамфеникола и цефтриаксона. Клиническая значимость этого вывода неизвестна.

Не было никаких сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и пероральными кальций-содержащими препаратами или взаимодействии между внутримышечным цефтриаксоном и кальций-содержащими препаратами (внутривенными или пероральными).

У пациентов, получавших цефтриаксон, тест Кумбса может привести к ложно-положительным результатам.

Цефтриаксон, как и другие антибиотики, может вызвать ложно-положительные результаты тестов на галактоземию.

Аналогично неферментативные методы определения глюкозы в моче могут дать ложно-положительные результаты. Поэтому определение уровня глюкозы в моче во время терапии цефтриаксоном следует проводить ферментативным методом.

Не наблюдалось ухудшения функции почек после одновременного применения больших доз цефтриаксона и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида).

Одновременное введение пробенецида не снижает элиминации цефтриаксона.

Аллергические реакции

Как и в случае со всеми бета-лактамными антибактериальными средствами, сообщалось о серьезных и иногда со смертельным исходом реакциях гиперчувствительности. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности, лечение цефтриаксоном должно быть немедленно прекращено и предприняты адекватные чрезвычайные меры. Перед началом лечения следует установить, есть ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефтриаксон, другие цефалоспорины или на любой другой тип бета-лактамных агентов. С осторожностью его следует применять, если цефтриаксон назначен пациентам с нетяжелой гиперчувствительностью к другим бета-лактамным средствам в анамнезе.

Зарегистрированы тяжелые кожные побочные реакции (синдром Стивенса -Джонсона или синдром Лайелла/токсический эпидермальный некролиз). Тем не менее, частота этих случаев неизвестна.

Взаимодействие с кальцийсодержащими препаратами

Описаны случаи смертельных реакций с кальций-цефтриаксон осадком в легких и почках у недоношенных и полностью доношенных новорожденных в возрасте менее 1 месяца. По крайней мере, один из них получил цефтриаксон и кальций в разное время и через различные капельницы. По имеющимся научным данным нет сообщений о подтвержденных внутрисосудистых преципитатах у больных, кроме новорожденных, получавших цефтриаксон и кальций содержащие растворы или любые другие кальций содержащие препараты.

Есть данные, что новорожденные имеют повышенный риск осаждения цефтриаксон-кальция по сравнению с другими возрастными группами.

У пациентов любого возраста цефтриаксон не следует смешивать или вводить одновременно с любыми кальцийсодержащими внутривенными растворами, даже с помощью различных инфузионных систем или в различных местах инфузий. Однако у новорожденных старше 28-дневного возраста цефтриаксон и кальций содержащие растворы можно вводить последовательно один за другим, если используются инфузионные системы на различных участках, или если инфузионные системы заменяются или тщательно промываются между инфузиями физиологическим солевым раствором, чтобы избежать осаждения.

Дети

Безопасность и эффективность Абитракса у новорожденных, младенцев и детей были достигнуты дозировками, описанными в разделе Способ применения и дозы. Есть данные, что цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из сывороточного альбумина.

Абитракс противопоказан недоношенным и доношенным новорожденным с риском развития билирубиновой энцефалопатии.

Иммуно-опосредованная гемолитическая анемия

Иммуно-опосредованная гемолитическая анемия наблюдается у пациентов, получающих антибактериальные препараты класса цефалоспоринов, включая Абитракс. При лечении цефтриаксоном взрослых и детей были зарегистрированы тяжелые случаи гемолитической анемии, в том числе со смертельным исходом.

Если у пациента развивается анемия при применении цефтриаксона, следует рассмотреть диагноз анемии, вызванной цефалоспорином и прекратить применение цефтриаксона до тех пор, пока не выявится этиология.

Длительное лечение

При длительном лечении через регулярные промежутки времени следует проводить полный анализ крови.

Колит / Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов

Антибиотико-ассоциированный колит и псевдо-мембранозный колит были зарегистрированы в случае почти всех антибиотиков, включая цефтриаксон, и могут варьировать по тяжести от легкого до угрожающего жизни. Поэтому важно рассматривать этот диагноз у больных, у которых имеется диарея во время или после введения цефтриаксона. Следует рассмотреть прекращение терапии цефтриаксоном и начать специфическое лечение Clostridium difficile.  

Лекарственные препараты, которые подавляют перистальтику, давать не следует. Как и в случае с другими антибактериальными средствами может возникнуть суперинфекция нечувствительными микроорганизмами.

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность

При тяжелой почечной и печеночной недостаточности рекомендуется строгий клинический контроль безопасности и эффективности.

Влияние на серологическое исследование

Влияние на тесты Кумбса может иметь место, поскольку Абитракс может привести к ложноположительным результатам испытаний. Абитракс также может привести к ложноположительной реакции в тестах на галактоземию.

Неферментативные методы выявления глюкозы в моче могут давать ложно-положительные результаты. Определение глюкозы в моче во время терапии Абитраксом должно проводиться ферментативно.

Натрий

Абитракс содержит соль натрия. Это следует учитывать при лечении пациентов с натриевоконтролируемой диетой.

Антибактериальный спектр

Цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериальной активности и непригоден для использования в качестве единственного средства для лечения некоторых видов инфекций, если только возбудитель не подтвержден. При полимикробных инфекциях, с подозрением на наличие болезнетворных микроорганизмов, включая организмы, устойчивые к цефтриаксону, следует рассмотреть вопрос о введении дополнительного антибиотика.

Использование лидокаина

В случае если раствор лидокаина используется в качестве растворителя, раствор цефтриаксона должен использоваться только для внутримышечных инъекций. Перед применением необходимо ознакомиться с противопоказаниями к применению лидокаина, предупреждениями и другой соответствующей информацией, описанной в краткой характеристике лекарственного препарата лидокаина. Раствор лидокаина никогда не следует вводить внутривенно.

Образование желчных камней

Когда на сонограммах наблюдаются тени, следует рассмотреть возможность образования преципитатов цефтриаксона кальция. Тени, которые ошибочно принимают за камни в желчном пузыре, были обнаружены на сонограммах желчного пузыря и более часто наблюдались при дозах цефтриаксона 1 г в сутки и выше. Особое внимание следует уделить детям. Такие преципитаты исчезают после прекращения терапии цефтриаксоном. Редко наличие преципитатов цефтриаксона кальция было связано с симптомами. В симптоматических случаях рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, а врачу следует рассмотреть прекращение лечения цефтриаксоном на основании специфической оценки польза-риск.

Билиарный стаз

Случаи панкреатита, возможно билиарно-обструкционной этиологии, были зарегистрированы у пациентов, принимавших цефтриаксон. Они имели факторы риска билиарного стаза и билиарного сладжа, например, предшествующее большое лечение, тяжелая болезнь и парентеральное питание. Нельзя исключать триггеры или кофакторы цефтриаксона, связанные с билиарным осаждением.

Образование почечных камней

Сообщалось о случаях образования почечных камней, которые были обратимы после прекращения приема цефтриаксона. В симптоматических случаях следует провести сонографию. Использование у пациентов с образованием почечных камней или гиперкальциурией в анамнезе должно рассматриваться врачом на основе специфической оценки польза-риск

Фертильность

Репродуктивные исследования не показали никаких признаков неблагоприятного воздействия на фертильность мужчин и женщин.

Беременность и период лактации

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Существует ограниченное количество данных использования цефтриаксона у беременных женщин.

Есть данные, что цефтриаксон не оказывает прямого или косвенного вредного воздействия на эмбриональное развитие/развитие плода, перинатальное и постнатальное развитие.

Цефтриаксон допускается назначать во время беременности после оценки отношения польза/риск, в особенности в первом триместре беременности.

Цефтриаксон выделяется в грудное молоко в низких концентрациях, но не ожидается влияния цефтриаксона на грудное вскармливание в терапевтических дозах. Тем не менее, нельзя исключать риск диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. Следует учитывать возможность сенсибилизации у ребенка. При кормлении грудью следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/воздержании лечения цефтриаксоном, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Доза зависит от типа, локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, от возраста пациента и состояния функций его печени и почек.

Дозы, указанные в таблицах, приведенных ниже, являются рекомендованными дозами для применения при этих показаниях. В особенно тяжелых случаях следует рассматривать целесообразность назначения самых высоких доз из указанных диапазонов.

Взрослые и дети старше 12 лет (масса тела ≥ 50 кг)

*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.

**При назначении препарата в дозе более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день (с интервалом 12 часов).

Показания для взрослых и детей старше 12 лет (≥50 кг), которые требуют специального режима введения препарата:

Острый средний отит

Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 1-2 г.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии, может быть эффективно внутримышечное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г в сутки в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций

Однократное введение перед операцией в дозе 2 г.

Гонорея

Однократное внутримышечное введение в дозе 500 мг.

Сифилис

Рекомендованные дозы 500 мг (0.5 г) или 1 г один раз в день увеличивают до 2 г один раз в день при нейросифилисе, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Болезнь Лайма (диссеминированный Лайм-боррелиоз ранняя (П) и поздняя (III) стадия)

Применять в дозе 2 г один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во  внимание национальные и местные руководства.

Применение у детей

Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (<50 кг)

Для детей с массой тела 50 кг или более должна применяться обычная дозировка взрослых.

*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.

**При назначении дозы более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день (с интервалом в 12 часов).

Показания для новорожденных, младенцев и детей от 15 дней до 12 лет (<50кг), которые требуют специального режима введения препарата:

Острый средний отит

Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии, может быть эффективно внутримышечное введение  цефтриаксона в дозе 50 мг/кг в сутки в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций

Однократное введение перед операцией в дозе 50-80 мг/кг массы тела.

Сифилис

Рекомендованные дозы 75-100 мг/кг (максимально 4г) массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации о дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Болезнь Лайма (диссеминированный Лайм-боррелиоз ранняя (П) и поздняя (III) стадия)

Применять в дозе 50-80 мг/кг массы тела один раз в сутки на протяжении 14-21 дня.

Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Новорожденные в возрасте 0-14 дней

Цефтриаксон противопоказан недоношенным новорожденным в возрасте до 41 недели (гестационный возраст + хронологический возраст).

*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона. Не превышать максимальную суточную дозу 50 мг/кг массы тела.

Показания для новорожденных в возрасте 0-14 дней, которые требуют специального режима введения препарата:

Острый средний отит

Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций.

Однократное введение перед операцией в дозе 20-50 мг/кг массы тела.

Сифилис

Рекомендованная доза 50 мг/кг массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Продолжительность терапии

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Применение цефтриаксона следует продолжать в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела пациента или подтверждения эрадикации возбудителя.

Применение у лиц пожилого возраста

При условии нормального функционирования почек и печени коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона при легком или умеренном нарушении функции печени при условии нормальной функции почек. Исследования по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона у пациентов с нарушениями функции почек при условии, что функция печени не нарушена. В случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) доза цефтриаксона не должна превышать 2 г в сутки. У пациентов, находящихся на диализе дополнительного введения препарата после процедуры не требуется. Цефтриаксон не выводится путем перитонеального гемодиализа. Необходим клинический контроль за безопасностью и эффективностью препарата.

Применение у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью

При применении цефтриаксона у пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью необходим клинический контроль за безопасностью и эффективностью препарата.

Способ применения:

Раствор необходимо использовать сразу после приготовления.

Для внутривенной инъекции: препарат можно вводить путем проведения внутривенной инфузии в течение не менее чем 30 минут (предпочтительный путь введения) или путем внутривенной инъекции в течение 5 минут. Дробные внутривенные инъекции следует проводить в течение 5 минут в крупные вены. Внутривенные дозы на уровне от 50 мг/кг детям в возрасте старше 12 лет следует вводить путем инфузии. Новорожденным внутривенные дозы следует вводить в течение 60 минут для снижения потенциального риска возникновения билирубиновой энцефалопатии.

Концентрация для внутривенной инъекции: 100 мг/мл, Концентрация для внутривенной инфузии: 50 мг/мл.

Для внутривенного введения: 1 г разводят в 10 мл воды для инъекций. Инъекцию следует проводить в течение 5 минут, непосредственно в вену или через магистраль для внутривенных инфузий.

Для внутримышечной инъекции: 1 г растворяют в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодица). Рекомендуется вводить не более 1 г в одну и ту же мышцу.

Лидокаин запрещается использовать в качестве растворителя для препаратов с международным непатентованным наименованием «Цефтриаксон»  детям до 15 лет.

Раствор цефтриаксона следует вводить внутримышечно в случаях, когда внутривенное введение невозможно или внутримышечный путь введения является предпочтительным для пациента.

Для доз, превышающих 2 г, следует использовать внутривенный способ введения.

При использовании лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение полученного раствора цефтриаксона противопоказано!

При использовании лидокаина в качестве растворителя у лиц старше 15 лет рекомендуется провести внутрикожную аллергическую пробу на лидокаин.

При использовании лидокаина в качестве растворителя перед введением раствора следует исключить у пациента противопоказания к применению лидокаина (см.инструкцию по применению лидокаина), а также учитывать аллергические реакции на лидокаин в анамнезе.

Растворы препарата Абитракс нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие растворители, из-за возможной несовместимости.

Для предоперационной профилактики инфекций в месте хирургического вмешательства цефтриаксон следует вводить за 30-90 минут до операции.

Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов (тошнота, рвота, понос)

Лечение: гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота нет. Лечение – симптоматическое.

Наиболее часто упоминаемые побочные реакции на цефтриаксон: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и увеличение печеночных ферментов.

Данные для определения частоты побочных эффектов от цефтриаксона были получены из клинических испытаний.

Для классификации частоты используют следующие обозначения:

очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100-<1/10), нечасто (≥1/1000-<1/100), редко (≥ 1/10000-<1/1000)

Неизвестно (не может быть оценена по имеющимся данным)

Часто(≥1/100-<1/10):

- эозинофилия

- лейкопения

- тромбоцитопения

- диарея^b, жидкий стул

- увеличение печеночных энзимов

- высыпания

Нечасто(≥1/1000-<1/100):

- генитальная грибковая инфекция

- гранулоцитопения, анемия, коагулопатия

- головная боль, головокружение

- тошнота, рвота

- зуд

- флебит боль в месте инъекции

- лихорадка

- увеличение креатинина в крови

Редко(≥ 1/10000-<1/1000):

- псевдомембранозный колит, бронхоспазм

- крапивница

- гематурия, гликозурия

- отек

- озноб

Неизвестно^a:

- суперинфекция^b

- гемолитическая анемия

- агранулоцитоз

- анафилактический шок, анафилактические реакции

- гиперчувствительность^b

- конвульсии

- головокружение

- панкреатит

- стоматит,глоссит, отложения в ЖП^b

- желтуха, синдром Стивенса Джонсона^b

- токсический эпидермальный некролиз^b

- мультиформная эритема

- острый генерализованный экзантематозный пустулез

- олигурия, почечные отложения(обратимые)

- ложноположительная реакция Кумбса^b

- ложноположительный результат теста на галактоземию^b

- неферментативные методы определения глюкозы ложнопозитивны^b.

^аНа основе постмаркетинговых отчетов. Поскольку сведения об этих реакциях добровольно поступают от населения неопределенного охвата, не представляется возможным достоверно оценить их частоту, которая, таким образом, относится к категории неизвестно.

^bСмотреть раздел: Особые указания.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.