Цефаксон Флакон 1 Г №1 в Астане | Люпин Лтд

Активное вещество – цефтриаксон 1000 мг

Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальный уровень в плазме крови достигается через 30 мин. и превышает минимально ингибирующую концентрацию чувствительных микроорганизмов.

Цефтриаксон хорошо распределяется в тканях и биологических жидкостях организма. Высокие концентрации активного вещества определяются в тканях паринхематозных органов, костной ткани, связках, органах мочевыделительной системы, в коже. Цефтриаксон также проникает через гемато-энцефалический барьер. Связывание с белками плазмы имеет обратимый характер и при концентрации активного вещества в плазме 25 мкг/мл составляет 95%, при концентрации 300 мкг/мл – 85%.

У пациентов получающих цефалоспорины в течение длительного времени время полувыведения цефтриаксона составляет 6-9 часов.

33-67% препарата выводится с мочой в неизменном виде, остальная часть выводится с желчью и расщепляется под влиянием кишечной микрофлоры до неактивных метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл в мин) или при одновременном нарушении функции печени и почек требуется коррекция режима дозирования с учетом курабельности больного.    

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик – III поколения, широкого спектра действия оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной мембраны бактерий. Активен в отношении Staphylococcus aureus (включая penicillinase producing strains),  Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (группы A beta-haemolytic streptococcus), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae. Также активен в отношении грамотрицательных бактерий Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella species (включая Klebsiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (включая penicillinase и nonpenicillinase producing starins), Neusseria Meningitides, Proteus Mirabilis, Proteus Vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• верхних отделов дыхательных путей
• мочевыделительной системы
• органов брюшной полости
• костей и мягких тканей
• кожные инфекции
• гонорея
• бактериальная септицемия
• менингит

Профилактика вторичной послеоперационной инфекции.

Инфекционно-воспалительные заболевания у пациентов со злокачественными   опухолями.

• повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим компонентам препарата
• повышенная чувствительность к другим антибиотикам группы цефалоспоринов
• беременность.

Препарат нельзя смешивать в одном инфузионном растворе с другими лекарственными препаратами, т.к. возможна фармацевтическая несовместимость.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Возможно одновременное назначение с метронидазолом, фторхинолонами, ванкомицином, рифампицином (но не в одном шприце).

Во время лечения противопоказано употребление этанола, возможны приходящие эффекты (покраснение лица, спазмы в животе и области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

При возникновении диареи на фоне лечения цефтриаксоном следует иметь в виду возможность развития псевомембранозного колита. Применение антибиотиков широкого спектра действия, в том числе цефтриаксона изменяет кишечную микрофлору, что может привести к развитию дисбактериоза, кандидоза. Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует ургентной терапии – сначала внутривенно вводят адреналин, затем глюкокортикоиды. У новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у новорожденных недоношенных детей применение цефтриаксона требует осторожности.

Свежеприготовленные растворы физически и химически стабильны в течение 6 часов при комнатной температуре.

Цефтриаксон вводят внутримышечно или внутривенно.

Внутримышечно: цефтриаксон 0,25 г и 0,5 г растворяют в 2 мл, цефтриаксон  1,0 г в 3,5 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида и вводится внутримышечно.

Внутривенно: цефтриаксон 0,25 г и 0,5 г растворяют в 5 мл, а цефтриаксон 1,0 г в 10 мл стерильной воды для инъекций, а затем вводят внутривенно в течение 2-4 минут.

Для взрослых средняя доза составляет 1-2 г один раз в сутки (или ровно разделенные дозы два раза в день) в зависимости от типа и тяжести инфекции.

Максимальная суточная доза составляет 4 г.

Для лечения гонореи препарат назначают внутримышечно в дозе 250 мг однократно.

С целью профилактики хирургической инфекции препарат назначают в однократной дозе 1 г за 0,5-2 часа до операции.

Детям при менингите препарат рекомендуется назначать в дозе 50-75 мг/кг каждые 12 часов.

Длительность лечения цефтриаксоном устанавливается индивидуально. После исчезновения клинических симптомов заболевания препарат следует применять еще в течение 2 дней.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), а также при одновременной почечной и печеночной недостаточности суточная доза цефтриаксона не должна превышать 3 г. 

При необходимости препарат можно назначать новорожденным.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.

• крапивница, лихорадка, озноб, эозинофилия, зуд, сыпь, аллергический дерматит, мультиформная экссудативная эритема (симптом Стивенса-Джонса), ангионевратические отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, бронхоспазм;
• головная боль, головокружение;
• тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный колит, псевдохолелитиаз, холестатическая желтуха, дисбактериоз, повышение активности трансаминаз, реже – щелочной фосфотазы, гипербилирубинемия;
• олигурия, гиперкриатенимия, повышение уровня мочевины, глюкозурия, гематурия, цилиндурия;
• тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, редко – лейкоцитоз, нейтропения, лимфопения, базофилия, гемолитическая анемия, увеличение факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), носовые кровотечения;
• болезненность в месте введения;
• развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз);

Цефтриаксон хорошо переносится. Побочные эффекты обычно легкие и не требуют прекращения терапии.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25°С.

Хранить в местах не доступных для детей!

3 года

Не использовать позже срока, указанного на упаковке.